|
Другие названия и синонимы
Tizanidine.Фармакологическая группа
Латинское название
Tizanidinum ( Tizanidini).
Химическое название
5-Хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- S06 Внутричерепная травма
- R52.2 Другая постоянная боль
- R52.9 Боль неуточненная
- R25.2 Судорога и спазм
- M53.1 Шейно-плечевой синдром
- M53.0 Шейно-черепной синдром
- M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное
- M47 Спондилез
- M42 Остеохондроз позвоночника
- M13.9 Артрит неуточненный
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
- G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
- G95.0 Сирингомиелия и сирингобульбия
- G83.9 Паралитический синдром неуточненный
- G81 Гемиплегия
- G80 Детский церебральный паралич
- G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках
- G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
- G35 Рассеянный склероз
- G24.8.0* Гипертонус мышечный
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
Код CAS
51322-75-9.
Фармакологическое действие
Миорелаксирующее, центральное.
Характеристика вещества
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН.
Фармакодинамика
Возбуждает альфа2-адренергические рецепторы, в основном на уровне спинного мозга; снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, избирательно подавляет полисинаптические механизмы, отвечающие за мышечный гипертонус. Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность - примерно 40%. maxCmax достигается через 1-2 Связывание с белками плазмы - около 30%. Биотрансформируется в печени при участии изофермента сYP1A2 до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т1/2 - 3-5.
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность - примерно 40%. maxCmax достигается через 1-2 Связывание с белками плазмы - около 30%. Биотрансформируется в печени при участии изофермента сYP1A2 до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т1/2 - 3-5.
Показания к применению
Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника. (включая остеохондроз. спондилез. сирингомиелию. гемиплегию. шейный и поясничный синдромы). после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра. спастичность и боли. обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз. хроническая миелопатия. дегенеративные заболевания спинного мозга. нарушения мозгового кровообращения. инсульт. черепно-мозговые травмы. церебральный паралич. судороги центрального происхождения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли тизанидин в грудное молоко).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли тизанидин в грудное молоко).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. чувство усталости. головокружение или вертиго. мышечная слабость. тревога. расстройства сна. галлюцинации.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз). Незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз). Незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Взаимодействие
Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.
Передозировка
Симптомы. Тошнота. рвота. понижение АД. головокружение. миоз. нарушение дыхания. кома.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза - 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно 2-4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2-4 мг через интервалы от 3-4 дней - до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут в 3-4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Меры предосторожности применения
|
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014-2016.
Входит в состав
- 91-146₽ Тизанидин-СЗ
- 58-240₽ Тизанил (2 фирмы)
- 120-238₽ Тизалуд
- 135-236₽ Тизанидин-Тева (2 фирмы)
- 128-286₽ Тизанидин
- 140-302₽ Сирдалуд (2 фирмы)
- 397-512₽ Сирдалуд МР (2 фирмы)
- — Тизанидин авексима (Авексима Сибирь ООО )
- — Тизанидин пеллеты с модифицированным высвобождением
- — Тизанидина гидрохлорид (3 фирмы)