.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Тамоксифен

Тамоксифен (Tamoxifen)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание

Тамоксифен

Названия

 Русское название: Тамоксифен.
 Английское название: Tamoxifen.

Латинское название

 Tamoxifenum ( Tamoxifeni).

Химическое название

 (Z)-2-[4-(1,2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата).

Фарм Группа

 • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
 • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Увеличить Нозологии

 • C50 Злокачественные новообразования молочной железы.
 • C54,1 Злокачественное новообразование эндометрия.

Код CAS

 10540-29-1.

Характеристика вещества

 Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное.
 Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
 Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 4–7 ч, время достижения Css — 3–4 нед. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.

Показания к применению

 Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).

Побочные эффекты


 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
 Со стороны органов ЖКТ. Боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).
 Со стороны мочеполовой системы. Кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь.
 Прочие. Алопеция. Боль в области очага поражения и/или в костях. Увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей). Гиперкальциемия. Приступообразное ощущение жара. Повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия. Включающие гиперплазию. Полипы. Внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.

Взаимодействие

 При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.
 Актуализация информации.
 Тамоксифен + другие ЛС.
 Тамоксифен является субстратом изоферментов CYP3А, CYP2C9 и CYP2D6 цитохрома Р450 и ингибитором Р-гликопротеина.
 Исследования in vitro показали, что эритромицин, циклоспорин, нифедипин и дилтиазем конкурентно ингибируют образование N-десметил-тамоксифена с константами ингибирования (Ki) 20, 1, 45 и 30 мкМ, соответственно. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
 При одновременном применении с летрозолом тамоксифен снижает плазменную концентрацию летрозола на 37%. Рифампицин, индуктор изофермента CYP3А4 цитохрома Р450, уменьшает AUC и Cmax тамоксифена на 86 и 55% соответственно. Аминоглутетимид снижает концентрации в плазме тамоксифена и N-десметил-тамоксифена. Медроксипрогестерон снижает плазменную концентрацию N-десметил-тамоксифена, но не тамоксифена.
 Показано, что при одновременной терапии бромокриптином повышается уровень тамоксифена и N-десметил-тамоксифена в крови.
 Источник информации.
 Rxlistcom[Обновлено. 22,06,2015].
 Взаимодействие с анастрозолом.
 В клинических исследованиях показано, что при совместном применении анастрозола и тамоксифена у больных раком молочной железы концентрация анастрозола в плазме снижается на 27% по сравнению с тем, когда анастрозол применяется один. Однако совместное применение не влияет на фармакокинетику тамоксифена или N-десметил-тамоксифена. Тамоксифен не следует применять сочетанно с анастрозолом.
 Источник информации.
 Rxlistcom[Обновлено. 22,06,2015].

Способ применения и дозы


 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
 Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).
 В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.
 У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
 Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень). 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.