Gentamicin

Ophthalmic products || Aminoglycosides || Other antibiotics for external use

 Gentamycinum ( Gentamycini).

 Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. Гентамицин С₁, Гентамицин С₂ и Гентамицин С_1А (в виде сульфата).

• T30 Burn and corrosion, body region unspecified
• T14.1 Open wound of unspecified body region
• N73.5 Female pelvic peritonitis, unspecified
• N71 Inflammatory disease of uterus, except cervix
• N41 Inflammatory diseases of prostate
• N34 Urethritis and urethral syndrome
• N30 Cystitis
• N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
• M86 Osteomyelitis
• M00.9 Pyogenic arthritis, unspecified
• L98.4 Chronic ulcer of skin, not elsewhere classified
• L73.9 Follicular disorder, unspecified
• L73.8 Other specified follicular disorders
• L70.0 Acne vulgaris
• L30.9 Dermatitis, unspecified
• L25 Unspecified contact dermatitis
• L21 Seborrhoeic dermatitis
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• L08.0 Pyoderma
• L03 Cellulitis
• L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle
• K65.0 Acute peritonitis
• K65 Peritonitis
• J86 Pyothorax
• J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• I83.0 Varicose veins of lower extremities with ulcer
• H66.9 Otitis media, unspecified
• H20 Iridocyclitis
• H16.2 Keratoconjunctivitis
• H16 Keratitis
• H16.0 Corneal ulcer
• H15.1 Episcleritis
• H15.0 Scleritis
• H10.5 Blepharoconjunctivitis
• H10 Conjunctivitis
• H04.3 Acute and unspecified inflammation of lacrimal passages
• H01.0 Blepharitis
• H00.0 Hordeolum and other deep inflammation of eyelid
• G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
• A54 Gonococcal infection
• R57.2 Septic shock
• T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
• W57 Bitten or stung by nonvenomous insect and other nonvenomous arthropods
• L72.9 Follicular cyst of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• A41.9 Sepsis, unspecified
• L87 Transepidermal elimination disorders

 1403-66-3.

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное широкого спектра.

 Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат - белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

 Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.
 Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в тч индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., сampylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в тч пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в тч Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., сitrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), вacteroides spp., сlostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в тч с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в тч Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.
 В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Т_max при в/м введении - 0,5-1,5 при в/в введении время достижения С_max составляет: после 30-минутной в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина с_max после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T₁/2 у взрослых - 2-4 Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48-72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.
 При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.
 При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.
 Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона ), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7-15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14-20 дней.

 Для парентерального введения. Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в тч бронхит. Пневмония. Эмпиема плевры). Осложненные урогенитальные инфекции (в тч пиелонефрит. Цистит. Уретрит. Простатит. Эндометрит). Инфекции костей и суставов (в тч остеомиелит). Инфекции кожи и мягких тканей. Абдоминальные инфекции (перитонит. Пельвиоперитонит). Инфекции ЦНС (в тч менингит). Гонорея. Сепсис. Раневая инфекция. Ожоговая инфекция. Отит.
 Для наружного применения. Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей. Вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в тч гангренозная). Поверхностный фолликулит. Фурункулез. Сикоз. Паронихия. Инфицированные: дерматиты (в тч контактный. Себорейный и экзематозный). Язвы (в тч варикозные). Раны (в тч хирургические. Вялозаживающие). Ожоги (в тч растениями). Укусы насекомых. Абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри. Вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.
 Капли глазные. Бактериальные инфекции глаза. Вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит. Блефароконъюнктивит. Бактериальный дакриоцистит. Конъюнктивит. Кератит. Кератоконъюнктивит. Мейбомит (ячмень). Эписклерит. Склерит. Язва роговицы. Иридоциклит.

 Для системного применения. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
 Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи - неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в тч тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T₁/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

 В/м, в/в, местно, субконъюнктивально. Доза устанавливается индивидуально. При парентеральном введении обычная суточная доза при заболеваниях средней тяжести для взрослых с нормальной функцией почек одинакова при в/в и в/м введении - 3 мг/кг/сут, кратность введения - 2-3 раза в сутки; при тяжелых инфекциях - до 5 мг/кг (максимальная суточная доза) в 3-4 приема. Средняя продолжительность лечения - 7-10 дней. В/в инъекции проводят в течение 2-3 дней, затем переходят на в/м введение. При инфекциях мочевыводящих путей суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8-1,2 мг/кг.
 Детям раннего возраста назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях. Максимальная суточная доза для детей всех возрастов - 5 мг/кг.
 Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме. При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью. Доза должна быть подобрана так, чтобы значение с_max не превышало 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по «идеальной» или «сухой» массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2,5 мг/кг.
 Наружно, тонкий слой мази наносят на пораженный участок 3-4 раза в сутки. При необходимости накладывают повязку.
 Губку для местного применения имплантируют в гнойные раны после их хирургической санации.
 Субконъюнктивально, закапывают по 1-2 капли 3-4 раза в сутки.

 Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты - вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами (в тч с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

 Симптомы. Снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
 Лечение. Взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5-10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5-10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

 Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.
 При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.
 Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).
 На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
 Опыт работы: более 35 лет.

• 0.4€ Gentamicin
• 0.7-0.9€ Gentasone
• 1.2-3.2€ Gentamicin-AKOS (Синтез ПАО)
• 2.2€ Полиактин гк (ИНТЕЛБИО ООО)
• 0.3-4.7€ Gentamicin (11 firms)
• 0.3-5.4€ Gentamicin sulfate (4 firms)
• 1.8-4.7€ Dexa-Gentamicin (Ursapharm Arzneimittel GmbH)
• 3.1-4.5€ Betaderm (4 firms)
• 3.3-7.6€ Akriderm GENTA
• 3.2-8.7€ Belogent (2 firms)
• 4.2-8.7€ Бетаминол зд трио
• 2.9-10.9€ Canison plus (Agio Pharmaceuticals)
• 6.5-11.5€ Celestoderm-V with garamycin (2 firms)
• 7-14.3€ Tetraderm
• 6.6-15€ Akriderm GK
• 9.6-13.8€ Triderm (3 firms)
• 7.4-16€ Candiderm (Glenmark Pharmaceuticals Ltd.)
• Beclomethasone+Clotrimasole+Gentamicin
• — Betagenot
• Betamethasone+Gentamicin+Clotrimazole
• Betamethasone+Gentamicin+Miconazole
• Betamethasone+Gentamycin
• — Betnovate-GM
• — Diprogenta
• — Fugentin
• — Garamycin
• — Garasone
• — Gentamicin ointment
• — Gentamicin sulfate solution
• — Gentamicin sulfate solution for injections
• Gentamicin+Dexamethasone
• Gentamicin+Dexpanthenol+Mometasone+Econazole
• Gentamicin+Fusidic acid
• Gentamicin+Lidocaine+Ethylendecyiljxicarbonilmethyldimethylamonium dichloride
• — Gentamicin-Ferein
• — Gentamicin-K
• — Kuterid G
• — Ligenten
• — Lingesin
• — Vipsogal
• — Бетанецин гента (Тульская фармацевтическая фабрика ООО)
• — Бетанецин гк (2 firms)
• — Вегадерм Комби (3 firms)
• — Гентабе (2 firms)
• — Гусмандер (2 firms)
• — Кло-дерм (2 firms)
• — Клобеджейт (Тульская фармацевтическая фабрика ООО)
• — Скимазол (2 firms)
• — Фармадерм ГК (Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd)
• Show all