Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Дифенгидрамин (Diphenhydramine)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Дифенгидрамин

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства || Замещенные этилендиамины || Эфиры алкиламинов || Симпатомиметики используемые в качестве деконгестантов

Латинское название

 Diphenhydraminum ( Diphenhydramini).

Используется в лечении

Код CAS

 58-73-1.

Характеристика вещества

 Дифенгидрамина гидрохлорид - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антигистаминное, местноанестезирующее, противоаллергическое, противорвотное, седативное, снотворное, холинолитическое.

Фармакодинамика

 Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).
 Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.
 При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.
 Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.
 При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, max >Cmax достигается через 1-4 Связывание с белками плазмы - 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 1/2 >T1/2 составляет 1-4 Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 длительность действия - от 4 до 6.

Показания к применению

 Крапивница. Поллиноз. Вазомоторный ринит. Зудящие дерматозы. Острый иридоциклит. Аллергический конъюнктивит. Ангионевротический отек. Капилляротоксикоз. Сывороточная болезнь. Аллергические осложнения при лекарственной терапии. Переливании крови и кровезамещающих жидкостей. Комплексная терапия анафилактического шока. Лучевой болезни. Бронхиальной астмы. Язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита. Простудные заболевания. Нарушения сна. Премедикация. Обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги. Размозжения). Паркинсонизм. Хорея. Морская и воздушная болезнь. Рвота. В тч при беременности. Синдром Меньера. местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
 В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени. Укусы насекомых. Крапивница. Кожный зуд различного происхождения. Зудящая экзема. Ветряная оспа. Аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе). Контактный дерматит. Вызванный соприкосновением с растениями.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к использованию

 Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

При беременности и кормлении грудью

 С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
 Категория действия на плод по FDA - B.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость. Усталость. Седативное действие. Снижение внимания. Головокружение. Сонливость. Головная боль. Нарушение координации движений. Беспокойство. Повышенная возбудимость (особенно у детей). Раздражительность. Нервозность. Бессонница. Эйфория. Спутанность сознания. Тремор. Неврит. Судороги. Парестезия. Нарушение зрения. Диплопия. Острый лабиринтит. Шум в ушах.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия. Сердцебиение. Тахикардия. Экстрасистолия. Агранулоцитоз. Тромбоцитопения. Гемолитическая анемия.
 Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту. Онемение слизистой оболочки полости рта. Анорексия. Тошнота. Эпигастральный дистресс. Рвота. Диарея. Запор.
 Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
 Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.
 Аллергические реакции: - сыпь, крапивница, анафилактический шок.
 Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

 Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

 Симптомы: сухость во рту. Затрудненное дыхание. Стойкий мидриаз. Покраснение лица. Угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС. Спутанность сознания. У детей - развитие судорог и летальный исход.
 Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 мин до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. В/м - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, в/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Меры предосторожности применения

 Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.