Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
C05BA53 Гепарин в комбинации с другими препаратами.
Описание лекарственной формы
Мазь для ректального и наружного применения.
Желтовато-белая полупрозрачная, однородная, гелеобразная мазь с характерным запахом.
Мазь для ректального и наружного применения (65 ME + 30 мг + 2,233 мг)/г.
По 20 г в тубы алюминиевые, укупоренные бушонами из полиэтилена низкого давления.
По 20 г в тубы из комбинированного материала (ламинат типа PBL (полиэтилен - EVOH‑полимер (сополимер этилена и винилового спирта) - полиэтилен)), укупоренные бушонами из полиэтилена низкого давления.
Каждую тубу вместе с аппликатором из полипропилена высокого давления, с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Желтовато-белая полупрозрачная, однородная, гелеобразная мазь с характерным запахом.
Мазь для ректального и наружного применения (65 ME + 30 мг + 2,233 мг)/г.
По 20 г в тубы алюминиевые, укупоренные бушонами из полиэтилена низкого давления.
По 20 г в тубы из комбинированного материала (ламинат типа PBL (полиэтилен - EVOH‑полимер (сополимер этилена и винилового спирта) - полиэтилен)), укупоренные бушонами из полиэтилена низкого давления.
Каждую тубу вместе с аппликатором из полипропилена высокого давления, с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Состав
Состав на 1 г.
Действующие вещества:
Гепарин натрия - 65 ME (0,361 мг при активности гепарина натрия 180 МЕ/мг), преднизолона ацетат - 2,233 мг, лауромакрогол 400 - 30,000 мг.
Вспомогательные вещества:
Парафин твердый - 50,000 мг, ланолин безводный - 50,000 мг, кремния диоксид коллоидный - 70,000 мг, вода очищенная - 1,500 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,500 мг, парафин жидкий - до 1,000 г.
Действующие вещества:
Гепарин натрия - 65 ME (0,361 мг при активности гепарина натрия 180 МЕ/мг), преднизолона ацетат - 2,233 мг, лауромакрогол 400 - 30,000 мг.
Вспомогательные вещества:
Парафин твердый - 50,000 мг, ланолин безводный - 50,000 мг, кремния диоксид коллоидный - 70,000 мг, вода очищенная - 1,500 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,500 мг, парафин жидкий - до 1,000 г.
Фармакокинетика
Гепарин.
После адсорбции связывание с белками плазмы составляет 95%. Из тканей выделяется медленно с полупериодом выделения около 1 50% активного вещества остается на коже после введения. Скорость выделения зависит от дозы. После абсорбции метаболизируется в печени (частично ферментом печеночная гепариназа) и в ретикулоэндотелиальной системе. 20-50% выводится с мочой в неизменном виде и частично как урогепарин, имеющий слабое антикоагулянтное действие. Степень выделения зависит от дозы (более низкие дозы имеют короткий полупериод жизни в плазме).
Преднизолон.
Преднизолон после абсорбции метаболизируется в печени. Около 1% выводится с мочой в неизмененном виде. Биологический период полувыведения составляет 18-36 а период полувыведения из плазмы - 115-212 мин.
После адсорбции связывание с белками плазмы составляет 95%. Из тканей выделяется медленно с полупериодом выделения около 1 50% активного вещества остается на коже после введения. Скорость выделения зависит от дозы. После абсорбции метаболизируется в печени (частично ферментом печеночная гепариназа) и в ретикулоэндотелиальной системе. 20-50% выводится с мочой в неизменном виде и частично как урогепарин, имеющий слабое антикоагулянтное действие. Степень выделения зависит от дозы (более низкие дозы имеют короткий полупериод жизни в плазме).
Преднизолон.
Преднизолон после абсорбции метаболизируется в печени. Около 1% выводится с мочой в неизмененном виде. Биологический период полувыведения составляет 18-36 а период полувыведения из плазмы - 115-212 мин.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат с антитромботическим, противовоспалительным и веносклерозирующим действием для местного применения в проктологии.
Гепарин - антикоагулянт прямого действия. При наружном применении оказывает местное антитромботическое, противоэкссудативное и умеренное противовоспалительное действие; способствует регенерации соединительной ткани; предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах.
Преднизолон - глюкокортикостероид, оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает зуд, чувство жжения, боль в аноректальной области.
Лауромакрогол 400 оказывает местноанестезирующее действие и обеспечивает склерозирование геморроидальных узлов.
