- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Theophyllinum ( Theophyllini).
Используется в лечении
Код CAS
58-55-9.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко - в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах. Молекулярная масса 180,17.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Бронхолитическое, вазодилатирующее, диуретическое, кардиотоническое, противоастматическое, спазмолитическое.
Бронхолитическое, вазодилатирующее, диуретическое, кардиотоническое, противоастматическое, спазмолитическое.
Фармакодинамика
Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин ) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.
После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). max >Cmax в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40-60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей - в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.
После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). max >Cmax в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40-60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей - в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.
Противопоказания
Гиперчувствительность. В тч к другим производным ксантина (кофеин. Пентоксифиллин. Теобромин). Геморрагический инсульт. Кровоизлияние в сетчатку глаза. Острый инфаркт миокарда. Выраженный атеросклероз коронарных артерий. Кровотечение в недавнем анамнезе.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - C.
Побочные эффекты
Беспокойство. Нарушение сознания. Судороги. Расстройства зрения. Скотома. Приступы стенокардии. Аритмии. Тахикардия. Гипотония. Ларингит. Першение в горле. Гриппоподобный синдром. Заложенность носа. Ксеростомия. Анорексия. Тошнота. Рвота. Изжога. Обострение холецистита. Холестатический гепатит. Повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ЩФ. ЛДГ). Атония кишечника. Лейкопения. Гипофибриногенемия. Панцитопения. Тромбоцитопения. Аллергические реакции.
Взаимодействие
Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким - углеводов - снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.
Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение - ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют max >Cmax, а ощелачивающие вещества - повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает - НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.
Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение - ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют max >Cmax, а ощелачивающие вещества - повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает - НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.
Передозировка
Симптомы: ажитация. Спутанность сознания. Судороги. Тахикардия. Аритмия. Гипотония. Тошнота. Диарея. Рвота с примесью крови. Гипергликемия. Гипокалиемия. Метаболический ацидоз.
Лечение: назначение активированного угля. Орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей. При выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в). Судорогах - бензодиазепины. Фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты. При необходимости - гемоперфузия.
Лечение: назначение активированного угля. Орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей. При выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в). Судорогах - бензодиазепины. Фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты. При необходимости - гемоперфузия.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от характера заболевания, возраста и массы тела. Взрослым (неретардные формы) - 0,1-0,2 г 2-4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно.
Меры предосторожности применения
Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).
Аналоги по действию
- 54% Аминофиллин
- 49% Холина теофиллинат
- 40% Сальбутамол
- 40% Тиотропия бромид
- 40% Орципреналин
- 39% Сальбутамол + Теофиллин [Сальбутамол и ещё 1Теофиллин]
- 34% Формотерол
- 34% Олодатерол
- 34% Кленбутерол
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 181 ₽ Теотард (3 фирмы)
- 159-383 ₽ Теопэк (4 фирмы)
- 324-415 ₽ Комбипэк (2 фирмы)
- 1012 ₽ Афонилум СР (Knoll)
- — Акофил
- — Аминофиллин-Эском (Эском НПК ОАО)
- — Апо-Окстрифиллин (ООО «Сан Венчерс 95»)
- — Вентакс (Yamanouchi Europe B.V.)
- — Диффумал 24 (Malesci Istituto Farmacobiologico)
- — Нео-Теофедрин (Ай Си Эн Лексредства)
- — Ретафил (Orion Corporation)
- — Спофиллин ретард 100 (Slovakofarma)
- — Спофиллин ретард 250 (Slovakofarma)
- — Теостат (Pierre Fabre Medicament)
- — Теофедрин-Н (5 фирм)
- — Теофиллин (4 фирмы)
- — Теофиллин безводный (Jilin Shulan Synthetic Pharmaceutical Co.)
- — Эуфиллин-Эском (2 фирмы)
- — Эуфилонг (Byk Gulden)