Pharmacological Group
Latin name
Neomycinum ( Neomycini).
Chemical name
2RS,3S,4S,5R)-5-амино-2-(аминометил)-6-((2R,3S,4R,5S)-5-((1R,2R,5R,6R)-3,5-диамино-2-((2R,3S,4R,5S)-3-амино-6-(аминометил)-4,5-дигидрокситетрагидро-2H-пиран-2-илокси)-6-гидроксициклогексилокси)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)тетрагидрофуран-3-илокси)тетрагидро-2H-пиран-3,4-диол.
Used in the treatment of
- T35 Frostbite involving multiple body regions and unspecified frostbite
- T30 Burn and corrosion, body region unspecified
- L30.9 Dermatitis, unspecified
- L30.3 Infective dermatitis
- L08.0 Pyoderma
- L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle
- L01.0 Impetigo [any organism] [any site]
- T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
- L01 Impetigo
CAS Code
1404-04-2.
Pharmacological action
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Characteristics of the substance
Антибиотик из группы аминогликозидов I поколения. Неомицин является комплексом антибиотиков (неомицин A, неомицин в, неомицин С), образующихся в процессе жизнедеятельности лучистого гриба (актиномицета) Streptomyces fradiae или родственных микроорганизмов. Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, почти без запаха; легко растворим в воде, очень мало - в спирте, практически нерастворим в органических растворителях; гигроскопичен. Выпускается в виде неомицина сульфата.
Pharmacodynamics
Проникает через клеточную мембрану бактерий, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК и останавливает синтез белков (бактериостатический эффект). При более высоких концентрациях (на 1-2 порядка) повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки с быстрой последующей гибелью (бактерицидный эффект).
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в тч Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., сorynebacterium diphtheriae, вacillus anthracis, Proteus spp. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно. Не влияет на анаэробную микрофлору, патогенные грибы, вирусы.
При приеме внутрь всасывается плохо (3%) и практически оказывает только местное действие на микрофлору кишечника. При нанесении на небольшие участки неповрежденных кожных покровов системная абсорбция минимальна, однако при нанесении на обширную поверхность, поврежденные или покрытые грануляционной тканью участки кожи быстро абсорбируется. maxCmax после приема внутрь достигается через 0,5-1,5 Связывание с белками плазмы до 10%. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань, в грудное молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер. Метаболизму не подвергается. T1/2 - 2-4 Всосавшийся неомицин выводится почками, невсосавшийся - с фекалиями. При нарушении функции почек возможна кумуляция в сыворотке крови. При в/м введении всасывается быстро и полностью.
Поскольку при приеме внутрь неомицин практически не всасывается, его использовали при лечении заболеваний ЖКТ (например энтерит, энтероколит, дизентерия), для предоперационной подготовки при операциях на пищеварительном тракте (с целью частичной санации кишечника).
При печеночной коме возможно длительное угнетение кишечной флоры при приеме 1 г неомицина каждые 6-8 что наряду с ограничением приема белка способствует уменьшению интоксикации аммиаком.
Неомицин подавляет реабсорбцию холестерина и желчных кислот, вызывает умеренное снижение уровня ЛПНП (уменьшает гиперлипидемию), не действует на уровень триглицеридов.
В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз (например конъюнктивита) - закапывание в конъюнктивальный мешок раствора неомицина (33 мг/мл).
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в тч Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., сorynebacterium diphtheriae, вacillus anthracis, Proteus spp. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно. Не влияет на анаэробную микрофлору, патогенные грибы, вирусы.
При приеме внутрь всасывается плохо (3%) и практически оказывает только местное действие на микрофлору кишечника. При нанесении на небольшие участки неповрежденных кожных покровов системная абсорбция минимальна, однако при нанесении на обширную поверхность, поврежденные или покрытые грануляционной тканью участки кожи быстро абсорбируется. maxCmax после приема внутрь достигается через 0,5-1,5 Связывание с белками плазмы до 10%. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань, в грудное молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер. Метаболизму не подвергается. T1/2 - 2-4 Всосавшийся неомицин выводится почками, невсосавшийся - с фекалиями. При нарушении функции почек возможна кумуляция в сыворотке крови. При в/м введении всасывается быстро и полностью.
Поскольку при приеме внутрь неомицин практически не всасывается, его использовали при лечении заболеваний ЖКТ (например энтерит, энтероколит, дизентерия), для предоперационной подготовки при операциях на пищеварительном тракте (с целью частичной санации кишечника).
При печеночной коме возможно длительное угнетение кишечной флоры при приеме 1 г неомицина каждые 6-8 что наряду с ограничением приема белка способствует уменьшению интоксикации аммиаком.
Неомицин подавляет реабсорбцию холестерина и желчных кислот, вызывает умеренное снижение уровня ЛПНП (уменьшает гиперлипидемию), не действует на уровень триглицеридов.
В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз (например конъюнктивита) - закапывание в конъюнктивальный мешок раствора неомицина (33 мг/мл).
Indications for use
Инфекционно-воспалительные заболевания кожи. вызванные чувствительной микрофлорой. в тч фурункулез. контагиозное импетиго. пиодермия. инфицированная экзема. инфицированная язва. инфицированные раны. инфицированные ожоги и отморожения I и II степени.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим аминогликозидам).
Restrictions on use
При необходимости применения на больших участках кожи (риск ототоксичности, особенно у детей, людей пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек) - поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, миастения, синдром паркинсонизма, ботулизм, дегидратация, почечная недостаточность, беременность и грудное вскармливание.
