|
Другие названия и синонимы
Estrone.Фармакологическая группа
Латинское название
Estronum ( Estroni).
Химическое название
3-Гидроксиэстра-1,3,5(10)триен-17-он.
Используется в лечении
- N95.2 Постменопаузный атрофический вагинит
- N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
- M81.0 Постменопаузный остеопороз
- E28 Дисфункция яичников
- C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- G25.4 Хорея, вызванная лекарственным средством
Код CAS
53-16-7.
Фармакологическое действие
Эстрогенное.
Характеристика вещества
Мелкие кристаллы белого цвета или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, ацетоне, диоксане, маслах растительного происхождения.
Фармакодинамика
Регулирует нормальное развитие женской репродуктивной системы и менструальный цикл. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами в половых органах, молочных железах, гипоталамусе и гипофизе. Вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки, фаллопиевых труб, вторичных женских половых признаков, уменьшает климактерические расстройства, влияет на формирование скелета, тонус и эластичность урогенитальных структур, вызывает изменения в эпифизах трубчатых костей. Уменьшает высвобождение гипофизарных гонадотропинов.
Метаболизм и инактивация осуществляются преимущественно в печени (малоактивным метаболитом является эстриол), экскретируется с желчью, в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему.
Метаболизм и инактивация осуществляются преимущественно в печени (малоактивным метаболитом является эстриол), экскретируется с желчью, в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему.
Показания к применению
Недостаточность функции. климактерическая дисфункция и гипоплазия яичников. первичная и вторичная аменорея. посткастрационный синдром. бесплодие. атрофический вагинит. постменопаузный остеопороз. рак молочных желез с метастазами. рак предстательной железы (паллиативная мера). вторичная хорея. дискинезия (индуцированная приемом леводопы). мужская гиперсексуальность с девиантным сексуальным поведением.
Противопоказания
Гиперчувствительность. злокачественные и доброкачественные опухоли. мастопатия. эндометрит. вагинальные и маточные кровотечения неясной этиологии. тромбофлебит и рецидивирующие тромбоэмболии в анамнезе. беременность.
Ограничения к использованию
Эпилепсия, мигрень, почечная недостаточность, депрессия, в тч в анамнезе, холестаз беременных, недостаточность кровообращения, нарушения функции печени, почек, заболевания желчного пузыря, гиперкальциемия, тромбофилические состояния, детский и подростковый возраст (до окончания роста костей).
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. X.
Побочные эффекты
Маточные кровотечения. дисменорея. аменорея. предменструальноподобный синдром. увеличение размеров миомы матки. вагинальный кандидоз. изменения цервикальной секреции. болезненность. увеличение и выделения из молочных желез. тошнота. рвота. спастические боли и вздутие живота. холестатическая желтуха. инфаркт миокарда. тромбоэмболия легочной артерии. тромбофлебит. циститоподобный синдром. головные боли. головокружения. депрессия. дефицит фолиевой кислоты. мегалобластная анемия . гиперкальциемия (у пациентов с метастатическим поражением костей). отеки. хлоазма. эритема (многоформная. узловатая). геморрагические высыпания. выпадение волос. гирсутизм. изменение либидо.
Взаимодействие
Ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды снижают концентрацию в крови (уменьшают кишечно-печеночную циркуляцию), аскорбиновая кислота - повышает. Усиливает эффект трициклических антидепрессантов (замедляет инактивацию в печени), глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы. Фенобарбитал, рифампицин индукторы моноксигеназ уменьшают эстрогенную активность.
Передозировка
Проявляется тошнотой, маточными кровотечениями.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Способ применения и дозы
В/м. Для заместительной терапии - 0,1-1 мг в неделю, однократно или в несколько приемов, с 1 по 25 день каждого месяца, с 7-10-дневным перерывом, 2-3 курса. Сенильный вагинит - 0,1-0,5 мг 2-3 раза в неделю, в течение 3 нед, затем - 7-дневный перерыв. Дисфункциональные маточные кровотечения - 2-5 мг ежедневно (в течение нескольких дней). Паллиативное лечение рака предстательной железы - 2-4 мг 2-3 раза в неделю, в течение 3 мес и более.
Меры предосторожности применения
Лечение может проводиться только под тщательным врачебным контролем. При длительном непрерывном назначении больших доз возрастает опасность развития гиперпластических процессов эндометрия, поэтому предпочтительнее прерывистые курсы небольшими дозами в сочетании с гестагенами. В случае наступления беременности в период лечения необходимо объяснить пациентке потенциальный риск для плода.