|
Другие названия и синонимы
Fusidic acid.Фармакологическая группа
Латинское название
Acidum fusidicum ( Acidi fusidici).
Химическое название
(3альфа,4альфа,8альфа,9бета,11альфа,13альфа,14бета,16бета,17Z)-16-(Ацетилокси) -3,11-дигидрокси-29-нордаммара-17(20),24-диен-21-овая кислота (в виде натриевой соли или в комплексе с диэтаноламином).
Используется в лечении
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- M86 Остеомиелит
- L73.8.1* Фолликулит
- L73.8.0* Сикоз
- L73.2 Гидраденит гнойный
- L08.1 Эритразма
- L03 Флегмона
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
- L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
- J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
- I33 Острый и подострый эндокардит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- H60 Наружный отит
- H16 Кератит
- H10 Конъюнктивит
- H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
- H01.0 Блефарит
- G00.3 Стафилококковый менингит
- B95.7 Другие стафилококки
- B95.6 Staphylococcus aureus
- A54 Гонококковая инфекция
- A41.1 Септицемия, вызванная другим уточненным стафилококком
- A41.0 Септицемия, вызванная Staphylococcus aureus
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- L01 Импетиго
- Z88.0 В личном анамнезе аллергия к пенициллину
Код CAS
6990-06-3.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактериостатическое.
Характеристика вещества
Фузидовая (фузидиевая) кислота - природный антибиотик, продуцируемый грибом Fusidium coccineum, белый кристаллический порошок без запаха или со слабым специфическим запахом, практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, гексане, растворим в ацетоне, пиридине, диоксане, легко растворим в этаноле и хлороформе.
Фузидат натрия - белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде и этаноле, молекулярная масса - 538,69.
Диэтаноламина фузидат - белый или белый с желтоватым оттенком порошок, легко растворим в воде.
Фузидат натрия - белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде и этаноле, молекулярная масса - 538,69.
Диэтаноламина фузидат - белый или белый с желтоватым оттенком порошок, легко растворим в воде.
Фармакодинамика
Подавляет синтез белка бактерий. Имеет узкий спектр действия, действует в основном на грамположительные бактерии: эффективен преимущественно в отношении Staphylococcus spp., включая большинство штаммов S. aureus (в тч MRSA - метициллинорезистентный S. aureus ) и S. Epidermidis (в тч метициллинорезистентные), обладает активностью в отношении сorynebacterium spp., сladosporium spp.; проявляет низкую активность в отношении Streptococcus spp., в тч S. pneumoniae. Эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу, эритромицину. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Neisseria spp. (включая Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae), в тч неактивен в отношении Salmonella spp., Proteus spp., Escherichia coli.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в желудке. maxCmax в крови достигается через 2-3 ч и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 Распределяется по тканям и жидкостям организма: проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, почки и печень, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткани, в значительных количествах накапливается в костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ, но при воспалительных процессах в оболочках мозга попадает в спинно-мозговую жидкость в достаточных для терапевтического эффекта количествах. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью, в небольших количествах - с мочой. При длительном применении может наблюдаться кумуляция.
При наружном применении глубоко проникает в кожу в области пораженных участков.
При применении в виде глазных капель хорошо проникает во внутриглазную жидкость. При контакте со слезной жидкостью вязкий раствор фузидиевой кислоты превращается в прозрачную жидкость, не затуманивая зрения. Эффективные концентрации во внутриглазной и слезной жидкости сохраняются не менее 12 Средние концентрации в слезной жидкости через 1, 3, 6 и 12 ч после введения 1 капли составляют 15,7; 15,2; 10,5 и 5,6 мкг/мл соответственно. Среднее содержание антибиотика во внутриглазной жидкости после введения 1 капли составляет 0,3 мг/л в течение не менее 12.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в желудке. maxCmax в крови достигается через 2-3 ч и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 Распределяется по тканям и жидкостям организма: проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, почки и печень, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткани, в значительных количествах накапливается в костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ, но при воспалительных процессах в оболочках мозга попадает в спинно-мозговую жидкость в достаточных для терапевтического эффекта количествах. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью, в небольших количествах - с мочой. При длительном применении может наблюдаться кумуляция.
При наружном применении глубоко проникает в кожу в области пораженных участков.
