.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Левоцетиризин

Левоцетиризин (Levocetirizine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

162ք
113-219ք
176-292ք
211-462ք
265-420ք
233-543ք
273-649ք
280-701ք
308-710ք

по действию

Похож Цены
97%
71%
67%

Содержание


Левоцетиризин

Названия

 Русское название: Левоцетиризин.
 Английское название: Levocetirizine.

Латинское название

 Levocetirizinum ( Levocetirizini).

Химическое название

 2-(2-(4-[(R)-(4-Хлорфенил)(фенил)метил]пиперазин-1-ил)этокси)уксусная кислота.

Фарм Группа

 • H1-антигистаминные средства.

Увеличить Нозологии

 • H10,1 Острый атопический конъюнктивит.
 • H11,4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты.
 • J00 Острый назофарингит [насморк].
 • J30 Вазомоторный и аллергический ринит.
 • J30,1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений.
 • J30,2 Другие сезонные аллергические риниты.
 • J30,3 Другие аллергические риниты.
 • J30,4 Аллергический ринит неуточненный.
 • L20 Атопический дерматит.
 • L29 Зуд.
 • L29,8 Другой зуд.
 • L30 Другие дерматиты.
 • L50 Крапивница.
 • L50,1 Идиопатическая крапивница.
 • R06,7 Чихание.
 • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания.
 • T78,3 Ангионевротический отек.

Код CAS

 130018-77-8.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоаллергическое, H1-антигистаминное.
 Фармакодинамика.
 Левоцетиризин — R-энантиомер цетиризина, является конкурентным антагонистом гистамина. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
 Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
 Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием и практически не вызывает антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не оказывает седативный эффект.

Фармакокинетика

 Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
 Всасывание. После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.
 Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
 Метаболизм. В небольших количествах (1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими ЛС представляется маловероятным.
 Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде путем КФ и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.
 Отдельные группы пациентов.
 Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
 Дети. Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг показали, что значения Сmax и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные у взрослых здоровых людей. Среднее значение Сmax составляло 450 нг/мл, Тmax в среднем — 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием средства в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 мес до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.
 Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у более молодых взрослых. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, тд; оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Показания к применению

 Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита (зуд. Чихание. Заложенность носа. Ринорея. Слезотечение. Гиперемия конъюнктивы); поллиноз (сенная лихорадка); крапивница (в тч хроническая идиопатическая. Отек Квинке); аллергические дерматозы. Сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина.

Ограничения к использованию

 Хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пожилой возраст (при возрастном снижении КФ); повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих к задержке мочи факторов (левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи); одновременное употребление алкоголя ( тд; «Взаимодействие»); беременность; период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. B.
 Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены. Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина при беременности не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямое или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
 При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.
 Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина женщинам в период грудного вскармливания.
 Фертильность. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Побочные эффекты

 Клинические исследования.
 Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 лет с частотой 1% и более часто (≥1/100,.
 В исследованиях у детей в возрасте 6–11 мес и от 1 года до 6 лет с частотой 1% и более часто (≥1/100,.
 У детей в возрасте 6–12 лет с частотой 1% и более часто (≥1/100,.
 Пострегистрационные исследования.
 В период пострегистрационного применения левоцетиризина наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных.
 Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
 Со стороны метаболизма и расстройства питания. Повышение аппетита.
 Со стороны психики. Тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
 Со стороны нервной системы. Судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
 Со стороны органа слуха. Вертиго.
 Со стороны органа зрения. Нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
 Со стороны ССС. Ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
 Со стороны дыхательной системы. Одышка, усиление симптомов ринита.
 Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота.
 Гепатобилиарные расстройства. Гепатит, изменение функциональных проб печени.
 Со стороны почек и мочевыделительной системы. Дизурия, задержка мочи.
 Со стороны кожи и мягких тканей. Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
 Со стороны костно. Мышечной системы - боль в мышцах, артралгия.
 Общие расстройства. Периферические отеки.
 Прочее. Увеличение массы тела, перекрестная реактивность.

Взаимодействие

 Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими ЛС не проводилось. При изучении взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
 При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
 В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%).
 В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или ЛС, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Передозировка

 Симптомы. Сонливость; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
 Лечение. При появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием левоцетиризина следует прекратить; необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от функции почек.
 Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.
 При наличии у пациентов предрасполагающих к задержке мочи факторов (например повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, это средство может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.