Diphenhydramine

H1-antihistamines || Substituted ethylenediamines || Alkylamine Esters || Sympathomimetics used as decongestants

 Diphenhydraminum ( Diphenhydramini).

 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).

• T30 Burn and corrosion, body region unspecified
• T14 Injury of unspecified body region
• R11 Nausea and vomiting
• O21 Excessive vomiting in pregnancy
• L55 Sunburn
• L50 Urticaria
• L30.9 Dermatitis, unspecified
• L29 Pruritus
• L23 Allergic contact dermatitis
• L20 Atopic dermatitis
• K29.6.1* Hyperacid gastritis
• K25 Gastric ulcer
• J45 Asthma
• J30 Vasomotor and allergic rhinitis
• J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
• H81.0 Meniere's disease
• H20 Iridocyclitis
• H10.1 Acute atopic conjunctivitis
• G47.0 Disorders of initiating and maintaining sleep [insomnias]
• G25.5 Other chorea
• G21 Secondary parkinsonism
• B01 Varicella [chickenpox]
• T66 Unspecified effects of radiation
• T75.3 Motion sickness
• T78.2 Anaphylactic shock, unspecified
• T78.3 Angioneurotic oedema
• T78.4 Allergy, unspecified
• T80.6 Other serum reactions
• W57 Bitten or stung by nonvenomous insect and other nonvenomous arthropods
• Y57 Adverse effects in therapeutic use, other and unspecified drugs and medicaments
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• T04.9 Multiple crushing injuries, unspecified

 58-73-1.

 Антигистаминное, местноанестезирующее, противоаллергическое, противорвотное, седативное, снотворное, холинолитическое.

 Дифенгидрамина гидрохлорид - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

 Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H₃-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).
 Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.
 При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.
 Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.
 При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, maxC_max достигается через 1-4 Связывание с белками плазмы - 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 1/2T₁/2 составляет 1-4 Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 длительность действия - от 4 до 6.

 Крапивница. поллиноз. вазомоторный ринит. зудящие дерматозы. острый иридоциклит. аллергический конъюнктивит. ангионевротический отек. капилляротоксикоз. сывороточная болезнь. аллергические осложнения при лекарственной терапии. переливании крови и кровезамещающих жидкостей. комплексная терапия анафилактического шока. лучевой болезни. бронхиальной астмы. язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита. простудные заболевания. нарушения сна. премедикация. обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги. размозжения). паркинсонизм. хорея. морская и воздушная болезнь. рвота. в тч при беременности. синдром Меньера. местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
 В виде геля. Солнечные ожоги и ожоги I степени. укусы насекомых. крапивница. кожный зуд различного происхождения. зудящая экзема. ветряная оспа. аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе). контактный дерматит. вызванный соприкосновением с растениями.

 Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

 Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

 Симптомы. Сухость во рту. затрудненное дыхание. стойкий мидриаз. покраснение лица. угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС. спутанность сознания. у детей - развитие судорог и летальный исход.
 Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

 Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 мин до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. В/м - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, в/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг.

 Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

• 0-0.1€ Dimedrol-UBF
• 0.2€ Dimedrol-Vial (2 firms)
• 0-1.3€ Dimedrol (13 firms)
• 0.7-1.4€ Polynadim
• 1-1.2€ Corvalol Neo (Фармстандарт-Лексредства )
• 0.9-2.3€ Migrenol PM (3 firms)
• 1.4-1.9€ Пентафлуцин детский
• 0.9-2.6€ Pentaflucin
• 2.3€ Интерферон-Офтальмо (Фармстандарт-УфаВИТА )
• 2.9-3.4€ Psilo-balsam
• 2.8-3.8€ Oftalmoferon (Фирн М ООО )
• 3.3-3.4€ СИГИДА дуо (Гротекс ООО )
• 4.2€ Ocumethyl (4 firms)
• — Betadrin (Warsaw Pharmaceutical Works Polfa )
• — Cofanol (Nabros Pharma )
• — Dimedrol 1% for injections
• — Dimedrol bufus
• — Dimedrol solution for injections
• — Dimedrol suppositoriums for children after 1 year
• — Dimedrol tablets
• — Dimedrol tablets for children
• — Diphenhydramine hydrochloride (2 firms)
• — Eftimethacyn (Медик ЛДФ )
• — Oftalmol
• — Valeodicramen
• — Димедрол Авексима (Авексима Сибирь ООО )
• — КАЛАНТА дуо (2 firms)
• — Левросо Лонг (2 firms)
• — НОВЕМА (Фармстандарт-Лексредства )
• — НОВЕМА НАЙТ (Фармстандарт-Лексредства )
• — Оку-Оку (2 firms)
• Show all