.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Амикацин

Амикацин (Amikacin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

27-28ք
30-1127ք
30-2595ք
9608-10258ք

по действию

Похож Цены
72%
65%
58%

Фармакологическая группа :

Аминогликозиды.

Содержание инструкции


Амикацин

Названия

 Русское название: Амикацин.
 Английское название: Amikacin.

Латинское название

 Amikacinum ( Amikacini).

Химическое название

 (S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата).

Фарм Группа

 • Аминогликозиды.

Увеличить Нозологии

 • A15-A19 Туберкулез.
 • A41,9 Септицемия неуточненная.
 • A54 Гонококковая инфекция.
 • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
 • H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
 • I33 Острый и подострый эндокардит.
 • J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
 • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
 • J85 Абсцесс легкого и средостения.
 • J86 Пиоторакс.
 • K65 Перитонит.
 • K83,0 Холангит.
 • L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
 • L89 Декубитальная язва.
 • L98,4,1* Язва кожи гнойная.
 • M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
 • M60,0 Инфекционные миозиты.
 • M65,0 Абсцесс оболочки сухожилия.
 • M71,0 Абсцесс синовиальной сумки.
 • M71,1 Другие инфекционные бурситы.
 • M86 Остеомиелит.
 • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
 • N30 Цистит.
 • N34 Уретрит и уретральный синдром.
 • N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
 • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
 • T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Код CAS

 37517-28-5.

Характеристика вещества

 Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.
 Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.
 Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.
 Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в тч устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp (1,6–6,4), Serratia spp (1,6–6,4), Providencia spp (1,6–6,4), Enterobacter spp (1,6–3,2), Salmonella spp (1,6–6,4), Shigella spp (0,6–6,4), Streptococcus spp, Staphylococcus spp (0,4–1,6), в тч устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
 Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).
 При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в тч ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.
 Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.
 В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Показания к применению

 Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину. Сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит. Пневмония. Эмпиема плевры. Абсцесс легкого). Сепсис (в тч вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa резистентными к другим аминогликозидам). Септический эндокардит. Инфекции ЦНС (включая менингит). Инфекции брюшной полости (в тч перитонит). Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит. Цистит. Уретрит). Простатит. Гонорея. Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в тч инфицированные ожоги. Инфицированные язвы и пролежни различного генеза). Инфекции желчевыводящих путей. Инфекции костей и суставов (в тч остеомиелит). Раневая инфекция. Послеоперационные инфекции. Отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. В тч к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии. В тч неврит слухового нерва. Нарушение функции почек (почечная недостаточность. Уремия. Азотемия). Тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Ограничения к использованию

 Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в тч у недоношенных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Парестезия. Подергивание мышц. Судороги. Тремор. Сонливость. Нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость. Затруднение дыхания. Апноэ). Психоз. Нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах. Понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов. Необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений. Головокружение. Неустойчивость).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
 Со стороны мочеполовой системы. Поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).
 Аллергические реакции. Кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.
 Прочие. Лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Взаимодействие

 Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом. Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности. Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

Передозировка

 Симптомы. Токсические реакции, нервно - мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста - угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).
 Лечение. Кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м - холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости - ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

Способ применения и дозы

 В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Меры предосторожности применения

 Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в тч уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма). Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Особые указания

 Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.
 Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.