⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ /Active ingredients /
 Share

Heparin sodium

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Method of drug use and dosage
  14. Side effects
  15. Interaction
  16. Application precautions
  17. Analogs by action
  18. Included in the composition

Pharmacological Group

Anticoagulants || Heparin Group

Latin name

 Heparinum natrium ( Heparini natrii).

Chemical name

 Мукополисахарид эфира полисерной кислоты.

Used in the treatment

CAS Code

 9041-08-1.

Pharmacological action

 Фармакологическое действие -.
 Антикоагулянтное.

Characteristics of the substance

 Антикоагулянт прямого действия.
 Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия - аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Pharmacodynamics

 Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.
 Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином - медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в тч за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин - все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему - подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
 У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в тч после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5 6 8 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
 Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, сmax в плазме достигается через 2-4 T1/2 из плазмы составляет 1-2 в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.
 При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. сmax в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Indications for use

 Парентерально. Нестабильная стенокардия. Острый инфаркт миокарда. Тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда. Операциях на сердце и кровеносных сосудах. Тромбоэмболия легочной артерии (в тч при заболеваниях периферических вен). Тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов. Тромбофлебит (профилактика и лечение). ДВС-синдром. Профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции. Тромбоз глубоких вен. Тромбоз почечных вен. Гемолитико-уремический синдром. Мерцательная аритмия (в тч сопровождающаяся эмболизацией). Митральный порок сердца (профилактика тромбообразования). Бактериальный эндокардит. Гломерулонефрит. Волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце. Гемосорбция. Гемодиализ. Перитонеальный диализ. Цитаферез). Форсированного диуреза. Промывание венозных катетеров.
 Наружно. Мигрирующий флебит (в тч при хронической варикозной болезни и варикозных язвах). Тромбофлебит поверхностных вен. Местный отек и асептический инфильтрат. Осложнения после хирургических операций на венах. Подкожная гематома (в тч после флебэктомии). Травмы. Ушибы суставов. Сухожилий. Мышечной ткани.

Contraindications

 Гиперчувствительность. Для парентерального применения: геморрагический диатез. Гемофилия. Васкулит. Тромбоцитопения (в тч вызванная гепарином в анамнезе). Кровотечение. Лейкоз. Повышенная проницаемость сосудов. Полипы. Злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ. Варикозное расширение вен пищевода. Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия. Острый бактериальный эндокардит. Травма (особенно черепно-мозговая). Недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах. Мозге и позвоночнике. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
 Для наружного применения. Язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Restrictions on use

 Для наружного применения. Повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Use during pregnancy and lactation

 При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.
 Категория действия на плод по FDA. с.

Method of drug use and dosage

 П/ в/в, наружно. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Side effects

 Системные эффекты.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) - ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная). В редких случаях с летальным исходом. Геморрагические осложнения - кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей. Ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники. Надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).
 Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.
 Аллергические реакции. Гиперемия кожи. Лекарственная лихорадка. Крапивница. Сыпь. Кожный зуд. Бронхоспазм. Анафилактоидные реакции. Анафилактический шок.
 Прочие. При длительном применении - алопеция. Остеопороз. Кальцификация мягких тканей. Угнетение синтеза альдостерона. Инъекционные реакции - раздражение. Гематома. Болезненность при введении.
 При наружном применении. Гиперемия кожи, аллергические реакции.

Interaction

 Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом - повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется - сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется - никотиновой кислотой.
 Совместное применение гепарина натрия (в тч в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Application precautions

 Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.
 При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
 Опыт работы: более 35 лет.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.