.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Гликлазид

Гликлазид (Gliclazide)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание инструкции


Гликлазид

Названия

 Русское название: Гликлазид.
 Английское название: Gliclazide.

Латинское название

 Gliclazidum ( Gliclazidi).

Химическое название

 N-(Гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1H)-илкарбамоил)-4-метилфенилсульфонамид.

Фарм Группа

 • Гипогликемические синтетические и другие средства.

Увеличить Нозологии

 • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет.

Код CAS

 21187-98-4.

Характеристика вещества

 Производное сульфонилмочевины II поколения.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - гипогликемическое.
 Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в тч поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.
 В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).
 Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

Показания к применению

 Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Сахарный диабет типа 1. В тч ювенильный. Кетоацидоз. Диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома. Обширные травмы и ожоги. Печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности. Гипо- и гипертиреоз. Беременность. Кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ. Очень редко - диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко - желтуха.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.
 Со стороны кожных покровов. Редко - кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
 Со стороны обмена веществ. Гипогликемия.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие

 Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.
 Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

Передозировка

 Симптомы. Гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.
 Лечение. Прием глюкозы внутрь, при необходимости - в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в), дексаметазон.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.