Гепарин - антикоагулянт прямого действия. При наружном применении оказывает местное антитромботическое, противоэкссудативное и умеренное противовоспалительное действие; способствует регенерации соединительной ткани; предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах.
Преднизолон - глюкокортикостероид, оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает зуд, чувство жжения, боль в аноректальной области.
Лауромакрогол 400 оказывает местноанестезирующее действие и обеспечивает склерозирование геморроидальных узлов.
Показания к применению
- Наружный и внутренний геморрой.
- Тромбофлебит геморроидальных вен заднего прохода.
- Свищи, экзема и зуд в области заднего прохода.
- Трещины заднего прохода.
- Подготовка к оперативному вмешательству в аноректальной области.
- В составе комплексной терапии тромбированного или оперированного геморроя.
- Тромбофлебит геморроидальных вен заднего прохода.
- Свищи, экзема и зуд в области заднего прохода.
- Трещины заднего прохода.
- Подготовка к оперативному вмешательству в аноректальной области.
- В составе комплексной терапии тромбированного или оперированного геморроя.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи;
- туберкулез;
- сифилис;
- опухоли кожи (аноректальной зоны);
- предрасположенность к кровотечениям;
- реакции на вакцинацию;
- 1 триместр беременности.
С осторожностью.
Детский возраст, беременность (II и III триместры), период грудного вскармливания.
- бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи;
- туберкулез;
- сифилис;
- опухоли кожи (аноректальной зоны);
- предрасположенность к кровотечениям;
- реакции на вакцинацию;
- 1 триместр беременности.
С осторожностью.
Детский возраст, беременность (II и III триместры), период грудного вскармливания.
При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Применение в I триместре беременности - противопоказано. Во втором и третьем триместре беременности - применение с осторожностью, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания.
В период грудного вскармливания - применение с осторожностью, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для грудного ребенка.
Применение в I триместре беременности - противопоказано. Во втором и третьем триместре беременности - применение с осторожностью, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания.
В период грудного вскармливания - применение с осторожностью, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для грудного ребенка.
Способ применения и дозы
Наружно.
Мазь наносят на пораженные участки тонким слоем 2 раза в сутки, при необходимости, можно наносить до 4 раз в сутки в первый день терапии; после исчезновения болезненных ощущений - 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Ректально.
1-2 раза в сутки. Для введения мази используется приложенный навинчивающийся наконечник, который вводится в прямую кишку, после чего легким нажатием на тюбик выдавливается небольшое количество мази.
Мазь наносят на пораженные участки тонким слоем 2 раза в сутки, при необходимости, можно наносить до 4 раз в сутки в первый день терапии; после исчезновения болезненных ощущений - 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Ректально.
1-2 раза в сутки. Для введения мази используется приложенный навинчивающийся наконечник, который вводится в прямую кишку, после чего легким нажатием на тюбик выдавливается небольшое количество мази.
Побочные эффекты
Системные реакции. Аллергические реакции, гиперемия кожи.
При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты: замедление процессов регенерации трещин, отеки.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, не указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты: замедление процессов регенерации трещин, отеки.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, не указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлены. Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами для ректального применения.
|
|
Передозировка
Случаи передозировки не выявлены.
Особые указания
Так же, как и при лечении со всеми другими кортикостероидами, следует соблюдать осторожность, не применять препарат в больших количествах или в течение длительного времени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Heparin sodium.
Гиперчувствительность. Для парентерального применения: геморрагический диатез. Гемофилия. Васкулит. Тромбоцитопения (в тч вызванная гепарином в анамнезе). Кровотечение. Лейкоз. Повышенная проницаемость сосудов. Полипы. Злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ. Варикозное расширение вен пищевода. Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия. Острый бактериальный эндокардит. Травма (особенно черепно-мозговая). Недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах. Мозге и позвоночнике. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.Для наружного применения. Язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.
Противопоказания Prednisolone.
Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).Для системного применения. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной. Грибковой или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные. Включая недавний контакт с больным): простой герпес. Опоясывающий герпес (виремическая фаза). Ветряная оспа. Корь. Амебиаз. Стронгилоидоз (установленный или подозреваемый). Системный микоз. Активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Иммунодефицитные состояния (в тч СПИД или ВИЧ-инфекция). Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации). Лимфаденит после прививки БЦЖ. Заболевания ЖКТ (в тч язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Эзофагит. Гастрит. Острая или латентная пептическая язва. Недавно созданный анастомоз кишечника. Неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования. Дивертикулит). Заболевания сердечно-сосудистой системы. В тч недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза. Замедление формирования рубцовой ткани и. Вследствие этого. Разрыв сердечной мышцы). Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность. Артериальная гипертензия. Гиперлипидемия. Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в тч нарушение толерантности к углеводам). Тиреотоксикоз. Гипотиреоз. Болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность. Нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния. Предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз. Миастения gravis. Острый психоз. Ожирение III-IV , полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Для внутрисуставного введения. Предшествующая артропластика. Патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов). Чрессуставной перелом кости. Инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в тч в анамнезе). Общее инфекционное заболевание. Выраженный околосуставной остеопороз. Отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав. Например при остеоартрозе без признаков синовита). Выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели. Анкилоз). Нестабильность сустава как исход артрита. Асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей. Беременность.
При применении на кожу. Бактериальные. Вирусные. Грибковые кожные заболевания. Кожные проявления сифилиса. Туберкулез кожи. Опухоли кожи. Обыкновенные угри. Розовые угри (возможно обострение заболевания). Беременность.
Капли глазные. Вирусные и грибковые заболевания глаз. Острый гнойный конъюнктивит. Гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век. Гнойная язва роговицы. Вирусный конъюнктивит. Трахома. Глаукома. Нарушение целостности эпителия роговицы. Туберкулез глаз. Состояние после удаления инородного тела роговицы.
|
|
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Heparin sodium.
Системные эффекты.Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) - ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная). В редких случаях с летальным исходом. Геморрагические осложнения - кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей. Ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники. Надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).
Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.
Аллергические реакции. Гиперемия кожи. Лекарственная лихорадка. Крапивница. Сыпь. Кожный зуд. Бронхоспазм. Анафилактоидные реакции. Анафилактический шок.
Прочие. При длительном применении - алопеция. Остеопороз. Кальцификация мягких тканей. Угнетение синтеза альдостерона. Инъекционные реакции - раздражение. Гематома. Болезненность при введении.
При наружном применении. Гиперемия кожи, аллергические реакции.
Побочные эффекты Prednisolone.
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.Системные эффекты.
Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и жидкости в организме. Гипокалиемия. Гипокалиемический алкалоз. Отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка. Гипергликемия. Глюкозурия. Увеличение массы тела.
Со стороны эндокринной системы. Вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций. Таких как болезнь. Травма. Хирургическая операция). Синдром Кушинга. Подавление роста у детей. Нарушения менструального цикла. Снижение толерантности к углеводам. Манифестация латентного сахарного диабета. Повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): повышение АД. Развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности. Гиперкоагуляция. Тромбоз. ЭКГ-изменения. Характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза. Замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы. Облитерирующий эндартериит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. Стероидная миопатия. Потеря мышечной массы. Остеопороз. Компрессионный перелом позвоночника. Асептический некроз головки бедренной и плечевой костей. Патологические переломы длинных трубчатых костей.
Со стороны органов ЖКТ. Стероидная язва с возможным прободением и кровотечением. Панкреатит. Метеоризм. Язвенный эзофагит. Нарушение пищеварения. Тошнота. Рвота. Повышение аппетита.
Со стороны кожных покровов. Гипер - или гипопигментация. Подкожная и кожная атрофия. Абсцесс. Атрофические полосы. Угри. Замедленное заживление ран. Истончение кожи. Петехии и экхимоз. Эритема. Повышенная потливость.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Психические нарушения. Такие как делирий. Дезориентация. Эйфория. Галлюцинации. Депрессия. Повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей. Обычно после слишком быстрого уменьшения дозы. Симптомы - головная боль. Ухудшение остроты зрения или двоение в глазах). Нарушение сна. Головокружение. Вертиго. Головная боль. Внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы. Шеи. Носовых раковин. Кожи головы). Формирование задней субкапсулярной катаракты. Увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва. Глаукома. Стероидный экзофтальм.
Аллергические реакции. Генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.
Прочие. Общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.
При применении на кожу. Стероидные угри. Пурпура. Телеангиэктазии. Жжение и зуд кожи. Раздражение и сухость кожи. При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов. Развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют). При длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи. Атрофических изменений. Гипертрихоза.
Капли глазные. При длительном применении - повышение внутриглазного давления. Повреждение зрительного нерва. Формирование задней субкапсулярной катаракты. Нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения. Боль в глазах. Тошнота. Головокружение). При истончении роговицы - опасность перфорации. Редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.