Другие названия и синонимы
Metron.Действующие вещества
- Метронидазол (500 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
J01XD01 Метронидазол.
Используется в лечении
- R78.8.0* Бактериемия
- M86 Остеомиелит
- K65 Перитонит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
- R57.2 Септический шок
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
Описание лекарственной формы
Раствор для инфузий.
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Раствор для инфузий 5 мг/мл.
По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена. По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Для стационаров. По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена. По 50 флаконов в коробе из картона с равным количеством инструкций по применению.
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Раствор для инфузий 5 мг/мл.
По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена. По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Для стационаров. По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена. По 50 флаконов в коробе из картона с равным количеством инструкций по применению.
Состав
Один флакон (100 мл) содержит:
Действующее вещество:
Метронидазол 500 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 800 мг, вода для инъекций до 100 мл.
Действующее вещество:
Метронидазол 500 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 800 мг, вода для инъекций до 100 мл.
Фармакокинетика
Всасывание. При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл.
Распределение. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко.
Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Метаболизм и выведение:
Т1/2 при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени - 18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных:
Родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Выведение метронидазола осуществляется почками - 63% дозы (20% препарата выводится в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушениями функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Распределение. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко.
Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Метаболизм и выведение:
Т1/2 при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени - 18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных:
Родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Выведение метронидазола осуществляется почками - 63% дозы (20% препарата выводится в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушениями функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
|
|
Фармакодинамика
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакологическое действие
Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и не спорообразующих) -.
Bacteroides spp (B. fragilis. в. ovatus, в. distasonis, в. thetaiotaomicron, в. vulgatus), Fusobacterium spp., сlostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных анаэробов.
Bacteroides spp (B. fragilis. в. ovatus, в. distasonis, в. thetaiotaomicron, в. vulgatus), Fusobacterium spp., сlostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных анаэробов.
Показания к применению
Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
-.
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).
-.
Инфекции, вызываемые вacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов. Инфекции центральной нервной системы (ЦНС). В том числе менингит. Абсцесс мозга. Бактериальный эндокардит. Пневмония. Эмпиема и абсцесс легких. Сепсис.
-.
Инфекции, вызываемые видами сlostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
-.
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).
-.
Инфекции, вызываемые вacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов. Инфекции центральной нервной системы (ЦНС). В том числе менингит. Абсцесс мозга. Бактериальный эндокардит. Пневмония. Эмпиема и абсцесс легких. Сепсис.
-.
Инфекции, вызываемые видами сlostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Лейкопения (в том числе в анамнезе). Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз). Органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия). Болезни крови. I триместр беременности. Период лактации.
С осторожностью.
Беременность (ІІ-ІІІ триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Препарат следует назначать беременным женщинам во II и III триместрах только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
С осторожностью.
Беременность (ІІ-ІІІ триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Препарат следует назначать беременным женщинам во II и III триместрах только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно струйно или капельно. Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет.
Разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов.
Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет.
Метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции накануне операции на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг. В день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола не более 1000 мг (кратность приема 2 раза).
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Для взрослых и детей старше 12 лет.
Разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов.
Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет.
Метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции накануне операции на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг. В день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола не более 1000 мг (кратность приема 2 раза).
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Побочные эффекты
Очень частые -.
>10%; частые - >1% и <10%; не частые - >0,1% и <1%; редкие -.
>0,01% и <0,1%; очень редкие - <0,01%.
Со стороны пищеварительной системы. Очень редко - тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли, кишечная колика, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы:
При длительном применении очень редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия, раздражительность, периферическая нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко - ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы), во время приема метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.
Аллергические реакции:
Очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгии.
Со стороны органов кроветворения:
Очень редко - лейкопения.
Местные реакции. Очень редко -.
Тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие. Очень редко -.
Нейтропения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
>10%; частые - >1% и <10%; не частые - >0,1% и <1%; редкие -.
>0,01% и <0,1%; очень редкие - <0,01%.
Со стороны пищеварительной системы. Очень редко - тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли, кишечная колика, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы:
При длительном применении очень редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия, раздражительность, периферическая нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко - ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы), во время приема метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.
Аллергические реакции:
Очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгии.
Со стороны органов кроветворения:
Очень редко - лейкопения.
Местные реакции. Очень редко -.
Тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие. Очень редко -.
Нейтропения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Взаимодействие
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
При применении метронидазола взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами.
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам (Эспераль).
Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами.
При применении метронидазола взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами.
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам (Эспераль).
Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами.
|
|
Передозировка
Симптомы. Тошнота, рвота, атаксия.
Лечение:
Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Лечение:
Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций:
Абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
Эффект на способность управлять механизмами и автомобилем.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
Эффект на способность управлять механизмами и автомобилем.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Не использовать после истечения срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Metronidazole.
Гиперчувствительность (в тч к другим производным нитроимидазола). лейкопения (в тч в анамнезе). органические поражения ЦНС (в тч эпилепсия). печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз). беременность (I триместр). кормление грудью.Использование препарата Metronidazole при кормлении грудью.
Противопоказано в I триместре беременности, во II-III триместрах - с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).Категория действия на плод по FDA. в.
Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1-2 сут.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Metronidazole.
Со стороны органов ЖКТ. Диарея. снижение аппетита. тошнота. рвота. кишечная колика. запор. неприятный «металлический» привкус и сухость во рту. глоссит. стоматит. панкреатит.Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. нарушение координации движений. синкопальные состояния. атаксия. спутанность сознания. раздражительность. депрессия. повышенная возбудимость. слабость. бессонница. галлюцинации. при длительной терапии в высоких дозах - периферическая нейропатия. транзиторные эпилептиформные припадки.
Со стороны мочеполовой системы. Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.
Аллергические реакции. Крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.
Прочие. Артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах - лейкопения, кандидоз.
Местные реакции. При в/в введении - тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении - зуд. жжение. боль и раздражение во влагалище. густые. белые. слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом. учащенное мочеиспускание. после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища. ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении - гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).
Год актуализации информации
Особые отметки: