Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Фулвестрант-Тева

ПроверьАналогиСравниСредние цены в
аптеках: 8968₽
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Условия хранения
  6. Срок годности
  7. Список литературы
  8. Характеристика вещества
  9. Фармакодинамика
  10. Показания к применению
  11. Противопоказания
  12. Ограничения к использованию
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Используется в лечении
  19. Противопоказания компонентов
  20. Побочные эффекты компонентов
  21. Фирмы производители препарата

Другие названия и синонимы

Fulvestrant-Teva.

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства || Антиэстрогены

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 L02BA03 Фулвестрант.

Условия хранения

 При температуре 2-8 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Список литературы

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2011-2016.

Характеристика вещества

 Антагонист эстрогеновых рецепторов. Белый порошок с молекулярной массой 606,77.

Фармакодинамика

 Фармакодинамика.
 Фулвестрант является конкурентным антагонистом эстрогеновых рецепторов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов (ЭР).
 Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующий эффект на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены.
 Фармакокинетика.
 После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая maxCmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании фулвестранта в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC - 546 нг·день/мл, сmax - 25,1 нг/мл, сmin - 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.
 После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).
 Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся dVd (от 3 до 5 л/кг) при ssCss предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы - 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.
 Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. сYP3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo >in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой - менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экскреции. 1/2T1/2 составляет 50 дней.
 Особые популяции.
 Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33-89 лет), массы тела (40-127 кг) и расовой принадлежности.
 Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.
 Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.

Показания к применению

 Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к фулвестранту; тяжелые нарушения функции печени; беременность и период кормления грудью; детский возраст (до 18 лет).

Ограничения к использованию

 Нарушения функции почек и печени.

Побочные эффекты

 Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.
 Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1-<10%); нечасто (≥0,1-<1%).
 Со стороны системы пищеварения. Очень часто - тошнота; часто - рвота, диарея, анорексия.
 Со стороны ССС. Часто - ощущение жара (приливы), тромбоэмболия.
 Со стороны кожи и кожных придатков. Часто - сыпь.
 Местные реакции. Очень часто - реакции в месте введения, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаление; нечасто - кровотечение, гематома в месте введения.
 Со стороны мочеполовой системы. Часто - инфекции мочевыводящих путей; нечасто - вагинальный кандидоз, бели, вагинальные кровотечения.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень часто - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АCT, ЩФ); часто - повышение концентрации билирубина; нечасто - печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности ГГТ.
 Прочие. Очень часто - астения; часто - головная боль, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).

Взаимодействие

 По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом, фулвестрант не подавляет активность сYP3A4. Данные in vitro >in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность сYP1A2, сYP2C9, сYP2C19 и сYP2D6. Возможное подавление активности сYP2A6, сYP2C8 и сYP2E1 не оценивалось.
 В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор сYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор сYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами сYP3A4 коррекция дозы не требуется.

Передозировка

 Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.
 Лечение. Симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 В/м, путем медленной (в течение 1-2 мин) инъекции. Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст): рекомендуемая доза - 500 мг 1 раз в месяц.

Меры предосторожности применения

 Лечение фулвестрантом должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
 Рекомендуется соблюдать осторожность при применении фулвестранта пациентами с легким или умеренным нарушением функции печени и тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
 Учитывая способ применения, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании фулвестранта у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или пациентов, принимающих антикоагулянты.
 Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении фулвестранта пациентам с риском тромбоэмболии.
 Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.
 Фулвестрант в виде раствора для в/м введения не должен смешиваться с другими ЛС.
 Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Влияние фулвестранта на способность управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Fulvestrant.

 Повышенная чувствительность к фулвестранту; тяжелые нарушения функции печени; беременность и период кормления грудью; детский возраст (до 18 лет).

Противопоказания Furaltadone.

 Гиперчувствительность. дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. сердечная недостаточность II-III степени. почечная недостаточность. цирроз печени. гепатит. острая порфирия. беременность. кормление грудью. детский возраст (до 1 мес).

Использование препарата Furaltadone при кормлении грудью.

 Противопоказано.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Fulvestrant.

 Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.
 Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1-<10%); нечасто (≥0,1-<1%).
 Со стороны системы пищеварения. Очень часто - тошнота; часто - рвота, диарея, анорексия.
 Со стороны ССС. Часто - ощущение жара (приливы), тромбоэмболия.
 Со стороны кожи и кожных придатков. Часто - сыпь.
 Местные реакции. Очень часто - реакции в месте введения, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаление; нечасто - кровотечение, гематома в месте введения.
 Со стороны мочеполовой системы. Часто - инфекции мочевыводящих путей; нечасто - вагинальный кандидоз, бели, вагинальные кровотечения.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень часто - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ. АCT. ЩФ). часто - повышение концентрации билирубина. нечасто - печеночная недостаточность. гепатит. повышение активности ГГТ.
 Прочие. Очень часто - астения; часто - головная боль, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).

Побочные эффекты Furaltadone.

 Анорексия. тошнота. изжога. рвота. аллергический дерматит. головокружение. головная боль. холестатический синдром. псевдомембранозный энтероколит.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Pliva Hrvatska d.o.o.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.