|
Другие названия и синонимы
Acetylcysteine.Фармакологическая группа
Латинское название
Acetylcysteinum ( Acetylcysteini).
Химическое название
N-Ацетил-L-цистеин (в виде натриевой соли).
Используется в лечении
- T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами
- R09.3 Мокрота
- J98.1 Легочный коллапс
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J84.8 Другие уточненные интерстициальные легочные болезни
- J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
- J45 Астма
- J43 Эмфизема
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J37.1 Хронический ларинготрахеит
- J32.9 Хронический синусит неуточненный
- J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит
- J21.9 Острый бронхиолит неуточненный
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J04.1 Острый трахеит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- T39.8 Отравление другими ненаркотическими аналгезирующими и жаропонижающими средствами, не классифицированными в других рубриках
- J85.1 Абсцесс легкого с пневмонией
- J21 Острый бронхиолит
- J04.2 Острый ларинготрахеит
- H66.3 Другие хронические гнойные средние отиты
- T39.1 Отравление производными 4-аминофенола
Код CAS
616-91-1.
Фармакологическое действие
Детоксицирующее, муколитическое, отхаркивающее.
Характеристика вещества
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH 20% водного раствора 7-7,5.
Фармакодинамика
За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.
Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.
При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая - не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), maxCmax достигается через 1-3 Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 при приеме внутрь - 1 при циррозе печени увеличивается до 8 Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.
При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая - не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), maxCmax достигается через 1-3 Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 при приеме внутрь - 1 при циррозе печени увеличивается до 8 Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Показания к применению
Затрудненное отделение мокроты (бронхит. трахеит. бронхиолит. пневмония. бронхоэктатическая болезнь). муковисцидоз. абсцесс легкого. эмфизема легких. ларинготрахеит. интерстициальные заболевания легких. бронхиальная астма. ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). катаральный и гнойный отит. синусит. в тч гайморит. удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях. отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Ограничения к использованию
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Прочие. Сонливость. лихорадка. редко - шум в ушах. рефлекторный кашель. местное раздражение дыхательных путей. ринорея (при ингаляционном применении). жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Прочие. Сонливость. лихорадка. редко - шум в ушах. рефлекторный кашель. местное раздражение дыхательных путей. ринорея (при ингаляционном применении). жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).
Взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса (не следует применять одновременно). При совместном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов (интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч). При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.
Способ применения и дозы
|
В/в или в/м, взрослым - по 300 мг 1 раз в сутки, детям от 6 до 14 лет - по 150 мг 1 раз в сутки, детям в возрасте до 6 лет предпочтительно проведение пероральной терапии, однако при наличии показаний и необходимости парентерального введения суточная доза составляет 10 мг/кг массы тела. Детям в возрасте до 1 года в/в введение возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара.
Ингаляционно, по 2-5 мл 20% раствора 3-4 раза в день (в течение 15-20 мин).
Местно, для промывания слуховых проходов, носовых ходов (на 1 процедуру - 1,5-3 мл 10% раствора).
Меры предосторожности применения
У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.
Входит в состав
- 70₽ АЦЦ Актив (HERMES Pharma Ges.m.b.H. )
- 80-95₽ Гепасол-Нео (Hemofarm )
- 80-118₽ Эйфа АЦ
- 107-121₽ АЦЦ (6 фирм)
- 92-159₽ Ацетилцистеин Канон
- 92-199₽ ЭСПА-НАЦ (3 фирмы)
- 117-250₽ Викс Актив ЭкспектоМед (Merckle )
- 85-301₽ Мукоцил Солюшн Таблетс
- 239₽ Ацетилцистеин-Тева (Merckle )
- 269₽ АЦЦ 100
- 85-479₽ Флуимуцил (2 фирмы)
- 289-299₽ РИНОСТЕЙН (Гротекс ООО )
- 296₽ АЦЦ 200
- 154-444₽ АЦЦ Лонг (4 фирмы)
- 279-410₽ Ринофлуимуцил (2 фирмы)
- 1874₽ Актиферт-Андро (United Pharma Laboratories )
- 4117-4128₽ Нефротект (2 фирмы)
- 4197₽ Аминостерил Н-Гепа (2 фирмы)
- 4380₽ Аминовен Инфант (2 фирмы)
- 5977₽ Аминоплазмаль Гепа (B.Braun Melsungen )
- — N-ацетилцистеин (2 фирмы)
- — АЦЦ инъект (2 фирмы)
- — Аминовеноз ПЕД
- — Ацестин
- — Ацетилцистеин ВЕРТЕКС
- — Ацетилцистеин СЕДИКО
- — Ацетилцистеин-Хемофарм
- — МУЛЬТИ-ОЧИСТИТЕЛЬ+АЦИДОФИЛИС Диет формула
- — Мукобене
- — Мукомист
- — Муконекс
- — Н-АЦ-ратиофарм (Merckle )
- — Неонутрин
- — Экзомюк 200