.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Дезлоратадин

Дезлоратадин (Desloratadine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Фармакологическая группа :

H1-антигистаминные средства.

Содержание инструкции


Дезлоратадин

Названия

 Русское название: Дезлоратадин.
 Английское название: Desloratadine.

Латинское название

 Desloratadinum ( Desloratadini).

Химическое название

 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин.

Фарм Группа

 • H1-антигистаминные средства.

Увеличить Нозологии

 • J30 Вазомоторный и аллергический ринит.
 • L50,1 Идиопатическая крапивница.

Код CAS

 100643-71-8.

Характеристика вещества

 Белый или почти белый порошок. Слабо растворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле и пропиленгликоле. Молекулярная масса 310,8.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, антигистаминное.
 Селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в тч интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в тч Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.
 В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.
 Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
 Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения Cmax в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2–6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83–87%. Т1/2 — 20–30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5–20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.

Показания к применению

 Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.

Ограничения к использованию

 Выраженная почечная недостаточность, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказан при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Таблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.
 Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.
 У детей 2–11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.
 У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
 При применении дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
 В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение. Сонливость. Тахикардия. Сердцебиение. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Диспепсия. Диарея. Повышение содержания билирубина. Печеночных ферментов в сыворотке крови. Аллергические реакции (анафилаксия. Ангионевротический отек. Зуд. Сыпь. Крапивница).

Взаимодействие

 При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Передозировка

 Симптомы. Усиление выраженности побочных реакций.
 Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.