Никардипин

Блокаторы кальциевых каналов

 Nicardipinum ( Nicardipini).

 Метил-2-[метил(фенилметил)амино]этил-1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоксилат (в виде гидрохлорида).

• R07.2 Боль в области сердца
• I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

 55985-32-5.

 Фармакологическое действие -.
 Антиангинальное, гипотензивное.

 Зеленовато-желтый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в хлороформе и метаноле, растворим в этаноле, плохо растворим в воде, бутаноле и ацетоне.

 В цитоплазматической мембране селективно блокирует кальциевые каналы (и нарушает их образование) для входящих медленных токов ионов кальция и снижает его внутриклеточное содержание.
 Биодоступность - около 35%. Связь с белками плазмы высокая - более 95%. с_max и наибольшая выраженность действия отмечаются через 1-2 продолжительность эффекта - до 8 Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T₁/2 двухфазный: начальная фаза 2-4 терминальная - 8,6 Выводится: 60% почками (лишь 1% в активной форме) и 35% кишечником.
 Расслабляет гладкомышечные клетки сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов, что приводит к их расширению, уменьшению ОПСС, снижению системного АД. В ответ на понижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает кровоснабжение головного мозга и коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает антиагрегационное действие за счет снижения содержания кальция в тромбоцитах.

 Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.

 Внутрь, в средней дозе по 20 мг 2-3 раза в сутки.

 Усиливает действие гипотензивных средств, диуретиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, а также побочные эффекты бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, хинидина, прокаинамида, эстрогенов. Симпатомиметики снижают эффективность.

 Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Необходимо исключить употребление алкоголя. Поскольку нет сведений о безопасности использования у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей, обязательна осторожность при назначении никардипина этим категориям пациентов.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).