|
|
Другие названия и синонимы
Acrivastine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Acrivastinum ( Acrivastini).
Химическое название
(E,E)-3-[6-[1-(4-Метилфенил)-3-(1-пирролидинил)-1-пропенил]-2-пиридинил]-2-пропеновая кислота.
Используется в лечении
Код CAS
87848-99-5.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое.
Характеристика вещества
Производное пирродинилпиридинов. Белый кристаллический порошок, без запаха. Растворим в хлороформе и спирте, мало растворим в воде.
Фармакодинамика
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает реакцию организма на гистамин, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 мин, достигают максимума через 1-2 ч и сохраняются до 6-12 Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.
Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени - с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 48-52%. Tmax - 0,8-1,7 сmax - 227 ± 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. dVd при однократном применении составляет 0,46 ± 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 ± 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T1/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата. Т1/2 акривастина в конечной фазе - 1,4-2,2 ч (для метаболита - 2,4-5,2 ч), сl - 2,9 ± 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при сl креатинина 26-48 мл/мин Т1/2 увеличивается на 50%, при сl креатинина 6-17 мл/мин - на 130%, а его метаболита - на 140% и в 5 раз соответственно. Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% - метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.
Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени - с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 48-52%. Tmax - 0,8-1,7 сmax - 227 ± 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. dVd при однократном применении составляет 0,46 ± 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 ± 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T1/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата. Т1/2 акривастина в конечной фазе - 1,4-2,2 ч (для метаболита - 2,4-5,2 ч), сl - 2,9 ± 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при сl креатинина 26-48 мл/мин Т1/2 увеличивается на 50%, при сl креатинина 6-17 мл/мин - на 130%, а его метаболита - на 140% и в 5 раз соответственно. Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% - метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.
Показания к применению
Аллергический ринит. поллиноз. аллергические дерматозы. зудящая атопическая экзема. симптоматический дермографизм. крапивница (хроническая идиопатическая. холинергическая. холодовая).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к трипролидину), выраженная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Редко - головная боль. головокружение. нервозность. бессонница. сонливость. уменьшение скорости психических и двигательных реакций. нарушение внимания.
Аллергические реакции. Очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема.
Со стороны органов ЖКТ. Редко - сухость во рту, тошнота, диспепсия.
Прочие. Фарингит, дисменорея.
Аллергические реакции. Очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема.
Со стороны органов ЖКТ. Редко - сухость во рту, тошнота, диспепсия.
Прочие. Фарингит, дисменорея.
Взаимодействие
Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).
Передозировка
Симптомы. Слабость. бледность. бессонница. сонливость. страх. тревога. возбуждение. тремор. судороги. дизурия. аритмия. коллапс.
Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет. По 8 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности применения
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.
Входит в состав
- — Семпрекс