Use during pregnancy and lactation
У беременных применение допускается только по жизненным показаниям. При системной абсорбции может оказывать ото- и нефротоксическое действие на плод.
Категория действия на плод по FDA. D.
Неизвестно, проникает ли неомицин в грудное молоко.
Категория действия на плод по FDA. D.
Неизвестно, проникает ли неомицин в грудное молоко.
Side effects
Аллергические реакции. Контактный дерматит (зуд. сыпь. гиперемия. отечность. раздражение кожи). при всасывании с обширных поверхностей возможно системное действие.
Системные реакции.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. гиперсаливация. стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение или повышение АД. анемия. лейкопения. гранулоцитопения. ретикулоцитопения. тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Нейротоксическое действие (подергивание мышц. парестезия. ощущение онемения. эпилептические припадки). редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания. слабость). головная боль. сонливость. ототоксичность - шум или ощущение закладывания в ушах. снижение слуха. вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость и шаткость походки. головокружение. тошнота. рвота). необратимая глухота.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность - увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания. жажда. олигурия или полиурия. появление осадка в моче. повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме. протеинурия.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие. Гипокальциемия. гипокалиемия. гипомагниемия. гипонатриемия. гипертермия. развитие суперинфекции. снижение массы тела.
Системные реакции.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. гиперсаливация. стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение или повышение АД. анемия. лейкопения. гранулоцитопения. ретикулоцитопения. тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Нейротоксическое действие (подергивание мышц. парестезия. ощущение онемения. эпилептические припадки). редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания. слабость). головная боль. сонливость. ототоксичность - шум или ощущение закладывания в ушах. снижение слуха. вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость и шаткость походки. головокружение. тошнота. рвота). необратимая глухота.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность - увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания. жажда. олигурия или полиурия. появление осадка в моче. повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме. протеинурия.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие. Гипокальциемия. гипокалиемия. гипомагниемия. гипонатриемия. гипертермия. развитие суперинфекции. снижение массы тела.
Interaction
При системной абсорбции может усиливать эффект непрямых антикоагулянтов (снижает продукцию витамина К кишечной флорой), снижать - сердечных гликозидов, фторурацила, метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А и в12, хенодеоксихолевой кислоты (увеличивает выделение холестерина желчью), пероральных контрацептивов.
Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином, гентамицином, виомицином и другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (повышается риск развития токсических осложнений). Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, ото- и нефротоксические ЛС, в тч капреомицин или другие аминогликозиды, полимиксины, ингаляционные общие анестетики (в тч галогенизированные углеводороды), цитратные консерванты при переливании больших количеств консервированной крови увеличивают риск развития ото-, нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи.
Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином, гентамицином, виомицином и другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (повышается риск развития токсических осложнений). Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, ото- и нефротоксические ЛС, в тч капреомицин или другие аминогликозиды, полимиксины, ингаляционные общие анестетики (в тч галогенизированные углеводороды), цитратные консерванты при переливании больших количеств консервированной крови увеличивают риск развития ото-, нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи.
Overdose
Симптомы. Снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение. Взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, через 1,5-2 мин после учащения пульса в/в вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы недостаточен, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях при угнетении дыхания - ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Лечение. Взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, через 1,5-2 мин после учащения пульса в/в вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы недостаточен, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях при угнетении дыхания - ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Method of drug use and dosage
Местно. Наносят на пораженные участки кожи 1-3 раза в сутки.
Application precautions
В настоящее время неомицин из-за высокой токсичности (нейро-, нефро- и ототоксичность) имеет ограниченное применение. Кратность и способ местного применения зависят от лекарственной формы и количественного содержания в ней неомицина.
Следует избегать длительного применения неомицина из-за риска развития сенсибилизации кожи и повышенной перекрестной чувствительности к другим аминогликозидам.
Следует избегать длительного применения неомицина из-за риска развития сенсибилизации кожи и повышенной перекрестной чувствительности к другим аминогликозидам.
Included in the composition
- 2.1-2.5€ Flucinar N (3 firms)
- 4€ Polydexa (2 firms)
- 4.1€ Polygynax Virgo (3 firms)
- 3.1-5.3€ Аминтакс (Альтфарм )
- 2.9-5.5€ Baneocin (5 firms)
- 3.7-4.7€ Anauran (Zambon S.P.A. )
- 2.8-7.1€ Elzhina
- 5.4€ Polydexa with phenylephrine (3 firms)
- 3.6-7.3€ Polygynax (4 firms)
- 5.8-6.5€ Maxitrol (Alcon-Couvreur N.V. S.A. )
- 7-7.3€ Pimafucort (2 firms)
- 6.4-9.3€ Tergynan (2 firms)
- 3.4-266€ Priorix (4 firms)
- — Betnovate-N
- — Dexona (Cadila Healthcare )
- — Ervevax
- — Flucort N
- — Giterna
- — Hydrocortisone+Natamycin+Neomycin (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Nefluan
- — Neomycin (Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne «Polfa» )
- — Neomycin sulfate (Сычуань Лонг Марч Фармасьютикал Ко., Лтд. )
- — Neomycin sulfate ointment
- — Rouvax
- — Rudivax
- — Triasept
- — Trofodermin
- — Vaxigrip (Sanofi Pasteur )
- — Бактервекс (Авексима Сибирь ООО )
- — Бацидерм (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Бацинецин (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Необацитрин (Ивановская фармацевтическая фабрика )
- — Пимафудерм (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Синусэфрин (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )