Description
Алкалоиды барвинка - это противоопухолевые препараты растительного происхождения, которые, связываясь с ключевым белком микротрубочек тубулином, препятствуют его полимеризации.
В эту группу входят препараты винбластин (Велбе), винкристин ( Винкристин-Рихтер , Винкристин-Тева , Цинкристин, Цитомид), винорелбин (Навельбин).
В эту группу входят препараты винбластин (Велбе), винкристин ( Винкристин-Рихтер , Винкристин-Тева , Цинкристин, Цитомид), винорелбин (Навельбин).
ATX code
L01CA.
Pharmacological action
Противоопухолевые препараты этой группы связываются с ключевым белком микротрубочек тубулином и препятствуют его полимеризации. В результате митотическое веретено не образуется, хромосомы, подготовленные к делению, фрагментируются. Деление в клетках прекращается, что приводит к их гибели.
Pharmacokinetics
Связывание с белками составляет 80%. Метаболизируется в печени. Выводится из организма (преимущественно с желчью) в три фазы с периодами полувыведения продолжительностью (средние значения) соответственно 5 минут, 2 часа и 30 часов. Небольшое количество винбластина в неизмененном виде и в виде метаболитов определяется в моче.
Винкристин после внутривенного введения быстро распределяется в тканях организма. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Винкристин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени и выводится в основном с желчью. 70-80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, 10-20% препарата определяются в моче. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2,3 часа и 85 часов соответственно. Терминальный период полураспада может колебаться в пределах от 19 до 155 часов.
Винкристин после внутривенного введения быстро распределяется в тканях организма. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Винкристин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени и выводится в основном с желчью. 70-80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, 10-20% препарата определяются в моче. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2,3 часа и 85 часов соответственно. Терминальный период полураспада может колебаться в пределах от 19 до 155 часов.
Indications for use
Показания для применения винкристина.
* Острые лейкозы.
* Болезнь Ходжкина.
* Опухоль Вильмса.
* Рабдомиосаркома.
* Нейробластома.
* Миелома.
* Саркома Капоши.
* Саркомы костей и мягких тканей.
* Мелкоклеточный рак легких.
* Хориокарцинома.
Показания для назначения винбластина.
* Лимфогранулематоз.
* Неходжкинские лимфомы.
* Нейробластома.
* Герминогенные опухоли яичка.
* Опухоли головы и шеи.
* Рак молочной железы.
* Рак легкого.
* Рак почки.
* Рак мочевого пузыря.
* Гистиоцитоз.
* Грибовидный микоз.
* Острые лейкозы.
* Болезнь Ходжкина.
* Опухоль Вильмса.
* Рабдомиосаркома.
* Нейробластома.
* Миелома.
* Саркома Капоши.
* Саркомы костей и мягких тканей.
* Мелкоклеточный рак легких.
* Хориокарцинома.
Показания для назначения винбластина.
* Лимфогранулематоз.
* Неходжкинские лимфомы.
* Нейробластома.
* Герминогенные опухоли яичка.
* Опухоли головы и шеи.
* Рак молочной железы.
* Рак легкого.
* Рак почки.
* Рак мочевого пузыря.
* Гистиоцитоз.
* Грибовидный микоз.
Contraindications
* Гиперчувствительность к препаратам этой группы.
* Беременность.
* Лактация.
* Нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута).
* Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы.
* Выраженное угнетение функции костного мозга (лейкопения менее 4000/мкл, гранулоцитопения менее 750/мкл, тромбоцитопения - менее 120000/мкл).
* Беременность.
* Лактация.
* Нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута).
* Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы.
* Выраженное угнетение функции костного мозга (лейкопения менее 4000/мкл, гранулоцитопения менее 750/мкл, тромбоцитопения - менее 120000/мкл).
Restrictions on use
С осторожностью препараты этой группы применяются при следующих состояниях:
* Гипербилирубинемия.
* Механическая желтуха.
* Предшествующая лучевая терапия (гепатобилиарной области и области спинного мозга).
* Гиперурикемия.
* Печеночная недостаточность.
Алкалоиды барвинка и их аналоги следует назначать с осторожностью пожилым пациентам, так как нейротоксичность в этой группе пациентов может быть более выраженной.
* Гипербилирубинемия.
* Механическая желтуха.
* Предшествующая лучевая терапия (гепатобилиарной области и области спинного мозга).
* Гиперурикемия.
* Печеночная недостаточность.
Алкалоиды барвинка и их аналоги следует назначать с осторожностью пожилым пациентам, так как нейротоксичность в этой группе пациентов может быть более выраженной.
Side effects
1) Аллергические реакции:
* Анафилаксия.
* Отек Квинке.
2) Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
* Судороги.
* Парастезии.
* Параличи.
* Нейропатия.
* Неврит периферических нервов.
* Мышечная гипотония.
* Атаксия.
* Головные боли.
* Депрессия.
* Галлюцинации.
* Нарушения сна.
* Диплопия.
* Птоз.
* Атрофия зрительного нерва.
* Нарушение функций черепномозговых нервов (особенно VШ пары: глухота, головокружение, нистагм).
3) Со стороны желудочно-кишечного тракта:
* Тошнота.
* Рвота.
* Стоматиты.
* Запоры.
* Боли в животе.
* Диарея.
4) Со стороны мочевыделительной системы:
* Полиурия.
* Дизурия.
* Задержка мочи.
* Нефропатия.
5) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
* Отеки.
* Повышение или понижение АД.
6) Со стороны дыхательной системы:
* Одышка.
* Выраженный бронхоспазм.
7) Со стороны системы кроветворения:
* Лейкопения.
* Тромбоцитопения. Анемия.
8) Другие:
* Алопеция.
