Glibenclamide

Hypoglycemic synthetic and other drugs || Sulfonylurea derivatives

 Glibenclamidum ( Glibenclamidi).

 5-Хлор-N-(4-[N-(циклогексилкарбамоил)сульфамоил]фенетил)-2-метоксибензамид.

• E11 Type 2 diabetes mellitus

 10238-21-8.

 Гипогликемическое, гипохолестеринемическое.

 Производное сульфонилмочевины II поколения.
 Мелкокристаллический порошок белого цвета (или белого с кремоватым оттенком). Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

 Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулинрецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты. Увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена (уменьшает выход глюкозы из печени). Оказывает гиполипидемическое, антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждает развитие аритмий.
 Действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7-8 ч и продолжается 8-12 ч (для микронизированных форм до 24 ч).
 Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. maxC_max после однократного приема достигается через 1-2 Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения 9-10 л. Практически не проникает через плацентарный барьер. T₁/2 - 4-11 В печени полностью превращается в 2 неактивных метаболита (образуются приблизительно равные количества), один из которых экскретируется с мочой, а второй выводится с желчью через ЖКТ.

 Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.

 Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H₂-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин - потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики - ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

 Симптомы. Гипогликемия (ощущение голода. резкая слабость. беспокойство. головная боль. головокружение. потливость. сердцебиение. мышечная дрожь. отек мозга. расстройство речи и зрения. нарушение сознания и гипогликемическая кома. возможен летальный исход).
 Лечение. В легких случаях - немедленный прием сахара. сладкого горячего чая. фруктового сока. кукурузного сиропа. меда. в тяжелых случаях - введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь). непрерывная в/в инфузия 5-10% раствора декстрозы. в/м введение глюкагона 1-2 мг. диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин. при отеке мозга - маннит и дексаметазон. мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин). определение pH. азота мочевины. креатинина. электролитов.

 Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25-20 мг (начальная доза 2,5-5 мг/сут, максимальная суточная - 20-25 мг), которую назначают в один, два, реже - три приема за 30-60 мин (микронизированные формы за 10-15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.

 Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более - в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов - начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

• 0.5-1€ Maninil (3 firms)
• 0.9-1.4€ Statiglin (Фармасинтез-Тюмень ООО )
• 1.6-1.9€ Глибенфор (Биосинтез ПАО )
• 1.7-1.8€ Metglib Force (ФармВИЛАР НПО )
• 1.7-1.8€ Gluconorm Plus (Фармстандарт-Лексредства )
• 1.3-2.6€ Gluconorm (M.J.Biopharm )
• 1.9-2.3€ Metglib (ФармВИЛАР НПО )
• 1.9-2.5€ Glibenclamide+Metformin
• 1.8-3.2€ Глибенфаж (Фармасинтез-Тюмень ООО )
• 3.7-4.7€ Glibomet (5 firms)
• 2.6-6.2€ Glucovance (2 firms)
• — Bagomet Plus (3 firms)
• — Betanase
• — Daonil
• — Euglucon
• — Gilemal
• — Glibamide
• — Glibenclamid AWD 5
• — Glibenclamide tablets
• — Glidanil
• — Glimidstada
• — Glitizol
• — Glucobene
• — Maniglide
• Show all