Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Инструкции лекарств /

Эльцет (Elcet)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Средние цены в
аптеках: 146-307 ₽
Нет в наличии

    Содержание инструкции

  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Фармакодинамика
  6. Фармакокинетика
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. При беременности и кормлении грудью
  10. Побочные эффекты
  11. Взаимодействие
  12. Способ применения и дозы
  13. Используется в лечении
  14. Противопоказания компонентов
  15. Побочные эффекты компонентов
  16. Фирмы производители препарата
Эльцет

Действующие вещества

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства || Производные пиперазина

Аналоги

ATX код

 R06AE09 Левоцетиризин.

Фармакодинамика

 Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
 Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
 Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
 Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетика

 После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
 Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
 Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
 T1/2 составляет 7.9±1.9 Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
 Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
 Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Показания к применению

 Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в тч персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в тч хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

Противопоказания

 Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.

При беременности и кормлении грудью

 Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные эффекты

 Со стороны ЦНС. Часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
 Аллергические реакции. Очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
 Прочие. Очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.

Взаимодействие

 Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
 У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Способ применения и дозы

 Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
 Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут.
 Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут.
 Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Levocetirizine.

 Пациенты с известной гиперчувствительностью к левоцетиризину или цетиризину. Наблюдавшиеся реакции варьируют от крапивницы до анафилаксии ( см «Побочные действия»).
 Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина<10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на гемодиализе.
 Дети от 6 мес до 11 лет с нарушением функции почек.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Levocetirizine.

 Применение левоцетиризина было ассоциировано с сонливостью, утомляемостью, астенией и задержкой мочи ( см «Меры предосторожности»).
 Опыт клинических испытаний.
 Приведенные ниже данные по безопасности отражают экспозицию левоцетиризина у 2708 пациентов с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в 14 контролируемых клинических испытаниях продолжительностью от 1 нед до 6 мес.
 Краткосрочные (экспозиция до 6 нед) данные по безопасности у взрослых и подростков основаны на 8 клинических испытаниях. В которых 1896 пациентов (825 лиц мужского пола и 1071 - женского от 12 лет и старше) получали левоцетиризин в дозах 2,5. 5 или 10 мг 1 раз в день вечером.
 Краткосрочные данные по безопасности у педиатрических пациентов основаны на двух клинических испытаниях. В которых 243 ребенка с аллергическим ринитом (162 мальчика и 81 девочка от 6 до 12 лет) получали левоцетиризин в дозе 5 мг 1 раз в день в течение 4-6 нед. Одном клиническом испытании. В котором 114 детей (65 мальчиков и 49 девочек от 1 года до 5 лет) с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг 2 раза в день в течение 2 нед. И одном клиническом испытании. В котором 45 детей (28 мальчиков и 17 девочек от 6 до 11 мес) с симптомами аллергического ринита или хронической крапивницы получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг 1 раз в день в течение 2 нед.
 Долгосрочные (экспозиция 4 или 6 мес) данные по безопасности у взрослых и подростков основаны на двух клинических испытаниях. В которых 428 пациентов (190 лиц мужского пола и 238 - женского) с аллергическим ринитом получали левоцетиризин в дозе 5 мг 1 раз в день. Данные по долгосрочной безопасности также доступны из 18-месячного испытания с участием 255 пациентов 12-24 мес, получавших левоцетиризин.
 Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях. Частота побочных реакций. Наблюдаемых в этих клинических испытаниях. Не может быть непосредственно сравнена с частотой неблагоприятных эффектов в других клинических испытаниях и может не отражать частоту встречаемости этих неблагоприятных эффектов. Наблюдаемую в клинической практике.
 Взрослые и подростки от 12 лет и старше.
 В исследованиях продолжительностью до 6 нед средний возраст взрослых и подростков составлял 32 года. 44% пациентов были мужского пола. 56% - женского. И подавляющее большинство (более 90%) составляли представители европеоидной расы.
 В этих испытаниях 43 и 42% пациентов в группах, получавших левоцетиризин в дозах 2,5 и 5 мг соответственно, имели по крайней мере одно нежелательное явление по сравнению с 43% в группе плацебо.
 В плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 1-6 нед наиболее частыми побочными реакциями были сонливость. Ринофарингит. Утомляемость. Сухость во рту и фарингит. И большинство из них были легкими или умеренными по интенсивности. Сонливость при приеме левоцетиризина имела дозозависимый характер и при тестируемых дозах 2,5; 5 и 10 мг была наиболее частой побочной реакцией, приводящей к прекращению приема (0,5%).
 В таблице 4 перечислены побочные реакции. Которые были зарегистрированы у ≥2% пациентов от 12 лет и старше. Подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозах 2,5 или 5 мг в восьми плацебо-контролируемых клинических испытаниях. И наблюдались чаще при приеме левоцетиризина. Чем при приеме плацебо.
 Таблица 4.
 Побочные реакции, зарегистрированные у ≥2% пациентов от 12 лет и старше, подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозах 2,5 или 5 мг 1 раз в день в плацебо-контролируемых клинических испытаниях продолжительностью 1-6 нед.
Побочные реакции Левоцетиризин, 2,5 мг (n=421) Левоцетиризин, 5 мг (n=1070) Плацебо (n=912)
Сонливость 22 (5%) 61 (6%) 16 (2%)
Назофарингит 25 (6%) 40 (4%) 28 (3%)
Утомляемость 5 (1%) 46 (4%) 20 (2%)
Сухость во рту 12 (3%) 26 (2%) 11 (1%)
Фарингит 10 (2%) 12 (1%) 9 (1%)

 Округлено до ближайшего процентного соотношения.
 Дополнительные побочные реакции. Имеющие клиническое значение. Которые наблюдались чаще. Чем в группе плацебо. У взрослых и подростков от 12 лет и старше. Подвергавшихся экспозиции левоцетиризина. Включают обморок (0,2%) и увеличение массы тела (0,5%).
 Педиатрические пациенты от 6 до 12 лет.
 243 педиатрических пациента от 6 до 12 лет получали левоцетиризин в дозе 5 мг 1 раз в день в двух краткосрочных плацебо-контролируемых двойных слепых испытаниях. Средний возраст пациентов составлял 9,8 года, 79 (32%) были в возрасте от 6 до 8 лет, 50% принадлежали к европеоидной расе. В таблице 5 перечислены побочные реакции. Которые регистрировались у ≥2% пациентов от 6 до 12 лет. Подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозе 5 мг в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. И наблюдались чаще при приеме левоцетиризина. Чем при приеме плацебо.
 Таблица 5.
 Побочные реакции, зарегистрированные у ≥2% пациентов 6-12 лет, подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозе 5 мг 1 раз в день в плацебо-контролируемых клинических испытаниях продолжительностью 4 и 6 нед.
Побочные реакции Левоцетиризин, 5 мг (n=243) Плацебо (n=240)
Лихорадка 10 (4%) 5 (2%)
Кашель 8 (3%) 2 (<1%)
Сонливость 7 (3%) 1 (<1%)
Носовое кровотечение 6 (2%) 1 (<1%)

 Округлено до ближайшего процентного соотношения.
 Педиатрические пациенты от 1 года до 5 лет.
 114 педиатрических пациентов от 1 года до 5 лет получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг 2 раза в день в ходе двухнедельного плацебо-контролируемого двойного слепого исследования безопасности. Средний возраст пациентов составлял 3,8 года, 32% были в возрасте от 1 до 2 лет, 71% принадлежали к европеоидной расе и 18% - к негроидной. В таблице 6 перечислены побочные реакции. Которые были зарегистрированы у ≥2% пациентов от 1 года до 5 лет. Подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозе 1,25 мг 2 раза в день в плацебо-контролируемом исследовании безопасности. И наблюдались чаще при приеме левоцетиризина. Чем при приеме плацебо.
 Таблица 6.
 Побочные реакции, зарегистрированные у ≥2% пациентов 1-5 лет, подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозе 1,25 мг 2 раза в день в 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании.
Побочные реакции Левоцетиризин, 1,25 мг 2 раза в день (n=114) Плацебо (n=59)
Лихорадка 5 (4%) 1 (2%)
Диарея 4 (4%) 2 (3%)
Рвота 4 (4%) 2 (3%)
Средний отит 3 (3%) 0 (0%)

