Теофиллин

Нормотимики || Аденозинергические средства || Ксантины

 Theophyllinum ( Theophyllini).

 1,3-Диметилксантин.

• J46 Астматический статус [status asthmaticus]
• J45 Астма
• J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
• J43 Эмфизема
• R06 Анормальное дыхание
• J45.1 Неаллергическая астма
• G47.3 Апноэ во сне
• I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная

 58-55-9.

 Бронхолитическое, вазодилатирующее, диуретическое, кардиотоническое, противоастматическое, спазмолитическое.

 Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко - в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах. Молекулярная масса 180,17.

 Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин ) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF_2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.
 После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). maxC_max в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40-60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей - в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.

 Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

 Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким - углеводов - снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.
 Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение - ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют maxC_max, а ощелачивающие вещества - повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает - НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

 Симптомы. Ажитация. спутанность сознания. судороги. тахикардия. аритмия. гипотония. тошнота. диарея. рвота с примесью крови. гипергликемия. гипокалиемия. метаболический ацидоз.
 Лечение. Назначение активированного угля. орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей. при выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в). судорогах - бензодиазепины. фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты. при необходимости - гемоперфузия.

 Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от характера заболевания, возраста и массы тела. Взрослым (неретардные формы) - 0,1-0,2 г 2-4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно.

 Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

• 181₽ Теотард (3 фирмы)
• 180-331₽ Теопэк (Фармапэк )
• 324-415₽ Комбипэк
• 1012₽ Афонилум СР
• — Акофил
• — Аминофиллин-Эском
• — Апо-Окстрифиллин
• — Вентакс
• — Диффумал
• — Диффумал 24
• — Нео-Теофедрин
• — Ретафил
• — Спофиллин ретард 100
• — Спофиллин ретард 250
• — Теостат
• — Теофедрин-Н (3 фирмы)
• — Теофиллин (2 фирмы)
• — Теофиллин безводный (Jilin Shulan Synthetic Pharmaceutical Co. )
• — Эуфиллин-Эском (Мир ХФК ООО )
• — Эуфилонг
• Показать все