.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Фулвестрант

Фулвестрант (Fulvestrant)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

27000-41146ք

Аналоги по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Содержание

Фулвестрант

Названия

 Русское название: Фулвестрант.
 Английское название: Fulvestrant.

Латинское название

 Fulvestrantum ( Fulvestranti).

Химическое название

 7α-[9-(4,4,5,5,5-пентафторпентилсульфинил)нонил]эстра-1,3,5-(10)-триен-3,17-β-диол.

Фарм Группа

 • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Увеличить Нозологии

 • C50 Злокачественные новообразования молочной железы.

Код CAS

 129453-61-8.

Характеристика вещества

 Антагонист эстрогеновых рецепторов. Белый порошок с молекулярной массой 606,77.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное.
 Фармакодинамика.
 Фулвестрант является конкурентным антагонистом эстрогеновых рецепторов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов (ЭР).
 Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующий эффект на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены.

Фармакокинетика

 После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании фулвестранта в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.
 После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).
 Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) при Css предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.
 Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экскреции. T1/2 составляет 50 дней.
 Особые популяции.
 Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности.
 Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.
 Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.

Показания к применению

 Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к фулвестранту; тяжелые нарушения функции печени; беременность и период кормления грудью; детский возраст (до 18 лет).

Ограничения к использованию

 Нарушения функции почек и печени.

Побочные эффекты

 Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.
 Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1–.
 Со стороны системы пищеварения. Очень часто - тошнота; часто - рвота, диарея, анорексия.
 Со стороны ССС. Часто - ощущение жара (приливы), тромбоэмболия.
 Со стороны кожи и кожных придатков. Часто - сыпь.
 Местные реакции. Очень часто - реакции в месте введения, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаление; нечасто - кровотечение, гематома в месте введения.
 Со стороны мочеполовой системы. Часто - инфекции мочевыводящих путей; нечасто - вагинальный кандидоз, бели, вагинальные кровотечения.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень часто - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АCT, ЩФ); часто - повышение концентрации билирубина; нечасто - печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности ГГТ.
 Прочие. Очень часто - астения; часто - головная боль, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).

Взаимодействие

 По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом, фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, CYP2C8 и CYP2E1 не оценивалось.
 В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекция дозы не требуется.

Передозировка

 Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.
 Лечение. Симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 В/м.

Меры предосторожности применения

 Лечение фулвестрантом должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
 Рекомендуется соблюдать осторожность при применении фулвестранта пациентами с легким или умеренным нарушением функции печени и тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина.
 Учитывая способ применения, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании фулвестранта у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или пациентов, принимающих антикоагулянты.
 Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении фулвестранта пациентам с риском тромбоэмболии.
 Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.
 Фулвестрант в виде раствора для в/м введения не должен смешиваться с другими ЛС.
 Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Влияние фулвестранта на способность управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.