- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Gliclazidum ( Gliclazidi).
Используется в лечении
Код CAS
21187-98-4.
Характеристика вещества
Производное сульфонилмочевины II поколения.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Гипогликемическое.
Гипогликемическое.
Фармакодинамика
Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в тч поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.
В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).
Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, max >Cmax достигается через 2-6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - через 6-12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85-99%, объем распределения - 13-24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 - 8-12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - около 16 ч).
В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).
Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, max >Cmax достигается через 2-6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - через 6-12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85-99%, объем распределения - 13-24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 - 8-12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - около 16 ч).
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Сахарный диабет типа 1. В тч ювенильный. Кетоацидоз. Диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома. Обширные травмы и ожоги. Печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности. Гипо- и гипертиреоз. Беременность. Кормление грудью.
Ограничения к использованию
Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ: очень редко - диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко - желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.
Со стороны кожных покровов: редко - кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.
Со стороны кожных покровов: редко - кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Взаимодействие
Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.
Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов - ослабляют гипогликемию.
Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов - ослабляют гипогликемию.
Передозировка
Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.
Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости - в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга - маннит (в/в), дексаметазон.
Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости - в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга - маннит (в/в), дексаметазон.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до или во время еды. Терапевтические дозы составляют 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале по 40-160 мг утром, затем - до 320 мг/сут. Дозы, превышающие 160 мг, назначают в несколько приемов (как минимум 2). В сочетании с инсулином в течение суток рекомендуется 60-180 мг.
Таблетки с модифицированным высвобождением: начальная доза - 30 мг; в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед; максимальная суточная доза - 120 мг (1 раз в сутки во время завтрака).
Таблетки с модифицированным высвобождением: начальная доза - 30 мг; в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед; максимальная суточная доза - 120 мг (1 раз в сутки во время завтрака).
Меры предосторожности применения
В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Аналоги по действию
- 50% Дапаглифлозин
- 50% Канаглифлозин
- 50% Глимепирид + Росиглитазон [Глимепирид и ещё 1Росиглитазон]
- 50% Натеглинид
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 69 ₽ Глидиаб МВ (Акрихин ОАО)
- 58-124 ₽ Диабефарм МВ (Фармакор Продакшн)
- 95 ₽ Диабефарм (Фармакор Продакшн)
- 60-154 ₽ Гликлазид Канон (Канонфарма продакшн ЗАО)
- 94-143 ₽ Глидиаб (Акрихин ОАО)
- 91-200 ₽ Гликлазид (6 фирм)
- 134-167 ₽ Голда МВ (2 фирмы)
- 144-164 ₽ Диабеталонг (3 фирмы)
- 156 ₽ Гликлазид-СЗ
- 134-201 ₽ Диабетон MB (4 фирмы)
- 143-199 ₽ Гликлазид МВ Фармстандарт (2 фирмы)
- 193 ₽ Гликлазид МВ - ВЕРТЕКС
- 201-213 ₽ Гликлада (KRKA)
- 295 ₽ Диабетон (Les Laboratoires Servier)
- 305-431 ₽ Глимекомб (Акрихин ОАО)
- — Гликлазид Пролонг-АКОС (Синтез ОАО)
- — Гликлазид-АКОС (Синтез ОАО)
- — Глюкостабил (Гедеон Рихтер-РУС)
- — Диабинакс (Shreya Life Sciences)
- — Диабрезид (Molteni Farmaceutici S.p.A.)
- — Диатика (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.))
- — Предиан (Zorka Pharma)
- — Реклид