Другие названия и синонимы
Tolperisone.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Tolperisonum ( Tolperisoni).
Химическое название
2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках
- R25.2 Судорога и спазм
- M62.4 Контрактура мышцы
- M54.4 Люмбаго с ишиасом
- M47 Спондилез
- M34 Системный склероз
- M19.9 Артроз неуточненный
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I73.0 Синдром Рейно
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
- G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- G80.0 Спастический церебральный паралич
- G80 Детский церебральный паралич
- G35 Рассеянный склероз
- G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
- G24.8.0* Гипертонус мышечный
- G24 Дистония
- G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
- Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства
- M47.8 Другие спондилезы
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- M53 Другие дорсопатии, не классифицированные в других рубриках
- M34.0 Прогрессирующий системный склероз
Код CAS
728-88-1.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Миорелаксирующее.
Миорелаксирующее.
Характеристика вещества
Миорелаксант центрального действия.
Фармакодинамика
Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления сa2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность. Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами, усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.
Хорошо переносится пациентами позднего возраста, не обладает кардиотоксическим действием, лишен седативного эффекта и не ухудшает когнитивные функции больных.
При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике. сmax в плазме определяется через 0,5-1 Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего биодоступность составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 - 1,5-2,5 Выводится почками в виде метаболитов (более 99%), менее 0,1% выводится почками в неизмененном виде в течение 24.
Хорошо переносится пациентами позднего возраста, не обладает кардиотоксическим действием, лишен седативного эффекта и не ухудшает когнитивные функции больных.
При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике. сmax в плазме определяется через 0,5-1 Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего биодоступность составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 - 1,5-2,5 Выводится почками в виде метаболитов (более 99%), менее 0,1% выводится почками в неизмененном виде в течение 24.
Показания к применению
Лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС (в тч поражение пирамидных путей. Рассеянный склероз. Инсульт. Миелопатия. Энцефаломиелит). А также сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в тч спондилез. Спондилоартроз. Цервикальные и люмбальные синдромы. Артрозы крупных суставов). Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций. В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз. Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангиит. Синдром Рейно). Заболеваний. Возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). В педиатрии - болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.
При беременности и кормлении грудью
Во время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым. Обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 1 года до 6 лет - 5 мг/кг/сут, детям 7-14 лет - 2-4 мг/кг/сут (в 3 приема в течение дня).
|
|
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, головная боль, сонливость.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие. Снижение АД.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие. Снижение АД.
Взаимодействие
Эффект толперизона усиливают средства для наркоза, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин. Может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при одновременном применении может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты).
Передозировка
Данных о передозировке не поступало. Обладает широким терапевтическим диапазоном, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без проявления серьезных токсических симптомов. При приеме внутрь 300-600 мг препарата в день у детей в отдельных случаях наблюдали раздражительность.
При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.
Возможные симптомы: угнетение дыхания (за счет пареза диафрагмы и прямого торможения дыхательного центра) и сердечной деятельности, артериальная гипотензия.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.
Возможные симптомы: угнетение дыхания (за счет пареза диафрагмы и прямого торможения дыхательного центра) и сердечной деятельности, артериальная гипотензия.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Входит в состав
- 152-243₽ Толперизон Канон
- 205₽ Толперизон+Лидокаин-Бинергия (Курская биофабрика-фирма БИОК (ФКП Курская биофабрика))
- 141-306₽ Толперизон Органика
- 217-291₽ Толперизон-СЗ (Препараты Северная звезда НАО)
- 220-391₽ Мидокалм
- 157-484₽ Толперизон Медисорб
- 277-409₽ Толперизон велфарм (2 фирмы)
- 291-428₽ Толзитол табс
- 211-543₽ Толперизон (3 фирмы)
- 244-513₽ Толперизон-Акрихин
- 269-506₽ Толперизон-OBL
- 298-496₽ Калмирекс табс (Озон ООО)
- 409₽ Толзитол
- 404-446₽ Толизор инъект (2 фирмы)
- 258-597₽ Толизор (3 фирмы)
- 338-586₽ Лидамитол табс (Гротекс ООО)
- 376-653₽ Толперизон+Лидокаин (3 фирмы)
- 459-672₽ Толперизон Реневал
- 409-738₽ Толпирилид (Эллара ООО)
- 576₽ Миотолид (Леовит нутрио)
- 644₽ Мидокалм-Рихтер
- 355-973₽ Лидамитол (Гротекс ООО)
- 289-1388₽ Калмирекс
- — Ледотол (Велтрэйд ООО)
- Лидокаин + Толперизон
- — Медокалмизон (Брайт Вэй ООО)
- — Миоризон (2 фирмы)
- — Толмио
- Толперизон + Лидокаин
- — Толперизон+Лидокаин Реневал
- — Толперизон+лидокаин-сз
- — Толперизона гидрохлорид (3 фирмы)