.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Амоксициллин + Клавулановая кислота

Амоксициллин + Клавулановая кислота (Amoxicillin+Clavulanic acid)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Амоксициллин + Клавулановая кислота.
 Английское название: Amoxicillin+Clavulanic acid.

Латинское название

 Amoxycillinum + Acidum clavulanicum ( Amoxycillini + Acidi clavulanici).

Фарм Группа

 • Пенициллины в комбинациях.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. B.
 Категория действия на плод. B.

Фармакодинамика

 Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp; анаэробных Clostridium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp, включая Bacteroides fragilis Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp, Acinetobacter spp Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

 После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2. 18–4. 5 мкг/мл. Клавулановой кислоты — 0. 8–2. 2 мкг/мл. В дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5. 09–7. 91 мкг/мл. Клавулановой кислоты — 1. 19–2. 41 мкг/мл. В дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4. 94–9. 46 мкг/мл. Клавулановой кислоты — 1. 57–3. 23 мкг/мл. В дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8. 82–14. 38 мкг/мл. Клавулановой кислоты — 1. 21–3. 19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 22–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания к применению

 Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит. Пневмония. Эмпиема плевры. Абсцесс легкого). Инфекции ЛОР-органов (синусит. Тонзиллит. Средний отит). Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит. Пиелит. Цистит. Уретрит. Простатит. Цервицит. Сальпингит. Сальпингоофорит. Тубоовариальный абсцесс. Эндометрит. Бактериальный вагинит. Септический аборт. Послеродовой сепсис. Пельвиоперитонит. Мягкий шанкр. Гонорея). Инфекции кожи и мягких тканей (рожа. Импетиго. Вторично инфицированные дерматозы. Абсцесс. Флегмона. Раневая инфекция). Остеомиелит. Послеоперационные инфекции. Профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к цефалоспоринам и тд; бета-лактамным антибиотикам). Инфекционный мононуклеоз (в тч при появлении кореподобной сыпи). Фенилкетонурия. Эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

Меры предосторожности применения

 Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в тч колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в.
 Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
 Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.
 Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
 Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
 Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
 Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.
 При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.
 При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
 При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес–12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.
 Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.
 Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
 При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10–30 мл/мин: внутрь — 250–500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г. Затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г. Затем по 500 мг/сут в/в или 250–500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
 Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.

Побочные эффекты

 Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Рвота. Диарея. Гастрит. Стоматит. Глоссит. Повышение активности «печеночных» трансаминаз. В единичных случаях — холестатическая желтуха. Гепатит. Печеночная недостаточность (чаще у пожилых. Мужчин. При длительной терапии). Псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии). Энтероколит. Черный «волосатый» язык. Потемнение зубной эмали.
 Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
 Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
 Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.
 Аллергические реакции: крапивница. Эритематозные высыпания. Редко — мультиформная экссудативная эритема. Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Крайне редко — эксфолиативный дерматит. Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Аллергический васкулит. Синдром. Сходный с сывороточной болезнью. Острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
 Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка

 Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
 Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

 Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
 Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
 Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
 Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
 Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и тд; ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
 Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

 При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
 С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
 Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
 Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
 После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
 У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
 Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Дополнительно

 Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину). [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.