Метилпреднизолон

Глюкокортикостероиды

 Methylprednisolonum ( Methylprednisoloni).

 (1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-Дигидрокси-14-(2-гидроксиацетил)-2,8,15-триметилтетрацикло[8.7.0.0₂,7.0₁₁,15]гептадека-3,6-диен-5-он.

• R60.9 Отек неуточненный
• R57.8.0* Шок ожоговый
• R57.0 Кардиогенный шок
• R11 Тошнота и рвота
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• M71.9 Бурсопатия неуточненная
• M67.8 Другие уточненные поражения синовиальной оболочки и сухожилия
• M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
• M33.2 Полимиозит
• M32 Системная красная волчанка
• M19.9 Артроз неуточненный
• M10.0 Идиопатическая подагра
• M08 Юношеский [ювенильный] артрит
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
• L93.0 Дискоидная красная волчанка
• L92 Гранулематозные изменения кожи и подкожной клетчатки
• L91.0 Келоидный рубец
• L63.2 Гнездная плешивость (лентовидная форма)
• L43 Лишай красный плоский
• L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
• L40 Псориаз
• L28.0 Простой хронический лишай
• L26 Эксфолиативный дерматит
• L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
• L21 Себорейный дерматит
• L20 Атопический дерматит
• L13.9 Буллезные изменения неуточненные
• L10 Пузырчатка [пемфигус]
• K73.9 Хронический гепатит неуточненный
• K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
• K51 Язвенный колит
• J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
• J69 Пневмонит, вызванный твердыми веществами и жидкостями
• J63.2 Бериллиоз
• J45 Астма
• J38.4 Отек гортани
• J30 Вазомоторный и аллергический ринит
• I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
• I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
• H46 Неврит зрительного нерва
• H44.1 Другие эндофтальмиты
• H30 Хориоретинальное воспаление
• H30.9 Хориоретинальное воспаление неуточненное
• H20 Иридоциклит
• H20.9 Иридоциклит неуточненный
• H16 Кератит
• H16.0 Язва роговицы
• H10.9 Конъюнктивит неуточненный
• H10.1 Острый атопический конъюнктивит
• G93.6 Отек мозга
• G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
• G35 Рассеянный склероз
• E88.1 Липодистрофия, не классифицированная в других рубриках
• E83.5.0* Гиперкальциемия
• E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
• E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
• E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
• E06.1 Подострый тиреоидит
• D86.0 Саркоидоз легких
• D70 Агранулоцитоз
• D69.5 Вторичная тромбоцитопения
• D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
• D61.0 Конституциональная апластическая анемия
• D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
• D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
• C95.9 Лейкоз неуточненный
• C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
• C90.0 Множественная миелома
• C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
• C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
• C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
• B75 Трихинеллез
• B49 Микоз неуточненный
• A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
• A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• T78.2 Анафилактический шок неуточненный
• T78.4 Аллергия неуточненная
• T79.4 Травматический шок
• T80 Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией
• T80.6 Другие сывороточные реакции
• Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
• Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
• M30-M36 Системные поражения соединительной ткани
• M19.1 Посттравматический артроз других суставов
• D60 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия [эритробластопения]
• B02.3 Опоясывающий лишай с глазными осложнениями
• T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство и медикаменты неуточненная

 83-43-2.

 Глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.

 Гормональное средство (глюкокортикоид).
 В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).
 Метилпреднизолон - белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 374,47.
 Метилпреднизолона ацетат - белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 °C (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, этиловом спирте, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 416,51.
 Метилпреднизолона натрия сукцинат -белое или почти белое, без запаха, гигроскопичное, аморфное вещество. Хорошо растворим в воде, этиловом спирте, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

 Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А₂ и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.
 Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и в-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию в-клеток и взаимодействие Т- и в-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.
 Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.
 Метилпреднизолона ацетат - препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее - ацетат (начало его действия через 6-48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови - примерно 40-90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты - 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. 1/2T₁/2 из плазмы составляет около 3 1/2T₁/2 из организма - 12-36 Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

