Erythromycin-AKOS

• Erythromycin

Macrolides and azalides

 S01AA17 Эритромицин.

 [I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ.
 Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в тч Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), вacillus anthracis, сorynebacterium diphtheriae, сorynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, вordetella pertussis, вrucella spp., Legionella spp., в тч Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в тч Mycoplasma pneumoniae), сhlamydia spp. (в тч сhlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.
 Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных - 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6-8 мг/л.

 Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. сmax достигается после приема внутрь через 2-4 Связь с белками плазмы - 70-90%.
 Биодоступность - 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.
 Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1.4-2 при анурии - 4-6 Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.

 Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
 - дифтерия (в тч бактерионосительство);
 - коклюш (в тч профилактика);
 - трахома;
 - бруцеллез;
 - болезнь легионеров;
 - эритразма;
 - листериоз;
 - скарлатина;
 - амебная дизентерия;
 - гонорея;
 - конъюнктивит новорожденных;
 - пневмония у детей;
 - мочеполовые инфекции у беременных, вызванные сhlamydia trachomatis;
 - первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
 - неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
 - инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);
 - инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
 - инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
 - инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в тч юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы);
 - инфекции слизистой оболочки глаз;
 - профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом;
 - профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в тч предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

 Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.
 Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).
 Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).
 При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).
 Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
 При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом - возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии.
 Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
 При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз.
 Повышает биодоступность дигоксина.
 Снижает эффективность гормональной контрацепции.

 Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе виден один слой белого цвета.
 | 1 таб.
 Эритромицин | 100 мг |.
 Вспомогательные вещества. Повидон - 3.4 мг, кросповидон - 6 мг, кальция стеарат - 1.85 мг, тальк - 4.64 мг, крахмал картофельный - до массы ядра 200 мг.
 Состав оболочки. Целлацефат 8.1 мг, титана диоксид 0.4 мг, масло касторовое 1.5 мг.
 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
 Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе виден один слой белого цвета.
 | 1 таб.
 Эритромицин | 250 мг |.
 Вспомогательные вещества. Повидон - 9.45 мг, кросповидон - 13.5 мг, кальция стеарат - 4.14 мг, тальк - 10.35 мг, крахмал картофельный - до массы ядра 450 мг.
 Состав оболочки. Целлацефат 16.2 мг, титана диоксид 0.8 мг, масло касторовое 3 мг.
 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
 Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден один слой белого цвета.
 | 1 таб.
 Эритромицин | 500 мг |.
 Вспомогательные вещества. Крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), коллидон сL-M (кросповидон), полисорбат 80 (твин 80), кальция стеарат, тальк.
 Состав оболочки. Ацетилфталилцеллюлоза, масло касторовое медицинское, титана диоксид.
 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

 Внутрь.
 Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная - 1-2 г. Интервал между приемами - 6 При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.
 Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни - 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена.
 Для лечения дифтерийного носительства - по 250 мг 2 раза/сутКурсовая доза для лечения первичного сифилиса - 30-40 г, продолжительность лечения - 10-15 дней.
 При амебной дизентерии взрослым - по 250 мг 4 раза/сут, детям - по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса - 10-14 дней.
 При легионеллезе - по 500 мг-1 г 4 раза/сут в течение 14 дней.
 При гонорее - по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее - по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.
 Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений - внутрь, по 1 г за 19 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).
 Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым - 20-50 мг/кг/сут, детям - 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса - не менее 10 дней.
 Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца - по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг - для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг - для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.
 При коклюше - 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 днейПри пневмонии у детей - 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 недПри мочеполовых инфекциях во время беременности - 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) - по 250 мг 4 раза/сут в течение не менее 14 дней.
 У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней.

 Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни - 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекции доза может быть удвоена.
 Противопоказано при почечной недостаточности.
 Противопоказано при печеночной недостаточности.

 Симптомы. Нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.
 Лечение. Активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

 Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
 Срок годности - 2 г . Не использовать по истечении срока годности.

 Препарат отпускается по рецепту.

• N74.4 Female Chlamydial pelvic inflammatory disease (A56.1+)
• N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
• N34 Urethritis and urethral syndrome
• M86 Osteomyelitis
• M71.1 Other infective bursitis
• M71.0 Abscess of bursa
• M65.0 Abscess of tendon sheath
• M65 Synovitis and tenosynovitis
• M60.0 Infective myositis
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• L08.1 Erythrasma
• L08.0 Pyoderma
• L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle
• K12 Stomatitis and related lesions
• K05 Gingivitis and periodontal diseases
• J47 Bronchiectasis
• J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
• J32 Chronic sinusitis
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
• J04 Acute laryngitis and tracheitis
• J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
• J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
• J01 Acute sinusitis
• I33 Acute and subacute endocarditis
• H70 Mastoiditis and related conditions
• H66 Suppurative and unspecified otitis media
• H60 Otitis externa
• H10.9 Conjunctivitis, unspecified
• H01.0 Blepharitis
• A74 Other diseases caused by chlamydiae
• A70 Chlamydia psittaci infection
• A56 Other sexually transmitted chlamydial diseases
• A55 Chlamydial lymphogranuloma (venereum)
• A54 Gonococcal infection
• A49.3 Mycoplasma infection, unspecified site
• A49.1 Streptococcal infection, unspecified site
• A49.0 Staphylococcal infection, unspecified site
• A48.1 Legionnaires' disease
• A46 Erysipelas
• A37 Whooping cough
• A38 Scarlet fever
• A36.9 Diphtheria, unspecified
• A32.9 Listeriosis, unspecified
• A06.0 Acute amoebic dysentery
• T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
• J36 Peritonsillar abscess
• J15 Bacterial pneumonia, not elsewhere classified
• A51 Early syphilis
• P39.8 Other specified infections specific to the perinatal period