Содержание
Названия
Русское название: Оксациллин.
Английское название: Oxacillin.
Английское название: Oxacillin.
Латинское название
Oxacillinum ( Oxacillini).
Химическое название
[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)карбонил]амино]-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3,2,0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Фарм Группа
• Пенициллины.
Нозологии
• A41,2 Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком.
• A53,9 Сифилис неуточненный.
• G00,3 Стафилококковый менингит.
• I33 Острый и подострый эндокардит.
• J15,2 Пневмония, вызванная стафилококком.
• J86 Пиоторакс.
• K81 Холецистит.
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул.
• L03 Флегмона.
• M86 Остеомиелит.
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
• N30 Цистит.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
• A53,9 Сифилис неуточненный.
• G00,3 Стафилококковый менингит.
• I33 Острый и подострый эндокардит.
• J15,2 Пневмония, вызванная стафилококком.
• J86 Пиоторакс.
• K81 Холецистит.
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул.
• L03 Флегмона.
• M86 Остеомиелит.
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
• N30 Цистит.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
Код CAS
66-79-5.
Характеристика вещества
Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).
Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Молекулярная масса 441,44.
Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Молекулярная масса 441,44.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.
Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. Tmax после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.
Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в тч пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. Tmax после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.
Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в тч пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Показания к применению
Инфекции. Вызванные стафилококками. Устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия. Сепсис. Пневмония. Эндокардит. Менингит. Эмпиема. Абсцесс. Флегмоны. Остеомиелит. Холецистит. Пиелит. Цистит. Инфицированные ожоги. Раневые инфекции. Сифилис.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Ограничения к использованию
Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. B.
При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Аллергические реакции. Кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях - анафилактический шок, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления - чаще при приеме внутрь (тошнота. Рвота. Диарея). Псевдомембранозный энтероколит. Кандидоз полости рта. Гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия. Тошнота. Рвота. Желтушность склер или кожи. Повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.
Прочие. Вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления - чаще при приеме внутрь (тошнота. Рвота. Диарея). Псевдомембранозный энтероколит. Кандидоз полости рта. Гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия. Тошнота. Рвота. Желтушность склер или кожи. Повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.
Прочие. Вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Взаимодействие
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, тд; оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке. Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в.
Меры предосторожности применения
При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.