 Метилпреднизолон, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.
 Для системного применения (парентерально и внутрь). Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон. при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами. особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике). врожденная гиперплазия надпочечников. негнойный тиреоидит. гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях. ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении). коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия). ревматоидный артрит (включая ювенильный - в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами). острый ревмокардит. системная красная волчанка. системный дерматомиозит (полимиозит). псориатический артрит. острый подагрический артрит. посттравматический остеоартрит. анкилозирующий спондилит. острый или подострый бурсит. острый неспецифический тендосиновит. синовит при остеоартрите. эпикондилит. заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз. синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами. бериллиоз. молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. аспирационная пневмония. гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение. в/м введение противопоказано). вторичная тромбоцитопения у взрослых. приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия. эритробластопения. врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. агранулоцитоз. онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых. острые лейкозы у детей. миелома. рак легкого (в комбинации с цитостатиками). отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии. идиопатического типа. или вызванного системной красной волчанкой). заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит. болезнь Крона. локальный энтерит. гепатит. неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза. миастения. туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией). трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда. подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов. тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии. кожные заболевания: пузырчатка. буллезный герпетиформный дерматит. синдром Стивенса - Джонсона. эксфолиативный дерматит. микозы. псориаз. себорейный дерматит. аллергические состояния (тяжелые состояния. при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит. сывороточная болезнь. бронхиальная астма. реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам. контактный дерматит. атопический дерматит. анафилактические и анафилактоидные реакции. глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы. офтальмия. вызванная herpes zoster. воспаление переднего сегмента. диффузный задний увеит и хориоидит. симпатическая офтальмия. аллергический конъюнктивит. кератит. хориоретинит. неврит зрительного нерва. ирит и иридоциклит.
 Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов). посттрансфузионные реакции типа крапивницы. острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора - эпинефрин).
 Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно. Острые состояния. при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности. в тч шок. являющийся следствием надпочечниковой недостаточности. или шок. резистентный к терапии обычными методами. когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (в тч анафилактический. ожоговый. травматический. кардиогенный). в предоперационном периоде. в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания. у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью. отек головного мозга. острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 ч после травмы).
 Для внутрисуставного. периартикулярного. интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях - синовит при остеоартрозе. ревматоидный артрит. острый и подострый бурсит. острый подагрический артрит. эпикондилит. острый неспецифический тендосиновит. посттравматический остеоартроз.
 Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай). псориатических бляшках. кольцевидных гранулемах. простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный). дискоидной красной волчанке. диабетической липодистрофии. гнездной плешивости. кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.
 Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата). Язвенный колит.

 Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в тч салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии.
 Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.
 Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

 Симптомы. Отеки. появление белка в моче. снижение объема фильтрации. артериальная гипертензия. аритмии. кардиопатия. гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).
 Лечение. Форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах - снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

 Внутрь, инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально. Способ введения и режим дозирования подбираются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания, возраста и состояния пациента, ответа на проводимое лечение.
 Внутрь, взрослым: 4-60 мг/сут однократно или в разделенных дозах; обычно начальная доза - 4-48 мг/сут, в отдельных случаях - до 100 мг/сут; поддерживающая доза - 4-12 мг/сут. Детям: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м² в сутки в 3 приема, в/м - та же доза через двое суток или 0,039-0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по другим показаниям - внутрь 0,417-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/м² в трех разделенных дозах, в/м - 0,139-0,835 мг/кг или 4,16-25 мг/м² каждые 12-24.
 В/м, в виде суспензии (депо-форма) взрослым: 40-120 мг в течение 1-4 нед.
 Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости - метилпреднизолона натрия сукцинат.
 В/в («пульс-терапия») вводят 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 мин, при необходимости - повторно каждые 6.
 Внутрисуставно, в синовиальные сумки и влагалища - 20-60 мг, в брюшную и плевральную полость - до 100 мг, эпидурально - до 80 мг, в/в - 100-500 мг, в область кожных повреждений - 20-60 мг.
 С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40-120 мг, для купирования тошноты и рвоты: взрослым - в дозе 250 мг за 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям - не менее 25 мг/сут.
 При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.

 Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто - при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в тч в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.
 Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед.
 Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.
 Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, грибами, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.
 Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.
 У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.
 Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.
 При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить - натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м²). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

• 294-385₽ Медрол (2 фирмы)
• 369-407₽ Солу-Медрол (2 фирмы)
• 483₽ Ивепред (3 фирмы)
• 457-637₽ Метипред Орион (2 фирмы)
• 269-865₽ Метипред (2 фирмы)
• — Депо-Медрол
• — Лемод
• — Метилпреднизолон (2 фирмы)
• — Метилпреднизолон - нaтив (3 фирмы)
• — Метилпреднизолон-Арзу (2 фирмы)
• — Метилпреднизолон-Фармасинтез (Фармасинтез-Тюмень ООО )
• — СОЛУ-МЕДРОЛ НоваМедика (Pfizer MFG. Belgium N.V. )
• — СОЛУ-МЕДРОЛНоваМедика
• — Урбазон
• Показать все