⬆
✘
 
Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Действующие вещества /
 Поделиться

Винкристин (Vincristine)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Особые указания
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав
Винкристин

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства растительного происхождения || Алкалоиды барвинка и их аналоги

Латинское название

 Vincristinum ( Vincristini).

Используется в лечении

Код CAS

 57-22-7.

Характеристика вещества

 Противоопухолевое средство растительного происхождения. Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea L.).
 Винкристин лиофилизированный - порошок белого или слегка желтоватого цвета. Винкристина сульфат легко растворим в воде (1:2), растворим в метаноле, хлороформе (1:30), мало растворим в этаноле, практически нерастворим в эфире.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противоопухолевое, цитостатическое.

Фармакодинамика

 Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. В высоких дозах ингибирует также синтез нуклеиновых кислот и белка.
 После в/в введения быстро распределяется в ткани (90% вещества в течение 15-30 мин после введения). Не проходит через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 75-90%. Метаболизируется в печени. Метаболизм винкристина опосредован печеночными изоферментами подсемейства CYP3A цитохрома Р450. Кинетика выведения - трехфазная. T1/2альфа составляет 5 мин, T1/2бета - 2,3 T1/2гамма - в среднем 85 ч (в диапазоне 19-155 ч). Выводится с желчью (80%) и мочой (10-20%).

Показания к применению

 Острый лейкоз. Острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии). Лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина). Неходжкинские злокачественные лимфомы. Миеломная болезнь. Рабдомиосаркома. Саркомы костей и мягких тканей. Саркома Юинга. фунгоидная гранулема. Рак молочной железы. Мелкоклеточный рак легких. Меланома. Грибовидный микоз. Саркома Капоши. рак почечной лоханки и мочеточников. Рак мочевого пузыря. Нейробластома. Опухоль Вильмса. рак шейки матки. Саркома матки. Герминогенная опухоль яичка и яичников. Хорионэпителиома матки. Эпендимома. Менингиома. Плеврит опухолевой этиологии. Злокачественные опухоли половых органов у девочек. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Инфекционные заболевания. Нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко - Мари - Тута). Интратекальное введение (возможен летальный исход). Беременность. Кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA - D.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД. Парестезия. Головная боль. Потеря чувствительности. Невралгия. Нейропатия. Нарушение двигательной функции. Уменьшение мышечной силы. Атаксия. Снижение глубоких сухожильных рефлексов. Изолированный парез. Паралич мышц. Нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары). Депрессия. Галлюцинации. Нарушение сна. Диплопия. Птоз. Преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лабильность АД. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда. Умеренная лейкопения. Тромбоцитопения и анемия.
 Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).
 Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота. Анорексия. Стоматит. Спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ. Боль в животе. Запор или диарея. Паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей). Некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.
 Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.
 Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.
 Прочие: алопеция. Ощущение жара. Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Гипонатриемия. Полиурия. Снижение массы тела. Местные реакции при попадании под кожу - целлюлит. Флебит. Некроз.

Взаимодействие

 Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12-24 ч) - возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.

Передозировка

 Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
 Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости. Назначение диуретика). Введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) средств симптоматической терапии. Промывание кишечника (профилактика непроходимости). При необходимости - назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 затем - каждые 6 ч в течение. По крайней мере. 2 суток). Мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. Гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 В/в, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Разовая доза для взрослых составляет 1-1,4 мг/м2 (максимум - 2 мг/м2), курсовая - 10-12 мг/м2. При нарушениях функции печени используют меньшие дозы.
 Детям назначают в зависимости от массы тела, 1 раз в неделю в течение 4-6 нед.
 Внутриплеврально - 1 мг.

Меры предосторожности применения

 Для профилактики острой уратной нефропатии требуется регулярно следить за содержанием мочевой кислоты в плазме и обеспечивать адекватный диурез. Не рекомендуется назначать на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения (из-за возможного взаимного увеличения миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии с индивидуальным подбором дозы. В процессе лечения следует контролировать состав периферической крови (при лейкопении необходима осторожность, целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики), содержание билирубина и концентрацию ионов натрия в сыворотке (для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов). Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и способность к управлению транспортными средствами. Пожилые люди и пациенты с неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.
 Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.

Особые указания

 Следует избегать попадания раствора винкристина в глаза.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.