Pharmacological Group
Latin name
Azithromycinum ( Azithromycini).
Chemical name
9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата).
Used in the treatment
- N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
- N72 Inflammatory disease of cervix uteri
- N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- N34 Urethritis and urethral syndrome
- L30.3 Infective dermatitis
- L01.0 Impetigo [any organism] [any site]
- K25 Gastric ulcer
- K26 Duodenal ulcer
- J42 Unspecified chronic bronchitis
- J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
- J37.0 Chronic laryngitis
- J32 Chronic sinusitis
- J20 Acute bronchitis
- J18.9 Pneumonia, unspecified
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J04.0 Acute laryngitis
- J03.0 Streptococcal tonsillitis
- J02.0 Streptococcal pharyngitis
- J01 Acute sinusitis
- H66 Suppurative and unspecified otitis media
- A69.2 Lyme disease
- A46 Erysipelas
- L01 Impetigo
- N74.8 Female pelvic inflammatory disorders in other diseases classified elsewhere
- J15 Bacterial pneumonia, not elsewhere classified
- A56.0 Chlamydial infection of lower genitourinary tract
- J31.1 Chronic nasopharyngitis
- A56.8 Sexually transmitted chlamydial infection of other sites
CAS Code
83905-01-5.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антибактериальное широкого спектра.
Антибактериальное широкого спектра.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок.
Pharmacodynamics
Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп с, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, вordetella pertussis, вordetella parapertussis, сampylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, сlostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, сhlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, вorrelia burgdorferi).
Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), сmax (0,4 мг/л) создается через 2-3 кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%, T1/2 - 68 Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается сmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается сmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается сmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается сmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются сmax, T1/2, AUC.
Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп с, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, вordetella pertussis, вordetella parapertussis, сampylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, сlostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, сhlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, вorrelia burgdorferi).
Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), сmax (0,4 мг/л) создается через 2-3 кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%, T1/2 - 68 Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается сmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается сmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается сmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается сmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются сmax, T1/2, AUC.
Indications for use
Для приема внутрь. Инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит. Интерстициальная и альвеолярная пневмония. Обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей. Лор-органов (средний отит. Ларингит и синусит). Мочеполовой системы (уретрит и цервицит). Кожи и мягких тканей (рожа. Импетиго. Вторичные инфицированные дерматозы). Хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма). Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки. Ассоциированные с Helicobacter pylori.
Для инфузий. Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов - внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
Для инфузий. Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов - внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим макролидам). Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Возраст до 16 лет (инфузии). До 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы. Таблетки). До 6 мес (суспензия для приема внутрь).
Restrictions on use
Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя. Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после еды), 1 раз в сутки, взрослым - 0,25-1 г, детям - 5-10 мг/кг. В/в в виде инфузии, капельно (не менее 1 ч). Нельзя вводить в/в струйно или в/м.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Вертиго. Головная боль. Парестезия. Возбуждение. Повышенная утомляемость. Сонливость. Редко - шум в ушах. Обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени). У детей - головная боль (при терапии среднего отита). Гиперкинезия. Нервозность. Тревожность. Нарушение сна. Конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Диарея. Метеоризм. Боль в животе. Повышение активности АЛТ и АСТ. Уровня билирубина. Холестаз. Желтуха. Редко - запор. Изменение цвета языка. Псевдомембранозный колит. Панкреатит. Некроз печени. Печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом). У детей - снижение аппетита. Гастрит. Кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы. Вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции. Сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие. Фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Диарея. Метеоризм. Боль в животе. Повышение активности АЛТ и АСТ. Уровня билирубина. Холестаз. Желтуха. Редко - запор. Изменение цвета языка. Псевдомембранозный колит. Панкреатит. Некроз печени. Печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом). У детей - снижение аппетита. Гастрит. Кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы. Вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции. Сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие. Фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Interaction
Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды - ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает сmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия - вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.
Overdose
Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
Лечение. Промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.
Application precautions
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Included in the composition
- 0.4-0.6€ AzitRuse
- 0.7-0.9€ Азитромицин-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма'))
- 0.9€ Azithromycin Macleods (2 firms)
- 0.6-1.4€ Zitrolid forte (Валента Фарм ПАО)
- 1.2€ Azithromycin-AKOS
- 1.3€ Азитромицин-Розлекс (3 firms)
- 1.4€ Azithromycin-OBL
- 1.4€ Азитромицин-алиум
- 1.1-1.7€ Azithromycin Renewal
- 1.6€ Sumaсlid 1000
- 0.3-3€ Азитромицин Велфарм (2 firms)
- 1.2-2.2€ Azithromycin Forte-OBL
- 1.6-1.8€ Sumamox (Oxford Laboratories)
- 0.8-2.7€ Sumatrolid Solution Tablets (Озон ООО)
- 0.5-3.1€ Azithromycin Ecomed
- 0.8-3€ Azithromycin avexima (Авексима Сибирь ООО)
- 1.7-2.4€ Azithromycin-Vertex
- 2-2.1€ ZI-Factor
- 0.8-3.4€ Hemomycin (3 firms)
- 2.1-2.7€ Азитромицин форте-алиум
- 0.5-4.6€ Azithromycin (31 firm)
- 2.2-3€ Азитрал Макс (Shreya Life Sciences)
- 2.4-2.9€ Консазит (ИРИС ООО)
- 2.4-3€ Azidrol (2 firms)
- 2.7€ AzitRuse forte
- 2.7€ Azithromycin Forte-ACOS
- 2.4-3€ Azitral (Shreya Life Sciences)
- 2.7-2.8€ Ecomed
- 2.6-2.9€ Azithromycin Sanofi (Zentiva k.s)
- 1.3-4.3€ Azitrox (2 firms)
- 1-4.8€ Sumamed (3 firms)
- 2.5-3.5€ Азитромицин-Акрихин (2 firms)
- 3.2€ Azithromycin-Zentiva
- 3.3€ Азитромицин-Дж (2 firms)
- 3.2-3.5€ Zitrolid (Валента Фарм ПАО)
- 3.6€ Zitnob (2 firms)
- 3.7€ Sumatrolid solutab
- 1-6.5€ Sumamed forte (Pliva Hrvatska d.o.o.)
- 3.2-4.6€ Азитромицин ЭКСПРЕСС (Фармстандарт-Лексредства)
- 4.3-6.8€ Азибакта
- 2.9-10.6€ Azithromycin-Teva (2 firms)
- 8.1-18.1€ Safocid (4 firms)
- — Azicid
- — Azimycin
- — Azithrocin 0,25 g in capsules
- — Azithromycin Forte
- — Azithromycin Sandoz
- — Azithromycin dihydrate (10 firms)
- — Aziwok (Wockhardt Limited)
- Fluconazole+Azithromycin+Secnidazole
- — Suitrox
- — Sumaclid (Биосинтез ПАО)
- — Sumamecine
- — Sumameciyne forte
- — Sumazid
- — Tremac-Sanovel (Sanovel Pharmaceutical Products Ind. Inc.)
- — Vero-Azithromycine
- — Zetamax retard
- — Zithromycin (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.))
- — Азитрал Мини (Shreya Life Sciences)
- — Азитромивел (Велтрэйд ООО)
- — Азитромицин ПСК (Препараты ПСК Фарма ООО)
- — Зиромин (2 firms)
- — Зитровел (3 firms)