Метронидазол-АКОС

• Метронидазол (5 г)

Другие синтетические антибактериальные средства || Производные нитроимидазола

 J01XD01 Метронидазол.

• N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
• N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
• N73.8 Другие уточненные воспалительные болезни женских тазовых органов
• N72 Воспалительные болезни шейки матки
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
• N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• M00-M03 Инфекционные артропатии
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
• K75.0 Абсцесс печени
• K65 Перитонит
• K52.8.0* Колит псевдомембранозный
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• J86 Пиоторакс
• J85 Абсцесс легкого и средостения
• J16 Пневмония, вызванная другими инфекционными возбудителями, не классифицированная в других рубриках
• I33 Острый и подострый эндокардит
• G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• F10.1 Пагубное употребление алкоголя
• B55.1 Кожный лейшманиоз
• A59 Трихомониаз
• R57.2 Септический шок
• A39 Менингококковая инфекция
• A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]
• A07.0 Балантидиаз
• A06.8 Амебная инфекция другой локализации
• A06.4 Амебный абсцесс печени
• A06.1 Хронический кишечный амебиаз
• A06.0 Острая амебная дизентерия
• T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
• Z51.0 Курс радиотерапии
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
• A41.9 Септицемия неуточненная

 Концентрат для приготовления инфузии содержит метронидазола 5 г, а также вспомогательные вещества (динатриевая соль кислоты этилендиаминтетрауксусной 0,1 г, вода для инъекций до 1 л); во флаконах по 100 мл, в картонной пачке 1 флакон.
 1 таблетка - метронидазола 0,25 г, а также вспомогательные вещества (крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахар молочный, кислота стеариновая, ПВП низкомолекулярный); в контурной ячейковой упаковке или контурной безъячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

 Фармакологическое действие -.
 Противомикробное, противопротозойное.
 Производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
 Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов вacteroides spp. (в тч вacteroides fragilis, вacteroides distasonis, вacteroides ovatus, вacteroides thetaiotamicron, вacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных анаэробных микроорганизмов (Eubacterium spp., сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
 В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
 К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и некоторые анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
 Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

 Концентрат для инфузий - прозрачная жидкость с зеленоватым оттенком.
 Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
 Производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
 Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов вacteroides spp. (в тч вacteroides fragilis, вacteroides distasonis, вacteroides ovatus, вacteroides thetaiotamicron, вacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных анаэробных микроорганизмов (Eubacterium spp., сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
 В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
 К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и некоторые анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
 Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

 Абсорбция - высокая, биодоступность при пероральном приеме - не менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко; проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения у взрослых - примерно 0,55 л/кг, у новорожденных - 0,54-0,81 л/кг. maxC_max при пероральном приеме достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы - 10-20%. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин maxC_max в сыворотке через 1 ч - 35,2 мкг/мл, через 4 ч - 33,9 мкг/мл, через 8 ч - 25,7 мкг/мл; с_min при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения с_max - 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
 В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
 T₁/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 нед - примерно 75 32-35 нед - 35 ч и 36-40 нед - 25 ч соответственно. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому больным с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T₁/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

 Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз. Включая амебный абсцесс печени. Кишечный амебиаз (амебная дизентерия). Трихомониаз. Гиардиазис. Балантидиаз. Лямблиоз. Кожный лейшманиоз. Трихомонадный вагинит. Трихомонадный уретрит.
 Инфекции, вызываемые вacteroides spp. (в тч в.fragilis, в.distasonis, в.ovatus, в.thetaiotaomicron, в. Vulgatus): инфекции костей и суставов. Инфекции ЦНС. В тч менингит. Абсцесс мозга. Бактериальный эндокардит. Пневмония. Эмпиема и абсцесс легких.
 Инфекции, вызываемые видами вacteroides, включая группу в. Fragilis. Видами сlostridium. Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит. Абсцесс печени). Инфекции органов малого таза (эндометрит. Эндомиометрит. Абсцесс фаллопиевых труб и яичников. Инфекции свода влагалища после хирургических операций). Инфекции кожи и мягких тканей.
 Инфекции, вызываемые видами вacteroides, включая группу в.fragilis, и видами сlostridium.
 Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
 Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.
 Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
 Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

 В/в, взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5-1 г в/в капельно (длительность инфузий - 30-40 мин), затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе 400 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7,5 мг/кг.
 При гнойно-септических заболеваниях проводят 1 курс лечения.
 В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет в/в капельно - по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и сl креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.
 В качестве радиосенсибилизирующего средства вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м² за 0,5-1 ч до начала облучения, применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза - не более 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.
 Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
 При трихомониазе. По 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или повышают дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует делать перерыв 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативная схема терапии - по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
 Детям 2-5 лет - 250 мг/сут, 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.
 При лямблиозе. По 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
 Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - по 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней.
 При жиардиазе. По 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
 При бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) Взрослым. Суточная доза - 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.
 При хроническом амебиазе суточная доза - 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии - 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
 При абсцессе печени. Максимальная суточная доза - 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.
 Детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.
 При балантидиазе. По 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.
 При язвенном стоматите взрослым. По 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней (детям в данной случае препарат не показан).
 При псевдомембранозном колите. По 500 мг 3-4 раза в сутки.
 Для эрадикации Helicobacter pylori. По 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут).
 При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза - 1,5-2 г.
 При лечении хронического алкоголизма. По 500 мг/сут на период до 6 мес (не более).
 Для профилактики инфекционных осложнений. По 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней.
 При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточную дозу уменьшают вдвое.
 Местно, при раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде аппликаций за 1,5-2 ч до облучения (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида и в приготовленном растворе смачивают тампоны). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 нед лечения.

 Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими ЛС.
 Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
 Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).
 Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
 Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
 При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
 Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
 Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

 В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
 При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
 При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
 Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
 Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному результату теста Нельсона.
 Окрашивает мочу в темный цвет.
 При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
 После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести три анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.