.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Гепарин натрия

Гепарин натрия (Heparin sodium)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

31-78ք
170ք
188ք
196ք
151-268ք
138-322ք
185-289ք
222-318ք
270-288ք
216-361ք
204-420ք
270-360ք
110-525ք
336ք
276-435ք
513ք
523-537ք
284-844ք
289-864ք
296-957ք
547-1009ք
1398ք

по действию

Похож Цены
74%
52%
48%

Фармакологическая группа :

Антикоагулянты.

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Гепарин натрия.
 Английское название: Heparin sodium.

Латинское название

 Heparinum natrium ( Heparini natrii).

Химическое название

 Мукополисахарид эфира полисерной кислоты.

Фарм Группа

 • Антикоагулянты.

Увеличить Нозологии

 • D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации].
 • I21 Острый инфаркт миокарда.
 • I74 Эмболия и тромбоз артерий.
 • I77,1 Сужение артерий.
 • I80 Флебит и тромбофлебит.
 • I82 Эмболия и тромбоз других вен.
 • I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей.
 • M77,9 Энтезопатия неуточненная.
 • T14,0 Поверхностная травма неуточненной области тела.
 • T14,9 Травма неуточненная.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Код CAS

 9041-08-1.

Характеристика вещества

 Антикоагулянт прямого действия.
 Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6–7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антикоагулянтное.
 Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.
 Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в тч за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
 У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в тч после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15–30 мин, при п/к — через 40–60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4–5 ч, 6 ч, 8 ч, 1–2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
 Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, Cmax в плазме достигается через 2–4 ч; T1/2 из плазмы составляет 1–2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.
 При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. Cmax в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Показания к применению

 Парентерально. Нестабильная стенокардия. Острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда. Операциях на сердце и кровеносных сосудах. Тромбоэмболия легочной артерии (в тч при заболеваниях периферических вен). Тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов. Тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром. Профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в тч сопровождающаяся эмболизацией). Митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.
 Наружно. Мигрирующий флебит (в тч при хронической варикозной болезни и варикозных язвах). Тромбофлебит поверхностных вен. Местный отек и асептический инфильтрат. Осложнения после хирургических операций на венах. Подкожная гематома (в тч после флебэктомии). Травмы. Ушибы суставов. Сухожилий. Мышечной ткани.

Противопоказания

 Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез. Гемофилия. Васкулит. Тромбоцитопения (в тч вызванная гепарином в анамнезе). Кровотечение. Лейкоз. Повышенная проницаемость сосудов. Полипы. Злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ. Варикозное расширение вен пищевода. Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия. Острый бактериальный эндокардит. Травма (особенно черепно-мозговая). Недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах. Мозге и позвоночнике. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
 Для наружного применения. Язвенно - некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к использованию

 Для наружного применения. Повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.
 Категория действия на плод по FDA. C.

Побочные эффекты

 Системные эффекты.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2–4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная). В редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей. Ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники. Надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).
 Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.
 Аллергические реакции. Гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
 Прочие. При длительном применении - алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции - раздражение, гематома, болезненность при введении.
 При наружном применении. Гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

 Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.
 Совместное применение гепарина натрия (в тч в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Способ применения и дозы

 П/к, в/в, наружно.

Меры предосторожности применения

 Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.
 При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.