|
|
Другие названия и синонимы
Periwinkle alkaloids and their analogues, Винкаалкалоиды.Описание
Алкалоиды барвинка - это противоопухолевые препараты растительного происхождения, которые, связываясь с ключевым белком микротрубочек тубулином, препятствуют его полимеризации.
В эту группу входят препараты винбластин (Велбе), винкристин ( Винкристин-Рихтер , Винкристин-Тева , Цинкристин, Цитомид), винорелбин (Навельбин).
В эту группу входят препараты винбластин (Велбе), винкристин ( Винкристин-Рихтер , Винкристин-Тева , Цинкристин, Цитомид), винорелбин (Навельбин).
ATX код
L01CA.
Фармакологическое действие
Противоопухолевые препараты этой группы связываются с ключевым белком микротрубочек тубулином и препятствуют его полимеризации. В результате митотическое веретено не образуется, хромосомы, подготовленные к делению, фрагментируются. Деление в клетках прекращается, что приводит к их гибели.
Фармакокинетика
Связывание с белками составляет 80%. Метаболизируется в печени. Выводится из организма (преимущественно с желчью) в три фазы с периодами полувыведения продолжительностью (средние значения) соответственно 5 минут, 2 часа и 30 часов. Небольшое количество винбластина в неизмененном виде и в виде метаболитов определяется в моче.
Винкристин после внутривенного введения быстро распределяется в тканях организма. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Винкристин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени и выводится в основном с желчью. 70-80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, 10-20% препарата определяются в моче. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2,3 часа и 85 часов соответственно. Терминальный период полураспада может колебаться в пределах от 19 до 155 часов.
Винкристин после внутривенного введения быстро распределяется в тканях организма. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Винкристин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени и выводится в основном с желчью. 70-80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, 10-20% препарата определяются в моче. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2,3 часа и 85 часов соответственно. Терминальный период полураспада может колебаться в пределах от 19 до 155 часов.
Показания к применению
Показания для применения винкристина.
* Острые лейкозы.
* Болезнь Ходжкина.
* Опухоль Вильмса.
* Рабдомиосаркома.
* Нейробластома.
* Миелома.
* Саркома Капоши.
* Саркомы костей и мягких тканей.
* Мелкоклеточный рак легких.
* Хориокарцинома.
Показания для назначения винбластина.
* Лимфогранулематоз.
* Неходжкинские лимфомы.
* Нейробластома.
* Герминогенные опухоли яичка.
* Опухоли головы и шеи.
* Рак молочной железы.
* Рак легкого.
* Рак почки.
* Рак мочевого пузыря.
* Гистиоцитоз.
* Грибовидный микоз.
* Острые лейкозы.
* Болезнь Ходжкина.
* Опухоль Вильмса.
* Рабдомиосаркома.
* Нейробластома.
* Миелома.
* Саркома Капоши.
* Саркомы костей и мягких тканей.
* Мелкоклеточный рак легких.
* Хориокарцинома.
Показания для назначения винбластина.
* Лимфогранулематоз.
* Неходжкинские лимфомы.
* Нейробластома.
* Герминогенные опухоли яичка.
* Опухоли головы и шеи.
* Рак молочной железы.
* Рак легкого.
* Рак почки.
* Рак мочевого пузыря.
* Гистиоцитоз.
* Грибовидный микоз.
Противопоказания
* Гиперчувствительность к препаратам этой группы.
* Беременность.
* Лактация.
* Нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута).
* Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы.
* Выраженное угнетение функции костного мозга (лейкопения менее 4000/мкл, гранулоцитопения менее 750/мкл, тромбоцитопения - менее 120000/мкл).
* Беременность.
* Лактация.
* Нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута).
* Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы.
* Выраженное угнетение функции костного мозга (лейкопения менее 4000/мкл, гранулоцитопения менее 750/мкл, тромбоцитопения - менее 120000/мкл).
Ограничения к использованию
С осторожностью препараты этой группы применяются при следующих состояниях:
* Гипербилирубинемия.
* Механическая желтуха.
* Предшествующая лучевая терапия (гепатобилиарной области и области спинного мозга).
* Гиперурикемия.
* Печеночная недостаточность.
Алкалоиды барвинка и их аналоги следует назначать с осторожностью пожилым пациентам, так как нейротоксичность в этой группе пациентов может быть более выраженной.
* Гипербилирубинемия.
* Механическая желтуха.
* Предшествующая лучевая терапия (гепатобилиарной области и области спинного мозга).
* Гиперурикемия.
* Печеночная недостаточность.
Алкалоиды барвинка и их аналоги следует назначать с осторожностью пожилым пациентам, так как нейротоксичность в этой группе пациентов может быть более выраженной.
Побочные эффекты
1) Аллергические реакции:
* Анафилаксия.
* Отек Квинке.
2) Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
* Судороги.
* Парастезии.
* Параличи.
* Нейропатия.
* Неврит периферических нервов.
* Мышечная гипотония.
