|
|
Другие названия и синонимы
Antiestrogens.Описание
Антиэстрогены блокируют рецепторы эстрогенов в опухолях с высоким содержанием эстрогеновых рецепторов (в тканях молочной железы, матки). В результате тормозится деление опухолевых клеток.
ATX код
L02BA.
Фармакологическое действие
Препараты этой группы конкурируют с эстрадиолом за места связывания с эстрогеновыми рецепторами, которые локализуются в опухолях молочной железы и матки. В результате тормозится деление клеток, что приводит к их гибели и регрессии опухоли.
Фармакокинетика
7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Препарат метаболизируется в печени. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Торемифен быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может увеличивать время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5-2 Более 99,5% торемифена связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Период полувыведения в первой фазе (распределения) составляет 2-12 во второй фазе (элиминации) - 2-10 сут. Примерно 10% принятой дозы торемифена выводится с мочой в виде метаболитов.
Торемифен быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может увеличивать время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5-2 Более 99,5% торемифена связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Период полувыведения в первой фазе (распределения) составляет 2-12 во второй фазе (элиминации) - 2-10 сут. Примерно 10% принятой дозы торемифена выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания к применению
Препараты этой группы применяются для лечения эстрогенозависимого рака молочных желез у женщин и грудных желез у мужчин.
Другими показаниями для назначения тамоксифена являются:
* Эндометриоз.
* Рак эндометрия.
* Рак почки.
Другими показаниями для назначения тамоксифена являются:
* Эндометриоз.
* Рак эндометрия.
* Рак почки.
Противопоказания
* Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.
* Беременность.
* Лактация.
* Беременность.
* Лактация.
Ограничения к использованию
* Почечной недостаточности.
* Сахарном диабете.
* Заболеваниях глаз.
* Тромбозе глубоких вен.
* Гиперлипидемии.
* Лейкопении.
* Тромбоцитопении.
* Гиперкальциемии.
* Сахарном диабете.
* Заболеваниях глаз.
* Тромбозе глубоких вен.
* Гиперлипидемии.
* Лейкопении.
* Тромбоцитопении.
* Гиперкальциемии.
Побочные эффекты
* Приступообразные ощущения жара («приливы»).
* Кровотечения или выделения из влагалища.
* Зуд в области гениталий.
* Алопеция.
* Оссалгии.
* Увеличение массы тела.
* Задержка жидкости.
* Анорексия.
* Тошнота.
* Рвота.
* Запоры.
* Повышенная утомляемость.
* Депрессия.
* Спутанность сознания.
* Головные боли.
* Головокружение.
* Сонливость.
* Повышение температуры тела.
* Сыпь.
* Нарушения зрения.
* Кровотечения или выделения из влагалища.
* Зуд в области гениталий.
* Алопеция.
* Оссалгии.
* Увеличение массы тела.
* Задержка жидкости.
* Анорексия.
* Тошнота.
* Рвота.
* Запоры.
* Повышенная утомляемость.
* Депрессия.
* Спутанность сознания.
* Головные боли.
* Головокружение.
* Сонливость.
* Повышение температуры тела.
* Сыпь.
* Нарушения зрения.
Меры предосторожности применения
Женщины, получающие препараты этой группы, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища прием препаратов следует прекратить.
На фоне лечения препаратами этой группы у некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдается гиперкальциемия. Поэтому у больных с метастазами в кости периодически в начале лечения антиэстрогенами следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови.
На фоне терапии необходимо контролировать показатели свертывания крови, функции печени, АД.
В период лечения тамоксифеном необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тщательное наблюдение врача необходимо при применении торемифена у больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
На фоне лечения препаратами этой группы у некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдается гиперкальциемия. Поэтому у больных с метастазами в кости периодически в начале лечения антиэстрогенами следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови.
На фоне терапии необходимо контролировать показатели свертывания крови, функции печени, АД.
В период лечения тамоксифеном необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тщательное наблюдение врача необходимо при применении торемифена у больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
Взаимодействие
На фоне лечения антиэстрогенами препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Одновременный прием антиэстрогенов и непрямых антикоагулянтов может удлинять время свертывания крови.
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов должны назначаться через 1-2 часа после приема тамоксифена.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению его концентрации в плазме крови; в таком случае может возникнуть необходимость в увеличении суточной дозы торемифена.
Одновременный прием антиэстрогенов и непрямых антикоагулянтов может удлинять время свертывания крови.
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов должны назначаться через 1-2 часа после приема тамоксифена.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению его концентрации в плазме крови; в таком случае может возникнуть необходимость в увеличении суточной дозы торемифена.
Используется в лечении
- C43 Злокачественная меланома кожи
- C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- C54 Злокачественное новообразование тела матки
- C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия
- C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
- C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
- C75.1 Злокачественное новообразование гипофиза
- D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза
- D44.3 Новообразование неопределенного или неизвестного характера гипофиза
- N46 Мужское бесплодие
- N97 Женское бесплодие