⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Metronidazole

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Special instructions
  19. Analogs by action
  20. Included in the composition
Metronidazole

Pharmacological Group

Other synthetic antibacterial agents || Nitroimidazole derivatives

Latin name

 Metronidazolum ( Metronidazoli).

Chemical name

 2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол.

Used in the treatment of

CAS Code

 443-48-1.

Pharmacological action

 Антиалкогольное, антибактериальное, противомикробное, противопротозойное, противоязвенное, трихомонацидное.

Characteristics of the substance

 Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Pharmacodynamics

 Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками - флавопротеинами ), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.
 После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). maxCmax достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное - 10-20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. 1/2T1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 нед - примерно 75 32-35 нед - 35 36-40 нед - 25 Экскретируется почками 60-80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6-15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.
 Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: вacteroides spp. (в тч в. fragilis, в. distasonis, в. ovatus, в. thetaiotaomicron, в. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: сlostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
 При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Indications for use

 Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени). кишечный амебиаз (амебная дизентерия). трихомониаз. балантидиаз. лямблиоз (гиардиоз). кожный лейшманиоз. трихомонадный вагинит. трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов. ЦНС (в тч менингит. абсцесс мозга). бактериальный эндокардит. пневмония. эмпиема и абсцесс легких. вызываемые вacteroides spp. (в тч в. fragilis, в. distasonis, в. ovatus, в. thetaiotaomicron, в. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит. абсцесс печени). инфекции органов малого таза (эндометрит. эндомиометрит. абсцесс фаллопиевых труб и яичников. инфекции свода влагалища после хирургических операций). инфекции кожи и мягких тканей. вызываемые вacteroides spp. (в тч в. fragilis), видами сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый вacteroides spp. (в тч в. fragilis), видами сlostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.
 Для интравагинального применения. Урогенитальный трихомониаз (в тч уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
 Для наружного применения. Розовые угри (в тч постстероидные). вульгарные угри. инфекционные заболевания кожи. жирная себорея. себорейный дерматит. трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен. сахарного диабета). ожог. длительно незаживающие раны. пролежни. геморрой. трещины заднего прохода.
 В стоматологии. Смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Contraindications

 Гиперчувствительность (в тч к другим производным нитроимидазола). лейкопения (в тч в анамнезе). органические поражения ЦНС (в тч эпилепсия). печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз). беременность (I триместр). кормление грудью.

Restrictions on use

 Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС, беременность (II-III триместры).

Use during pregnancy and lactation

 Противопоказано в I триместре беременности, во II-III триместрах - с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).
 Категория действия на плод по FDA. в.
 Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1-2 сут.

Side effects

 Со стороны органов ЖКТ. Диарея. снижение аппетита. тошнота. рвота. кишечная колика. запор. неприятный «металлический» привкус и сухость во рту. глоссит. стоматит. панкреатит.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. нарушение координации движений. синкопальные состояния. атаксия. спутанность сознания. раздражительность. депрессия. повышенная возбудимость. слабость. бессонница. галлюцинации. при длительной терапии в высоких дозах - периферическая нейропатия. транзиторные эпилептиформные припадки.
 Со стороны мочеполовой системы. Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.
 Аллергические реакции. Крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.
 Прочие. Артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах - лейкопения, кандидоз.
 Местные реакции. При в/в введении - тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении - зуд. жжение. боль и раздражение во влагалище. густые. белые. слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом. учащенное мочеиспускание. после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища. ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении - гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Interaction

 Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
 Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Overdose

 Симптомы. Тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
 Лечение. Симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, в/в, интравагинально, наружно. Внутрь, во время или после еды. Трихомониаз: взрослым - внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или дозу повышают ло 0,75-1 г/сут. Интервал между курсами лечения - 3-4 нед с проведением повторных лабораторных исследований. Альтернативная схема - однократно 2 г. Проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2-5 лет - 250 мг/сут, 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.
 Лямблиоз: взрослым - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - по 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут внутрь, в 2 приема. Курс лечения - 5 дней. После завершения лечения через 2-3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.
 Гиардиаз: по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
 Амебиаз: суточная доза взрослым - 1-1,5 г в 2-3 приема, в течение 5-10 дней; при острой амебной дизентерии - 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. Детям (в зависимости от возраста) - 1/4-1/2 дозы взрослого.
 Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).
 Анаэробная инфекция: взрослым - по 400-500 мг 3-4 раза в сутки в течение 7-10 дней; детям до 12 лет - по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.
 В тяжелых случаях препарат вводится в/в (капельно). Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500-1000 мг, затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Детям в возрасте до 12 лет - из расчета 7,5 мг/кг массы тела.
 Для профилактики инфекционных осложнений: по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции - по 750 мг/сут в течение 7 дней.
 Хронический алкоголизм: внутрь, по 500 мг/сут в течение 6 мес (не более).
 При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
 Интравагинально. Однократно 2 г или в виде курсового лечения по 500 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10 дней. Во время курса лечения следует избегать половых сношений.
 Наружно. Применяют 2 раза в сутки (утром и вечером), в течение 3-9 нед.

Application precautions

 В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
 В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
 При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
 При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
 При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
 После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
 При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.
 Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Special instructions

 Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
 Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.