* Атаксия.
* Головные боли.
* Депрессия.
* Галлюцинации.
* Нарушения сна.
* Диплопия.
* Птоз.
* Атрофия зрительного нерва.
* Нарушение функций черепномозговых нервов (особенно VШ пары: глухота, головокружение, нистагм).
3) Со стороны желудочно-кишечного тракта:
* Тошнота.
* Рвота.
* Стоматиты.
* Запоры.
* Боли в животе.
* Диарея.
4) Со стороны мочевыделительной системы:
* Полиурия.
* Дизурия.
* Задержка мочи.
* Нефропатия.
5) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
* Отеки.
* Повышение или понижение АД.
6) Со стороны дыхательной системы:
* Одышка.
* Выраженный бронхоспазм.
7) Со стороны системы кроветворения:
* Лейкопения.
* Тромбоцитопения. Анемия.
8) Другие:
* Алопеция.
* Сыпь.
* Аменорея.
* Азооспермия.
* Снижение массы тела.
* Анафилаксия.
* Отек Квинке.
2) Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
* Судороги.
* Парастезии.
* Параличи.
* Нейропатия.
* Неврит периферических нервов.
* Мышечная гипотония.
* Атаксия.
* Головные боли.
* Депрессия.
* Галлюцинации.
* Нарушения сна.
* Диплопия.
* Птоз.
* Атрофия зрительного нерва.
* Нарушение функций черепномозговых нервов (особенно VШ пары: глухота, головокружение, нистагм).
3) Со стороны желудочно-кишечного тракта:
* Тошнота.
* Рвота.
* Стоматиты.
* Запоры.
* Боли в животе.
* Диарея.
4) Со стороны мочевыделительной системы:
* Полиурия.
* Дизурия.
* Задержка мочи.
* Нефропатия.
5) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
* Отеки.
* Повышение или понижение АД.
6) Со стороны дыхательной системы:
* Одышка.
* Выраженный бронхоспазм.
7) Со стороны системы кроветворения:
* Лейкопения.
* Тромбоцитопения. Анемия.
8) Другие:
* Алопеция.
* Сыпь.
* Аменорея.
* Азооспермия.
* Снижение массы тела.
Меры предосторожности применения
Во время лечения препаратами этой группы следует осуществлять регулярный гематологический контроль.
При повышении уровней мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи.
Нейротоксичность алкалоидов барвинка и их аналогов может отрицательно повлиять на способность управления транспортными средствами.
При повышении уровней мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи.
Нейротоксичность алкалоидов барвинка и их аналогов может отрицательно повлиять на способность управления транспортными средствами.
Взаимодействие
|
|
Препараты этой группы могут снижать противосудорожный эффект фенитоина.
При одновременном применении алкалоиды барвинка и их аналоги ослабляют действие противоподагрических средств.
При назначении в комбинации с митомицином алкалоиды барвинка и их аналоги могут вызывать бронхоспазм и угнетение дыхания.
При необходимости применения алкалоидов барвинка и их аналогов в комплексе с L-аспарагиназой их нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы.
Одновременное применение алкалоидов барвинка и их аналогов с преднизолоном может приводить к усилению угнетения функции костного мозга.
Используется в лечении
- C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
- C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки
- C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
- C34.9 Злокачественное новообразование бронхов или легкого неуточненной локализации
- C39 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных локализаций органов дыхания и внутригрудных органов
- C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей
- C41.9 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей неуточненное
- C43 Злокачественная меланома кожи
- C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей
- C46 Саркома Капоши
- C47 Злокачественное новообразование периферических нервов и вегетативной нервной системы
- C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей
- C49.9 Злокачественное новообразование соединительной и мягких тканей неуточненной локализации
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов
- C53 Злокачественное новообразование шейки матки
- C54.9 Злокачественное новообразование тела матки неуточненной локализации
- C56 Злокачественное новообразование яичника
- C58 Злокачественное новообразование плаценты
- C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
- C62 Злокачественное новообразование яичка
- C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
- C65 Злокачественное новообразование почечных лоханок
- C66 Злокачественное новообразование мочеточника
- C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
- C68.0 Злокачественные новообразования уретры
- C71 Злокачественное новообразование головного мозга
- C74 Злокачественное новообразование надпочечника
- C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
- C82.2 Крупноклеточная, фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
- C83 Диффузная неходжкинская лимфома
- C83.3 Крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфома
- C84.0 Грибовидный микоз
- C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
- C85.0 Лимфосаркома
- C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа
- C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
- C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз
- C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
- C92.9 Миелоидный лейкоз неуточненный
- C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
- C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
- C95.1 Хронический лейкоз неуточненного клеточного типа
- C96.3 Истинная гистиоцитарная лимфома
- D32.9 Доброкачественное новообразование оболочек мозга неуточненных
- D33.2 Доброкачественное новообразование головного мозга неуточненное
- D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
- J91 Плевральный выпот при состояниях, классифицированных в других рубриках
- C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки