Tamoxifen

Estrogens, progestogens; their homologues and antagonists || Antitumor hormonal agents and hormone antagonists || Antiestrogens

 Tamoxifenum ( Tamoxifeni).

 (Z)-2-[4-(1,2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата).

• C54.1 Malignant neoplasm, endometrium
• C50 Malignant neoplasm of breast

 10540-29-1.

 Антиэстрогенное, противоопухолевое.

 Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат - белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко - в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.

 Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
 Хорошо всасывается из ЖКТ, T_max - 4-7 время достижения с_ss - 3-4 нед. Связывание с белками плазмы - 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит - N-десметил-тамоксифен - обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T₁/2 - 7-14 ч и последующим медленным терминальным T₁/2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество - почками.

 Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

 Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.

 При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.

 Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. При раке молочной железы - по 20-40 мг 1-2 раза в день, раке эндометрия - по 20-30 мг 1-2 раза в день. Высшая суточная доза - 40 мг. Лечение проводят длительно (до появления признаков регрессии процесса).

 До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
 Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).
 В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.
 У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
 Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

• 76% Anastrozole
• 75% Toremifene
• 70% Fulvestrant
• 67% Exemestane
• Show all

• 1.4-1.5€ Tamoxifen HEXAL (2 firms)
• 1-2.1€ Tamoxifen (4 firms)
• — Bilem
• — Nolvadex
• — Novofen
• — Tamoxen
• — Tamoxifen (Tamoplex)
• — Tamoxifen Lachema
• — Tamoxifen citrate (3 firms)
• — Tamoxifen citrate tablets
• — Tamoxifen-Ebewe
• — Vero-Tamoxifen
• — Zitazonium
• — Синфен
• Show all