 Округлено до ближайшего процентного соотношения.
 Педиатрические пациенты от 6 до 11 мес.
 45 педиатрических пациентов от 6 до 11 мес получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг 1 раз в день в ходе двухнедельного плацебо-контролируемого двойного слепого исследования безопасности. Средний возраст пациентов составлял 9 мес, 51% принадлежали к европеоидной расе и 31% - к негроидной. Побочные реакции. Которые регистрировались более чем у 1 пациента ( ≥3%) от 6 до 11 мес. Подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозе 1,25 мг 1 раз в день в плацебо-контролируемом исследовании безопасности. И наблюдались чаще при приеме левоцетиризина. Чем при приеме плацебо. Включали диарею и запор. Которые наблюдались у 6 (13%) и 1 (4%). 3 (7%) и 1 (4%) ребенка в группах. Получавших левоцетиризин и плацебо соответственно.
 Опыт долгосрочных клинических испытаний.
 В двух контролируемых клинических испытаниях 428 пациентов (190 лиц мужского пола и 238 - женского) от 12 лет и старше получали левоцетиризин в дозе 5 мг 1 раз в день в течение 4 или 6 мес. Характеристики пациентов и профиль безопасности были аналогичны тем, которые наблюдались в краткосрочных исследованиях. Десять (2,3%) пациентов. Принимавших левоцетиризин. Прекратили лечение из-за появления побочных эффектов - сонливости. Утомляемости или астении. По сравнению с 2 пациентами. У которых наблюдались те же побочные явления. (<1%) в группе плацебо.
 Долгосрочные клинические исследования у детей младше 12 лет с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей отсутствуют.
 Отклонения лабораторных тестов.
 Повышение уровня билирубина и трансаминаз в крови было зарегистрировано у <1% пациентов в клинических испытаниях. Повышения были преходящими и не привели к отмене лечения ни у одного пациента.
 Постмаркетинговый опыт.
 В дополнение к побочным реакциям, о которых сообщалось во время клинических испытаний и перечисленным выше, в постмаркетинговый период применения левоцетиризина были также выявлены следующие побочные реакции. Поскольку об этих реакциях сообщалось добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с экспозицией ЛС.
 Со стороны ССС: пальпитация, тахикардия.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: вертиго.
 Со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения.
 Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.
 Общие расстройства и реакции в месте введения: отек.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
 Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
 Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.
 Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия.
 Со стороны нервной системы: головокружение. Дисгевзия. Фебрильные судороги. Двигательные расстройства (включая дистонию и окулогирный криз). Парестезия. Судороги (сообщалось у субъектов с известным судорожным расстройством и без него). Тремор.
 Нарушение психики: агрессия и ажитация. Депрессия. Галлюцинации. Инсомния. Ночные кошмары. Суицидальные мысли.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.
 Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
 Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь и крапивница.
 Помимо реакций, которые регистрировались при лечении левоцетиризином, в постмаркетинговый период применения цетиризина сообщалось о других потенциально серьезных нежелательных явлениях. Поскольку левоцетиризин является основным фармакологически активным компонентом цетиризина. Следует принимать во внимание тот факт. Что следующие побочные эффекты также потенциально могут возникать при лечении левоцетиризином.
 Со стороны ССС: тяжелая гипотензия.
 Со стороны ЖКТ: холестаз.
 Со стороны нервной системы: экстрапирамидные симптомы, миоклонус, орофациальная дискинезия, тик.
 Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния: мертворождение.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей: гломерулонефрит.
 Со стороны кожи и подкожной клетчатки: острый генерализованный экзантематозный пустулез. Рикошетный зуд - зуд в течение нескольких дней после отмены цетиризина. Обычно после его длительного применения (например. От месяцев до нескольких лет).

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.