|
|
Другие названия и синонимы
Ebastine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Ebastinum ( Ebastini).
Химическое название
1-[4-(1,1-Диметилэтил)фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон.
Используется в лечении
Код CAS
90729-43-4.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакодинамика
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. Действие начинается через 1 ч и продолжается 48 После 5-дневного применения антигистаминный эффект сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не отмечено влияния на интервал QT ЭКГ (в дозах до 80 мг).
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - каребастина. После однократного приема эбастина в дозе 10 мг maxCmax каребастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 Одновременный прием пищи способствует повышению уровня каребастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения maxCmax и выраженность клинического эффекта. Равновесная концентрация (130-160 нг/мл) при ежедневном приеме дозы 10 мг создается через 3-5 дней. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина - более 95%. 1/2T1/2 каребастина - 15-19 Выводится с мочой в виде конъюгатов (66%). Не проникает через ГЭБ.
Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности 1/2T1/2 возрастает до 23-26 печеночной - до 27.
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - каребастина. После однократного приема эбастина в дозе 10 мг maxCmax каребастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 Одновременный прием пищи способствует повышению уровня каребастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения maxCmax и выраженность клинического эффекта. Равновесная концентрация (130-160 нг/мл) при ежедневном приеме дозы 10 мг создается через 3-5 дней. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина - более 95%. 1/2T1/2 каребастина - 15-19 Выводится с мочой в виде конъюгатов (66%). Не проникает через ГЭБ.
Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности 1/2T1/2 возрастает до 23-26 печеночной - до 27.
Показания к применению
Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница, аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к использованию
Почечная и/или печеночная недостаточность, удлинение интервала QT, гипокалиемия, возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
При беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).
Побочные эффекты
Головная боль. сонливость. сухость во рту. редко - боль в животе. диспепсия. тошнота. астения. инсомния. ринит. синусит.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Передозировка
Лечение. Промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет - по 10-20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от выраженности симптоматики).
Входит в состав
- 119-542₽ Эспа-Бастин (3 фирмы)
- 221-665₽ Кестин (5 фирм)
- — Аллергостин
- — Зиртал-10 (Micro Labs )
- — Эбастин