By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Ampicillin

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Special instructions
  19. Analogs by action
  20. Included in the composition
Ampicillin

Pharmacological Group

Normotimics || Penicillins || Broad-spectrum penicillins

Latin name

 Ampicillinum ( Ampicillini).

Chemical name

 [2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли).

Used in the treatment of

CAS Code

 69-53-4.

Pharmacological action

 Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Characteristics of the substance

 Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
 В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
 Ампициллин - мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
 Ампициллина натриевая соль - порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
 Ампициллина тригидрат - белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Pharmacodynamics

 Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.
 Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., вacillus anthracis, сlostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в тч Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., вordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
 Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
 При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, maxCmax достигается через 1,5-2 Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Indications for use

 Инфекционно-воспалительные заболевания. вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония. абсцесс легкого. бронхит. синусит. тонзиллит. фарингит. средний отит). инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит. пиелонефрит. пиелит. уретрит). инфекции билиарной системы (холангит. холецистит). хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина). цервицит. пастереллез. листериоз. инфекции кожи и мягких тканей (рожа. импетиго. вторично-инфицированные дерматозы). инфекции опорно-двигательного аппарата. инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф. дизентерия. шигеллез. сальмонеллез. сальмонеллезное носительство). абдоминальные инфекции (перитонит). бактериальный эндокардит (профилактика и лечение). гонорея. менингит. сепсис. коклюш.

Contraindications

 Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам). инфекционный мононуклеоз. лимфолейкоз. печеночная недостаточность. заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит. связанный с применением антибиотиков). детский возраст до 1 мес.

Restrictions on use

 Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Use during pregnancy and lactation

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. в.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. агранулоцитоз. анемия.
 Со стороны органов ЖКТ: стоматит. гастрит. сухость во рту. изменение вкуса. боль в животе. тошнота. рвота. диарея. псевдомембранозный колит. увеличение активности печеночных трансаминаз.
 Аллергические реакции. Крапивница. гиперемия и зуд кожи. лихорадка. бронхоспазм. ангионевротический отек. ринит. конъюнктивит. артралгия. анафилактический шок. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). эозинофилия. везикулезная сыпь. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона.
 Прочие. Интерстициальный нефрит. нефропатия. суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма). дисбактериоз. кандидамикоз влагалища. в месте введения - тромбофлебит. боль. эритема и/или инфильтрат (при в/м введении). флебит (при в/в введении).

Interaction

 Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом - риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) - синергизм действия, бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в тч фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Overdose

 Симптомы. Токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
 Лечение. Промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, в/м, в/в. Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции. Внутрь, разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г, суточная - 2-3 г. При инфекциях среднетяжелого течения вводят взрослым в/м по 0,25-0,5 г каждые 6-8 при тяжелых инфекциях - по 1-2 г каждые 4-6 ч или в/в по 0,5 г каждые 6 Детям до 1 мес не назначается, в более старшем возрасте применяют из расчета 100-200 мг/кг массы тела, суточная доза делится на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед и более).

Application precautions

 При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
 После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72.
 Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
 При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).
 У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
 При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Special instructions

 До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.