Nebivolol

Beta blockers || Beta-blockers are selective

 Nebivololum ( Nebivololi).

 Альфа,альфа -[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров.

• I20 Angina pectoris
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension
• I15.9 Secondary hypertension, unspecified

 99200-09-6.

 Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, модулирующее высвобождение оксида азота, бета1-адреноблокирующее.

 Небиволола гидрохлорид - белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.

 Избирательно блокирует бета₁-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.
 В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка.
 При приеме внутрь быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным». Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 Т₁/2 составляет около 10 при «медленном» - в 3-5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т₁/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 с «медленным» - в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

 Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

 Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет).

 Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

 Симптомы. Брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
 Лечение. Промывание желудка. прием активированного угля. назначение слабительных средств. возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии). плазмы или плазмозаменителей. при необходимости - катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида (медленно. в/в. в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта). добутамин (в начальной дозе - 2,5 мкг/мин). при отсутствии эффекта - глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг. повторно через 1 ч - 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде - трансвенозная стимуляция.

 Внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды - по 5 мг 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет - 2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.

 Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1-2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы - тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды - между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

• 56% Celiprolol
• 54% Bopindolol
• 40% Carvedilol
• 40% Perindopril+Amlodipine [Perindopril and more 1Amlodipine]
• Show all

• 1.8-2.1€ Nevotens
• 2.4€ OD-Neb (Edge Pharma Private Limited )
• 1.9-4.7€ Небиволол-СЗ (Северная звезда НАО )
• 2.3-4.3€ Nebivolol Canon
• 2.4-4.7€ Nebivolol (3 firms)
• 3.1-5.1€ Nebivolol-VERTEX
• 4.3€ Бивотенз
• 4.8-5.9€ Nebivator (Torrent Pharmaceuticals )
• 5.3-6.7€ Nebilong AM (Micro Labs )
• 5.3-6.8€ Nebilong N (Micro Labs )
• 6.2€ Nebivolol Sandoz
• 4.3-8.7€ Nebilong (Micro Labs )
• 4.5-8.7€ Nebivolol-Teva (3 firms)
• 5.6-10€ Binelol (3 firms)
• 6.8-12.9€ Nebilet (4 firms)
• — Nebicor Adipharm (Адифарм )
• — Nebilan Lannacher
• — Nebivolol aveksima (Авексима Сибирь ООО )
• — Nebivolol hydrochioride (3 firms)
• — Nebivolol-Nanolek
• — Небиволол велфарм
• Show all