- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Особые указания
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Vincristinum ( Vincristini).
Используется в лечении
- J91 Плевральный выпот при состояниях, классифицированных в других рубриках
- D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
- D33.2 Доброкачественное новообразование головного мозга неуточненное
- C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
- C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
- C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа
- C84.0 Грибовидный микоз
- C83.3 Крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфома
- C83 Диффузная неходжкинская лимфома
- C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
- C74 Злокачественное новообразование надпочечника
- C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
- C65 Злокачественное новообразование почечных лоханок
- C66 Злокачественное новообразование мочеточника
- C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
- C62 Злокачественное новообразование яичка
- C58 Злокачественное новообразование плаценты
- C56 Злокачественное новообразование яичника
- C53 Злокачественное новообразование шейки матки
- C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей
- C46 Саркома Капоши
- C47 Злокачественное новообразование периферических нервов и вегетативной нервной системы
- C43 Злокачественная меланома кожи
- C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей
- C39 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных локализаций органов дыхания и внутригрудных органов
- C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
- C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
- C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки
- D32.9 Доброкачественное новообразование оболочек мозга неуточненных
- C54.9 Злокачественное новообразование тела матки неуточненной локализации
- C34.9 Злокачественное новообразование бронхов или легкого неуточненной локализации
Код CAS
57-22-7.
Характеристика вещества
Противоопухолевое средство растительного происхождения. Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea L.).
Винкристин лиофилизированный - порошок белого или слегка желтоватого цвета. Винкристина сульфат легко растворим в воде (1:2), растворим в метаноле, хлороформе (1:30), мало растворим в этаноле, практически нерастворим в эфире.
Винкристин лиофилизированный - порошок белого или слегка желтоватого цвета. Винкристина сульфат легко растворим в воде (1:2), растворим в метаноле, хлороформе (1:30), мало растворим в этаноле, практически нерастворим в эфире.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Фармакодинамика
Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. В высоких дозах ингибирует также синтез нуклеиновых кислот и белка.
После в/в введения быстро распределяется в ткани (90% вещества в течение 15-30 мин после введения). Не проходит через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 75-90%. Метаболизируется в печени. Метаболизм винкристина опосредован печеночными изоферментами подсемейства CYP3A цитохрома Р450. Кинетика выведения - трехфазная. T1/2альфа составляет 5 мин, T1/2бета - 2,3 T1/2гамма - в среднем 85 ч (в диапазоне 19-155 ч). Выводится с желчью (80%) и мочой (10-20%).
После в/в введения быстро распределяется в ткани (90% вещества в течение 15-30 мин после введения). Не проходит через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 75-90%. Метаболизируется в печени. Метаболизм винкристина опосредован печеночными изоферментами подсемейства CYP3A цитохрома Р450. Кинетика выведения - трехфазная. T1/2альфа составляет 5 мин, T1/2бета - 2,3 T1/2гамма - в среднем 85 ч (в диапазоне 19-155 ч). Выводится с желчью (80%) и мочой (10-20%).
Показания к применению
Острый лейкоз. Острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии). Лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина). Неходжкинские злокачественные лимфомы. Миеломная болезнь. Рабдомиосаркома. Саркомы костей и мягких тканей. Саркома Юинга. фунгоидная гранулема. Рак молочной железы. Мелкоклеточный рак легких. Меланома. Грибовидный микоз. Саркома Капоши. рак почечной лоханки и мочеточников. Рак мочевого пузыря. Нейробластома. Опухоль Вильмса. рак шейки матки. Саркома матки. Герминогенная опухоль яичка и яичников. Хорионэпителиома матки. Эпендимома. Менингиома. Плеврит опухолевой этиологии. Злокачественные опухоли половых органов у девочек. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).
Противопоказания
Гиперчувствительность. Инфекционные заболевания. Нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко - Мари - Тута). Интратекальное введение (возможен летальный исход). Беременность. Кормление грудью.
Ограничения к использованию
Гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - D.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД. Парестезия. Головная боль. Потеря чувствительности. Невралгия. Нейропатия. Нарушение двигательной функции. Уменьшение мышечной силы. Атаксия. Снижение глубоких сухожильных рефлексов. Изолированный парез. Паралич мышц. Нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары). Депрессия. Галлюцинации. Нарушение сна. Диплопия. Птоз. Преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лабильность АД. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда. Умеренная лейкопения. Тромбоцитопения и анемия.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота. Анорексия. Стоматит. Спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ. Боль в животе. Запор или диарея. Паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей). Некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.
Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.
Прочие: алопеция. Ощущение жара. Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Гипонатриемия. Полиурия. Снижение массы тела. Местные реакции при попадании под кожу - целлюлит. Флебит. Некроз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лабильность АД. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда. Умеренная лейкопения. Тромбоцитопения и анемия.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота. Анорексия. Стоматит. Спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ. Боль в животе. Запор или диарея. Паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей). Некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.
Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.
Прочие: алопеция. Ощущение жара. Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Гипонатриемия. Полиурия. Снижение массы тела. Местные реакции при попадании под кожу - целлюлит. Флебит. Некроз.
Взаимодействие
Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12-24 ч) - возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости. Назначение диуретика). Введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) средств симптоматической терапии. Промывание кишечника (профилактика непроходимости). При необходимости - назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 затем - каждые 6 ч в течение. По крайней мере. 2 суток). Мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. Гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости. Назначение диуретика). Введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) средств симптоматической терапии. Промывание кишечника (профилактика непроходимости). При необходимости - назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 затем - каждые 6 ч в течение. По крайней мере. 2 суток). Мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. Гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
В/в, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Разовая доза для взрослых составляет 1-1,4 мг/м2 (максимум - 2 мг/м2), курсовая - 10-12 мг/м2. При нарушениях функции печени используют меньшие дозы.
Детям назначают в зависимости от массы тела, 1 раз в неделю в течение 4-6 нед.
Внутриплеврально - 1 мг.
Детям назначают в зависимости от массы тела, 1 раз в неделю в течение 4-6 нед.
Внутриплеврально - 1 мг.
Меры предосторожности применения
Для профилактики острой уратной нефропатии требуется регулярно следить за содержанием мочевой кислоты в плазме и обеспечивать адекватный диурез. Не рекомендуется назначать на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения (из-за возможного взаимного увеличения миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии с индивидуальным подбором дозы. В процессе лечения следует контролировать состав периферической крови (при лейкопении необходима осторожность, целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики), содержание билирубина и концентрацию ионов натрия в сыворотке (для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов). Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и способность к управлению транспортными средствами. Пожилые люди и пациенты с неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.
Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.
Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.
Особые указания
Следует избегать попадания раствора винкристина в глаза.
Аналоги по действию
- 71% Винбластин
- 68% Циклофосфамид
- 64% Цисплатин
- 63% Доксорубицин
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 152 ₽ Веро-Винкристин (4 фирмы)
- 132-445 ₽ Винкристин-РОНЦ (3 фирмы)
- 425-441 ₽ Винкристин-Тева (2 фирмы)
- CAV
- HD VAI
- VAC
- — Винкристин (3 фирмы)
- — Винкристин ликвид-Рихтер (Gedeon Richter)
- — Винкристин-Рихтер (Gedeon Richter)
- — Винкристина сульфат (Гуанчжоу Ханьфан Фармасьютикал Ко., Лтд.)
- — Онкокристин (Tamilnadu Dadha)