При применении в виде глазных капель хорошо проникает во внутриглазную жидкость. При контакте со слезной жидкостью вязкий раствор фузидиевой кислоты превращается в прозрачную жидкость, не затуманивая зрения. Эффективные концентрации во внутриглазной и слезной жидкости сохраняются не менее 12 Средние концентрации в слезной жидкости через 1, 3, 6 и 12 ч после введения 1 капли составляют 15,7; 15,2; 10,5 и 5,6 мкг/мл соответственно. Среднее содержание антибиотика во внутриглазной жидкости после введения 1 капли составляет 0,3 мг/л в течение не менее 12.
Показания к применению
Внутрь. Заболевания. вызванные чувствительными микроорганизмами (в тч устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками) - септицемия. пневмония. отит. инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез. пиодермия. сикоз. инфицированные раны. ожоги ). остеомиелит. гонорея. вызванная устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка. или при повышенной чувствительности больного к пенициллинам.
В/в: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания. вызванные множественно-устойчивыми штаммами стафилококков и другими чувствительными микроорганизмами (особенно у больных с аллергическими реакциями на пенициллин и другие антибиотики) - пневмония. сепсис. септический эндокардит. менингит. остеомиелит. гнойные инфекции мягких тканей.
Местно. Инфекции кожи и мягких тканей. вызванные чувствительными микроорганизмами. в тч импетиго. фурункулы. гидраденит. инфицированные раны. сикоз бороды. паронихия. фолликулит. карбункулы. эритразма.
Конъюнктивально. Бактериальные инфекции глаз, вызванные чувствительными микроорганизмами (конъюнктивит, блефарит, кератит, дакриоцистит).
В/в: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания. вызванные множественно-устойчивыми штаммами стафилококков и другими чувствительными микроорганизмами (особенно у больных с аллергическими реакциями на пенициллин и другие антибиотики) - пневмония. сепсис. септический эндокардит. менингит. остеомиелит. гнойные инфекции мягких тканей.
Местно. Инфекции кожи и мягких тканей. вызванные чувствительными микроорганизмами. в тч импетиго. фурункулы. гидраденит. инфицированные раны. сикоз бороды. паронихия. фолликулит. карбункулы. эритразма.
Конъюнктивально. Бактериальные инфекции глаз, вызванные чувствительными микроорганизмами (конъюнктивит, блефарит, кератит, дакриоцистит).
Противопоказания
|
Ограничения к использованию
Новорожденные, особенно недоношенные (риск развития билирубиновой энцефалопатии), нарушение функции печени.
При беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проходит через плаценту, проникает в грудное молоко, вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи).
Побочные эффекты
При приеме внутрь. Тошнота. рвота. диарея. боль в животе (у детей грудного возраста - срыгивание). аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки. боль при глотании. кожная сыпь ).
При в/в введении диэтаноламина фузидата. Флебит и перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистых оболочек), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота).
Местно. Местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции.
Конъюнктивально. Кратковременное ощущение жжения, аллергические реакции.
При в/в введении диэтаноламина фузидата. Флебит и перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистых оболочек), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота).
Местно. Местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции.
Конъюнктивально. Кратковременное ощущение жжения, аллергические реакции.
Взаимодействие
При сочетании с другими бактериостатическими антибиотиками наблюдается значительное усиление действия. На фоне фузидовой кислоты ослабляется бактерицидность пенициллинов и цефалоспоринов.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Разовая доза для взрослых обычно составляет 0,5-1 г, суточная - 1,5-3 г. Детям - внутрь в виде суспензии: из расчета 20-80 мг/кг; суточную дозу делят на 3 приема. Длительность лечения зависит от характера заболевания и составляет обычно 5-10 дней, при лечении остеомиелита - 2-3 недели, при необходимости - 3 недели и более.
Диэтаноламина фузидат вводят только в/в капельно; скорость введения у взрослых - 60-80 капель/мин, у детей - 10-15 капель/мин; суточная доза для взрослых составляет 1,5 г, максимальная суточная - 2 г, суточная доза для детей 20-40 мг/кг; суточную дозу делят на 2-3 введения. После окончания инфузии вводят в/в струйно 30-50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Длительность лечения - 3-5 дней (при необходимости и отсутствии местного раздражающего действия - до 7 дней), затем переходят на пероральное лечение.
Местно (в виде крема, геля или мази). Наносят на пораженную поверхность кожи тонким слоем 1-3 раза в сутки после удаления гноя и некротических масс, при ожогах 2-3 раза в неделю. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 7-14 дней. Мазь можно применять под повязку.
