|
|
Другие названия и синонимы
Erdosteine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Erdosteinum ( Erdosteini).
Химическое название
[[2-Оксо-2-[(тетрагидро-2-оксо-3-тиенил)амино]этил]тио]уксусная кислота.
Код CAS
84611-23-4.
ATX код
R05CB15 Эрдостеин.
Используется в лечении
Фармакологическое действие
Отхаркивающее, муколитическое.
Фармакодинамика
Эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, это приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.
Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.
Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.
Эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин, как таковой, не содержит свободные SH-радикалы. Поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на ЖКТ, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.
Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.
Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.
Эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин, как таковой, не содержит свободные SH-радикалы. Поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на ЖКТ, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется в ЖКТ и метаболизируется в печени до 3 активных метаболитов, наиболее важный из которых - N-тиодигликолил-гомоцистеин (метаболит 1 или М1). T1/2 - более 5 Повторное применение не влияет на фармакокинетические параметры. сmax - 3,46 мкг/мл; Tmax - 1,48 AUC (0-24 ч) - 12,09. С белками плазмы крови связывается 64,5% эрдостеина. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и кишечник.
В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей maxCmax и AUC. Возможно увеличение 1/2T1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей maxCmax и AUC. Возможно увеличение 1/2T1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания к применению
Препарат показан для лечения взрослых, подростков и детей с массой тела более 15 кг в следующих случаях:
Острые воспалительные заболевания дыхательных путей: ларингофарингит, острый бронхит;
Ринит, синусит;
Обострения хронических заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит, ХОБЛ, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщиков (включая сезонные обострения);
Комплексная терапия (с антибиотиками): обострение бронхита бактериальной этиологии;
Профилактика пневмонии и частичного ателектаза после хирургических вмешательств.
Острые воспалительные заболевания дыхательных путей: ларингофарингит, острый бронхит;
Ринит, синусит;
Обострения хронических заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит, ХОБЛ, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщиков (включая сезонные обострения);
Комплексная терапия (с антибиотиками): обострение бронхита бактериальной этиологии;
Профилактика пневмонии и частичного ателектаза после хирургических вмешательств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к входящим в состав препарата ингредиентам, содержащим свободные SH-радикалы;
Нарушение функции печени;
Почечная недостаточность (Cl креатинина <25 мл/мин);
Гомоцистинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина);
Фенилкетонурия (для гранул для приготовления суспензии и раствора, в их состав входит аспартам);
Беременность (I триместр);
Детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью:
Нерациональное применение с противокашлевой терапией (возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма);
Почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов);
Выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение T1/2).
Нарушение функции печени;
Почечная недостаточность (Cl креатинина <25 мл/мин);
Гомоцистинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина);
Фенилкетонурия (для гранул для приготовления суспензии и раствора, в их состав входит аспартам);
Беременность (I триместр);
Детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью:
Нерациональное применение с противокашлевой терапией (возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма);
Почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов);
Выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение T1/2).
При беременности и кормлении грудью
Преклинические исследования не выявили эмбриотоксического действия. Однако опыт применения препарата в период беременности и грудного вскармливания ограничен. Поэтому применение препарата в период беременности (особенно I триместр) и лактации следует проводить только по строгим показаниям.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ. Редко - изжога, тошнота, диарея. Очень редко в начале лечения - возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности.
Аллергические реакции. Редко - покраснение кожи, крапивница.
Аллергические реакции. Редко - покраснение кожи, крапивница.
Взаимодействие
При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию ампициллина в бронхиальном секрете.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Лечение. В случае передозировки или при случайном употреблении детьми рекомендуется применение симптоматической терапии.
Лечение. В случае передозировки или при случайном употреблении детьми рекомендуется применение симптоматической терапии.
Меры предосторожности применения
Если симптомы заболевания не снизятся в течение 5 дней с начала приема препарата или если больному станет хуже, следует обратиться к лечащему врачу за консультацией о целесообразности дальнейшего лечения.
Особые указания
Препарат не оказывает какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Эрдомед», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.