Description
В клинической практике широко используются полусинтетические производные подофиллотоксина - эпиподофиллотоксины (этопозид и тенипозид), по механизму действия относящиеся к ингибиторам топоизомераз.
ATX code
L01CB.
Additional facts
К противоопухолевым средствам растительного происхождения относят подофиллин (смесь природных веществ, выделяемая из корневищ с корнями подофилла щитовидного (Podophyllum peltatum L.) семейства барбарисовых (Berberidaceae). Подофиллин содержит не менее 40% подофиллотоксина, альфа- и бета-пельтатины. Экстракт из корневищ подофилла издавна применялся в народной медицине как слабительное средств при хронических запорах, в качестве рвотного и противоглистного средства. В дальнейшем была обнаружена его цитостатическая активность, проявляющаяся блокадой митоза на стадии метафазы (по действию напоминает колхицин). Подофиллотоксин применяют местно при лечении папиллом и других новообразований кожи.
Топоизомеразы - ферменты, непосредственно участвующие в процессе репликации ДНК. Эти ферменты меняют топологическое состояние ДНК: осуществляя кратковременные разрывы и воссоединения участков ДНК, они способствуют быстрому раскручиванию и скручиванию ДНК в процессе репликации. При этом целостность цепей сохраняется.
Ингибиторы топоизомераз, связываясь с комплексом топоизомераза-ДНК, воздействуют на пространственную (топологическую) структуру фермента, снижают его активность и тем самым нарушают процесс репликации ДНК, тормозят клеточный цикл, задерживая пролиферацию клеток.
Ингибиторы топоизомераз оказывают фазоспецифичное цитотоксическое действие (в период S и G2 фазы клеточного цикла).
Этопозид и тенипозид являются ингибиторами топоизомеразы II.
Топоизомеразы - ферменты, непосредственно участвующие в процессе репликации ДНК. Эти ферменты меняют топологическое состояние ДНК: осуществляя кратковременные разрывы и воссоединения участков ДНК, они способствуют быстрому раскручиванию и скручиванию ДНК в процессе репликации. При этом целостность цепей сохраняется.
Ингибиторы топоизомераз, связываясь с комплексом топоизомераза-ДНК, воздействуют на пространственную (топологическую) структуру фермента, снижают его активность и тем самым нарушают процесс репликации ДНК, тормозят клеточный цикл, задерживая пролиферацию клеток.
Ингибиторы топоизомераз оказывают фазоспецифичное цитотоксическое действие (в период S и G2 фазы клеточного цикла).
Этопозид и тенипозид являются ингибиторами топоизомеразы II.
Used in the treatment
- C15-C26 Malignant neoplasms of the digestive organs
- C16 Malignant neoplasm of stomach
- C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung
- C41 Malignant neoplasm of bone and articular cartilage of other and unspecified sites
- C44 Other malignant neoplasms of skin
- C45 Mesothelioma
- C46 Kaposi's sarcoma
- C50 Malignant neoplasm of breast
- C56 Malignant neoplasm of ovary
- C58 Malignant neoplasm of placenta
- C62 Malignant neoplasm of testis
- C67 Malignant neoplasm of bladder
- C71 Malignant neoplasm of brain
- C74 Malignant neoplasm of adrenal gland
- C74.0 Malignant neoplasm, cortex of adrenal gland
- C81 Hodgkin lymphoma
- C83 Non-follicular lymphoma
- C83.3 Diffuse large B-cell lymphoma
- C85 Other and unspecified types of non-Hodgkin lymphoma
- C85.9 Non-Hodgkin lymphoma, unspecified
- C92 Myeloid leukaemia
- C92.0 Acute myeloblastic leukaemia [AML]
- C92.1 Chronic myeloid leukaemia [CML], BCR/ABL-positive
- C94.7 Other specified leukaemias
- C95 Leukaemia of unspecified cell type
- O01 Hydatidiform mole