- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Desloratadinum ( Desloratadini).
Используется в лечении
Код CAS
100643-71-8.
Характеристика вещества
Белый или почти белый порошок. Слабо растворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле и пропиленгликоле. Молекулярная масса 310,8.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антигистаминное, противоаллергическое, противовоспалительное.
Антигистаминное, противоаллергическое, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в тч интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в тч Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг - увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.
Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения max >Cmax в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг - 2-6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83-87%. Т1/2 - 20-30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5-20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг - увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.
Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения max >Cmax в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг - 2-6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83-87%. Т1/2 - 20-30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5-20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.
Показания к применению
Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.
Ограничения к использованию
Выраженная почечная недостаточность, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм (безопасность и эффективность применения не определены).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные эффекты
Таблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко - тахикардия. Сердцебиение. Повышение активности печеночных ферментов. Повышение концентрации билирубина. Аллергические реакции. Включая анафилаксию и сыпь.
Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.
У детей 2-11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.
У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
При применении дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение. Сонливость. Тахикардия. Сердцебиение. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Диспепсия. Диарея. Повышение содержания билирубина. Печеночных ферментов в сыворотке крови. Аллергические реакции (анафилаксия. Ангионевротический отек. Зуд. Сыпь. Крапивница).
Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.
У детей 2-11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.
У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
При применении дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение. Сонливость. Тахикардия. Сердцебиение. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Диспепсия. Диарея. Повышение содержания билирубина. Печеночных ферментов в сыворотке крови. Аллергические реакции (анафилаксия. Ангионевротический отек. Зуд. Сыпь. Крапивница).
Взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше - 5 мг/сут. Детям (в виде сиропа) в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,25 мг/сут, 6-11 лет - 2,5 мг/сут.
Меры предосторожности применения
Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Аналоги по действию
- 62% Эбастин
- 60% Фексофенадин
- 52% Мехитазин
- 51% Азеластин
- 49% Биластин
- 49% Акривастин
- 48% Астемизол
- 46% Левокабастин
- 45% Сехифенадин
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 134-143 ₽ Дезлоратадин Канон (Канонфарма продакшн ЗАО)
- 125-310 ₽ Дезлоратадин (15 фирм)
- 180 ₽ Дезлоратадин Велфарм (Велфарм ООО)
- 170-201 ₽ Эзлор (Атолл ООО)
- 188-193 ₽ Налориус (2 фирмы)
- 133-317 ₽ Блогир-3 (4 фирмы)
- 179-335 ₽ Делорсин (2 фирмы)
- 278 ₽ Дезлоратадин-ВЕРТЕКС
- 285-322 ₽ Эзлор Солюшн Таблетс (Атолл ООО)
- 236-387 ₽ Дезал (4 фирмы)
- 306 ₽ Элизей (2 фирмы)
- 348 ₽ Эслонтин (World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S.)
- 474 ₽ Дезлоратадин-Тева (3 фирмы)
- 149-858 ₽ Лордестин (4 фирмы)
- 410-796 ₽ Эриус (4 фирмы)
- — Алестамин (2 фирмы)
- — Дезлоратадин ДС (2 фирмы)
- — Дезлоратадин-Фармаплант (Morepen Laboratories)
- — Дезлоратадина гемисульфат (Gedeon Richter)
- — Лорказид (Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret A.S.)
- — Эритадин (Тульская фармацевтическая фабрика ООО)