⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Bisoprolol

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Special instructions
  19. Analogs by action
  20. Included in the composition
Bisoprolol

Pharmacological Group

Beta blockers || Beta-blockers are selective

Latin name

 Bisoprololum ( вisoprololi).

Chemical name

 1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата).

Used in the treatment of

CAS Code

 66722-44-9.

Pharmacological action

 Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

Characteristics of the substance

 Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат - белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 766,97.

Pharmacodynamics

 Селективно блокирует бета1-адренорецепторы. В дозах 20 мг и более блокирует бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов Угнетает все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. Антиангинальное действие реализуется за счет снижения сократимости и других функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке). Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практически не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется через 3-4 ч после приема, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 нед регулярного приема. Длительное применение после инфаркта миокарда сопровождается снижением смертности на 20-50%. Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) - 91% (старше 60 лет).
 После приема внутрь всасывается на 80%. При «первом прохождении» через печень метаболизируется 20%. maxCmax достигается через 2-4 Связывание с белками плазмы - 30%. T1/2 - 9-12 удлиняется при нарушении функции почек (при сl креатинина менее 40 мл/мин - в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальное - неактивные метаболиты), 2% - с фекалиями.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах при использовании бисопролола в дозах, превышающих МРДЧ в 625 и 312 раз соответственно, признаков канцерогенности не обнаружено. В ряде тестов in vitro >in vitro и in vivo >in vivo мутагенного действия не выявлено. При использовании в дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного влияния на фертильность у крыс не отмечено. У крыс и кроликов, получавших дозы, превышающие МРДЧ в 375 и 31 раз соответственно, тератогенного действия не выявлено. Однако у крыс при дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ (при расчете на массу тела) бисопролол проявлял фетотоксические свойства (отмечалось учащение поздней резорбции плодов), а при дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, оказывал токсическое влияние на беременных крыс (снижение потребления пищи и уменьшение массы тела).

Indications for use

 Артериальная гипертензия. стенокардия. постинфарктный период. аритмии. хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная. стабильная без обострения в течение последних 6 нед).

Contraindications

 Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин). синдром слабости синусного узла. синоатриальная и AV блокада II-III степени. кардиогенный шок. острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность. острый инфаркт миокарда. артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм ), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Restrictions on use

 Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма тяжелого течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в тч синдром Рейно), сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Use during pregnancy and lactation

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48-72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.
 Категория действия на плод по FDA. с.

Side effects

 Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение (3,5%). инсомния (2,5%). астения (1,5%). гипестезии (1,5%). депрессия (0,2%). сонливость. беспокойство. парестезии (ощущение холода в конечностях). галлюцинации. нарушение мышления. концентрации внимания. ориентации во времени и пространстве. равновесия. эмоциональная лабильность. шум в ушах. конъюнктивит. расстройства зрения. уменьшение секреции слезной жидкости. судороги.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): брадикардия (0,5%). аритмия. сердцебиение. AV блокада. гипотензия. сердечная недостаточность. нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях. перемежающаяся хромота. васкулит. агранулоцитоз. тромбоцитопения. тромбоцитопеническая пурпура.
 Со стороны органов ЖКТ. Диарея (3,5%). тошнота (2,2%). рвота (1,5%). сухость во рту (1,3%). диспептические явления. запор. ишемический колит. тромбоз мезентериальной артерии.
 Со стороны респираторной системы. Кашель (2,5%). одышка (1,5%). бронхо- и ларингоспазм. фарингит (2,2%). ринит (4%). синусит (2,2%). инфекции дыхательных путей (5%). респираторный дистресс-синдром.
 Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки (3%). снижение либидо. импотенция. болезнь Пейрони. цистит. почечная колика.
 Со стороны кожных покровов. Сыпь. акне. экземоподобные реакции. пруриго. покраснение кожных покровов. гипергидроз. дерматит. алопеция.
 Со стороны обмена веществ. Повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.
 Прочие. Болевой синдром (головная боль - 10,9%. артралгия - 2,7%. миалгия. боль в животе. грудной клетке - 1,5%. глазах. ушах). увеличение массы тела.

Interaction

 Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает 1/2T1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.

Overdose

 Симптомы. Брадикардия. аритмия. гипотензия. сердечная недостаточность (затруднение дыхания. акроцианоз. отеки). гипогликемия. в тяжелых случаях - коллапс.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. симптоматическая терапия: атропин. бета-адреномиметики (изопреналин). седативные (диазепам. лоразепам) и кардиотонические (добутамин. допамин. эпинефрин. норэпинефрин) препараты. сердечные гликозиды. диуретики. глюкагон При блокаде сердца - трансвенозная стимуляция. подключение искусственного водителя ритма.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака 1,25-10 мг 1 раз в сутки. Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пульса. Артериальная гипертензия и стенокардия: 5-10 мг; легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм ): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 нед), затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/сут (1 нед), 3,75 мг/сут (1 нед), 5 мг/сут (4 нед), 7,5 мг/сут (4 нед), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых - 20 мг.

Application precautions

 Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

Special instructions

 Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.