* Сыпь.
* Аменорея.
* Азооспермия.
* Снижение массы тела.
* Анафилаксия.
* Отек Квинке.
2) Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
* Судороги.
* Парастезии.
* Параличи.
* Нейропатия.
* Неврит периферических нервов.
* Мышечная гипотония.
* Атаксия.
* Головные боли.
* Депрессия.
* Галлюцинации.
* Нарушения сна.
* Диплопия.
* Птоз.
* Атрофия зрительного нерва.
* Нарушение функций черепномозговых нервов (особенно VШ пары: глухота, головокружение, нистагм).
3) Со стороны желудочно-кишечного тракта:
* Тошнота.
* Рвота.
* Стоматиты.
* Запоры.
* Боли в животе.
* Диарея.
4) Со стороны мочевыделительной системы:
* Полиурия.
* Дизурия.
* Задержка мочи.
* Нефропатия.
5) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
* Отеки.
* Повышение или понижение АД.
6) Со стороны дыхательной системы:
* Одышка.
* Выраженный бронхоспазм.
7) Со стороны системы кроветворения:
* Лейкопения.
* Тромбоцитопения. Анемия.
8) Другие:
* Алопеция.
* Сыпь.
* Аменорея.
* Азооспермия.
* Снижение массы тела.
Application precautions
Во время лечения препаратами этой группы следует осуществлять регулярный гематологический контроль.
При повышении уровней мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи.
Нейротоксичность алкалоидов барвинка и их аналогов может отрицательно повлиять на способность управления транспортными средствами.
При повышении уровней мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи.
Нейротоксичность алкалоидов барвинка и их аналогов может отрицательно повлиять на способность управления транспортными средствами.
Interaction
При одновременном применении алкалоидов барвинка и их аналогов с нейротоксическими препаратами (изониазид) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы.
Препараты этой группы могут снижать противосудорожный эффект фенитоина.
При одновременном применении алкалоиды барвинка и их аналоги ослабляют действие противоподагрических средств.
При назначении в комбинации с митомицином алкалоиды барвинка и их аналоги могут вызывать бронхоспазм и угнетение дыхания.
При необходимости применения алкалоидов барвинка и их аналогов в комплексе с L-аспарагиназой их нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы.
Одновременное применение алкалоидов барвинка и их аналогов с преднизолоном может приводить к усилению угнетения функции костного мозга.
Препараты этой группы могут снижать противосудорожный эффект фенитоина.
При одновременном применении алкалоиды барвинка и их аналоги ослабляют действие противоподагрических средств.
При назначении в комбинации с митомицином алкалоиды барвинка и их аналоги могут вызывать бронхоспазм и угнетение дыхания.
При необходимости применения алкалоидов барвинка и их аналогов в комплексе с L-аспарагиназой их нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы.
Одновременное применение алкалоидов барвинка и их аналогов с преднизолоном может приводить к усилению угнетения функции костного мозга.
Used in the treatment of
- C20 Malignant neoplasm of rectum
- C30-C39 Malignant neoplasms of the respiratory and thoracic organs
- C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung
- C34.9 Malignant neoplasm, bronchus or lung, unspecified
- C39 Malignant neoplasm of other and ill-defined sites in the respiratory system and intrathoracic organs
- C40-C41 Malignant neoplasms of bones and articular cartilage
- C41.9 Malignant neoplasm, bone and articular cartilage, unspecified
- C43 Malignant melanoma of skin
- C45-C49 Malignant neoplasms of mesothelial and soft tissues
- C46 Kaposi's sarcoma
- C47 Malignant neoplasm of peripheral nerves and autonomic nervous system
- C49 Malignant neoplasm of other connective and soft tissue
- C49.9 Malignant neoplasm, connective and soft tissue, unspecified
- C50 Malignant neoplasm of breast
- C51-C58 Malignant neoplasms of female genital organs
- C53 Malignant neoplasm of cervix uteri
- C54.9 Malignant neoplasm, corpus uteri, unspecified
- C56 Malignant neoplasm of ovary
- C58 Malignant neoplasm of placenta
- C61 Malignant neoplasm of prostate
- C62 Malignant neoplasm of testis
- C64 Malignant neoplasm of kidney, except renal pelvis
- C65 Malignant neoplasm of renal pelvis
- C66 Malignant neoplasm of ureter
- C67 Malignant neoplasm of bladder
- C68.0 Malignant neoplasm, urethra
- C71 Malignant neoplasm of brain
- C74 Malignant neoplasm of adrenal gland
- C81 Hodgkin lymphoma
- C82.2 Follicular lymphoma grade III, unspecified
- C83 Non-follicular lymphoma
- C83.3 Diffuse large B-cell lymphoma
- C84.0 Mycosis fungoides
- C85 Other and unspecified types of non-Hodgkin lymphoma
- C85.0 Non-Hodgkin lymphoma, lymphosarcoma
- C85.9 Non-Hodgkin lymphoma, unspecified
- C91.0 Acute lymphoblastic leukaemia [ALL]
- C91.1 Chronic lymphocytic leukaemia of B-cell type
- C92 Myeloid leukaemia
- C92.9 Myeloid leukaemia, unspecified
- C95 Leukaemia of unspecified cell type
- C95.0 Acute leukaemia of unspecified cell type
- C95.1 Chronic leukaemia of unspecified cell type
- C96.3 True histiocytic lymphoma
- D32.9 Benign neoplasm, meninges, unspecified
- D33.2 Benign neoplasm, brain, unspecified
- D69.3 Idiopathic thrombocytopenic purpura
- J91 Pleural effusion in conditions classified elsewhere
- C00-C14 Malignant neoplasms of the lip, oral cavity and pharynx