Конъюнктивально, в пораженный глаз закапывают по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации состояния глаза лечение продолжают еще 2 дня.
Диэтаноламина фузидат вводят только в/в капельно; скорость введения у взрослых - 60-80 капель/мин, у детей - 10-15 капель/мин; суточная доза для взрослых составляет 1,5 г, максимальная суточная - 2 г, суточная доза для детей 20-40 мг/кг; суточную дозу делят на 2-3 введения. После окончания инфузии вводят в/в струйно 30-50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Длительность лечения - 3-5 дней (при необходимости и отсутствии местного раздражающего действия - до 7 дней), затем переходят на пероральное лечение.
Местно (в виде крема, геля или мази). Наносят на пораженную поверхность кожи тонким слоем 1-3 раза в сутки после удаления гноя и некротических масс, при ожогах 2-3 раза в неделю. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 7-14 дней. Мазь можно применять под повязку.
Конъюнктивально, в пораженный глаз закапывают по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации состояния глаза лечение продолжают еще 2 дня.
Меры предосторожности применения
При тяжелом течении заболевания и необходимости длительного лечения для предупреждения развития устойчивости возбудителей и повышения антибактериальной активности рекомендуется сочетать с бензилпенициллином, полусинтетическими пенициллинами, рифампицином, тетрациклинами.
При выраженных осложнениях, в тч при развитии аллергических реакций (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь ), препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
Диспептические явления при приеме внутрь обусловлены местным раздражающим действием препарата на слизистую оболочку ЖКТ; для их предупреждения и уменьшения ЛС принимают с жидкой пищей или молоком.
При аппликации мази на кожу вокруг глаз следует проявлять осторожность, учитывая возможность раздражающего действия натрия фузидата на конъюнктиву.
Перед назначением фузидина диэтаноламиновой соли необходимо определять чувствительность к ней выделенных возбудителей; вводить препарат следует только в/в капельно. Раствор готовят ex tempore, растворяя 0,25 или 0,5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно-фосфатного буфера, а затем в изотоническом растворе натрия хлорида (для приготовления раствора для детей вместо изотонического раствора натрия хлорида используют 10% раствор глюкозы) до объема 250 или 500 мл; концентрация готового к употреблению раствора не должна превышать 2 мг/мл.
В/м инъекции противопоказаны из-за местного раздражающего действия (возможен некроз).
При применении глазных капель не следует носить контактные линзы. Поскольку ЛС не затуманивает зрения, ограничений на вождение автотранспорта и управление механизмами нет.
При выраженных осложнениях, в тч при развитии аллергических реакций (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь ), препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
Диспептические явления при приеме внутрь обусловлены местным раздражающим действием препарата на слизистую оболочку ЖКТ; для их предупреждения и уменьшения ЛС принимают с жидкой пищей или молоком.
При аппликации мази на кожу вокруг глаз следует проявлять осторожность, учитывая возможность раздражающего действия натрия фузидата на конъюнктиву.
Перед назначением фузидина диэтаноламиновой соли необходимо определять чувствительность к ней выделенных возбудителей; вводить препарат следует только в/в капельно. Раствор готовят ex tempore, растворяя 0,25 или 0,5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно-фосфатного буфера, а затем в изотоническом растворе натрия хлорида (для приготовления раствора для детей вместо изотонического раствора натрия хлорида используют 10% раствор глюкозы) до объема 250 или 500 мл; концентрация готового к употреблению раствора не должна превышать 2 мг/мл.
В/м инъекции противопоказаны из-за местного раздражающего действия (возможен некроз).
При применении глазных капель не следует носить контактные линзы. Поскольку ЛС не затуманивает зрения, ограничений на вождение автотранспорта и управление механизмами нет.
Входит в состав
- 93-174₽ Фуциталмик (4 фирмы)
- 217₽ Фузимет (Биосинтез ПАО )
- 305-389₽ Фузидин-натрия таблетки, покрытые оболочкой
- 237-496₽ Фузидин-натрия (Биосинтез ПАО )
- 529₽ Фуцидин Г (4 фирмы)
- 565-644₽ Фуцидин (4 фирмы)
- 638-673₽ Фуцикорт (3 фирмы)
- — Фугентин
- — Фузидат натрия
- — Фузидерм (Биосинтез ПАО )
- — Фузидиевая кислота (Биосинтез ПАО )