⬆
✘
 
Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /
 Поделиться

Гликлазид (Gliclazide)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Гликлазид

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства || Производные сульфонилмочевины

Латинское название

 Gliclazidum ( Gliclazidi).

Используется в лечении

Код CAS

 21187-98-4.

Характеристика вещества

 Производное сульфонилмочевины II поколения.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Гипогликемическое.

Фармакодинамика

 Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в тч поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.
 В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).
 Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, max >Cmax достигается через 2-6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - через 6-12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85-99%, объем распределения - 13-24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 - 8-12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - около 16 ч).

Показания к применению

 Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Сахарный диабет типа 1. В тч ювенильный. Кетоацидоз. Диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома. Обширные травмы и ожоги. Печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности. Гипо- и гипертиреоз. Беременность. Кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ: очень редко - диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко - желтуха.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.
 Со стороны кожных покровов: редко - кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
 Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
 Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие

 Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.
 Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов - ослабляют гипогликемию.

Передозировка

 Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.
 Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости - в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга - маннит (в/в), дексаметазон.

Способ применения и дозы

 Внутрь, за 30 мин до или во время еды. Терапевтические дозы составляют 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале по 40-160 мг утром, затем - до 320 мг/сут. Дозы, превышающие 160 мг, назначают в несколько приемов (как минимум 2). В сочетании с инсулином в течение суток рекомендуется 60-180 мг.
 Таблетки с модифицированным высвобождением: начальная доза - 30 мг; в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед; максимальная суточная доза - 120 мг (1 раз в сутки во время завтрака).

Меры предосторожности применения

 В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.