Содержание
Названия
Русское название: Ацетилцистеин.
Английское название: Acetylcysteine.
Английское название: Acetylcysteine.
Латинское название
Acetylcysteinum ( Acetylcysteini).
Химическое название
N-Ацетил-L-цистеин (в виде натриевой соли).
Фарм Группа
• Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.
• Детоксицирующие средства, включая антидоты.
• Детоксицирующие средства, включая антидоты.
Нозологии
• E84,0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями.
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
• J04,1 Острый трахеит.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J21,9 Острый бронхиолит неуточненный.
• J32,0 Хронический верхнечелюстной синусит.
• J32,9 Хронический синусит неуточненный.
• J37,1 Хронический ларинготрахеит.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• J43 Эмфизема.
• J45 Астма.
• J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз].
• J84,8 Другие уточненные интерстициальные легочные болезни.
• J85 Абсцесс легкого и средостения.
• J98,1 Легочный коллапс.
• R09,3 Мокрота.
• T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
• J04,1 Острый трахеит.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J21,9 Острый бронхиолит неуточненный.
• J32,0 Хронический верхнечелюстной синусит.
• J32,9 Хронический синусит неуточненный.
• J37,1 Хронический ларинготрахеит.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• J43 Эмфизема.
• J45 Астма.
• J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз].
• J84,8 Другие уточненные интерстициальные легочные болезни.
• J85 Абсцесс легкого и средостения.
• J98,1 Легочный коллапс.
• R09,3 Мокрота.
• T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Код CAS
616-91-1.
Характеристика вещества
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH 20% водного раствора 7–7,5.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - отхаркивающее, муколитическое, детоксицирующее.
За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.
Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.
При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), Cmax достигается через 1–3 Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.
Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.
При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), Cmax достигается через 1–3 Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Показания к применению
Затрудненное отделение мокроты (бронхит. Трахеит. Бронхиолит. Пневмония. Бронхоэктатическая болезнь). Муковисцидоз. Абсцесс легкого. Эмфизема легких. Ларинготрахеит. Интерстициальные заболевания легких. Бронхиальная астма. Ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит. Синусит. В тч гайморит. Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях. Отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Ограничения к использованию
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Прочие. Сонливость, лихорадка; редко - шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Прочие. Сонливость, лихорадка; редко - шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).
Взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса (не следует применять одновременно). При совместном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов (интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч). При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в, в/м, ингаляционно, эндобронхиально, местно.
Меры предосторожности применения
У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.