Эритромицин-ЛекТ

• Эритромицин (292.4 мг)

Макролиды и азалиды

 J01FA01 Эритромицин.

• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• M86 Остеомиелит
• M71.1 Другие инфекционные бурситы
• M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
• M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
• M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
• M60.0 Инфекционные миозиты
• L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
• K12 Стоматит и родственные поражения
• K05 Гингивит и болезни пародонта
• J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• J32 Хронический синусит
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J04 Острый ларингит и трахеит
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• H60 Наружный отит
• H10 Конъюнктивит
• H01.0 Блефарит
• A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A54 Гонококковая инфекция
• A38 Скарлатина
• A36.9 Дифтерия неуточненная
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная

 Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой.
 Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или серовато-белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
 Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.
 По 20 таблеток в банки полимерные типа БПВ с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой.
 По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
 По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

 На одну таблетку:
 Действующее вещество:
 Эритромицин - 292,4 мг,.
 В пересчете на действующее вещество - 250 мг;
 Вспомогательные вещества ядра:
 Крахмал картофельный - 132,9 мг, повидон - 11,2 мг, полисорбат‑80 - 9,0 мг, кальция стеарат - 4,5 мг;
 Вспомогательные вещества оболочки. Ацетилфталилцеллюлоза - 13,5 мг, двуокись титана - 4,0 мг, клещевины обыкновенной семян масло - 4,0 мг, макрогол‑6000 - 1,0 мг.

 Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 2-4 связь с белками - 70-90%.
 Биодоступность - 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.
 Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты сYP3A4, сYP3A5 и сYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (Т₁/2) - 1,4-2 при анурии - 4-6 Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.

 Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.
 К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, к умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, к устойчивым - более 6 мг/л.
 Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает:
 Грамположительные микроорганизмы:
 Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, Staphylococcus aureus (кроме штаммов, резистентных к метициллину MRSA); Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans): вacillus anthracis, сorynebacterium diphtheriae, сorynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes.
 Грамотрицательные микроорганизмы:
 Bordetella pertussis, сampylobacter jejuni, Legionella spp (в т. Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. Neisstria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устойчивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам).
 Другие микроорганизмы:
 Chlamydia spp. ( сhlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica.
 К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и другие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. И другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе вacteroides fragilis), метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp., микробактерии.
 Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально‑дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

 Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами: дифтерия (в том числе бактерионосительство). Трахома. Бруцеллез. Легионеллез (болезнь легионеров). Эритразма. Листериоз. Скарлатина. Амебная дизентерия. Гонорея. Инфекции ЛОР‑органов (тонзиллит. Отит. Синусит). Инфекции желчевыводящих путей (холецистит). Коклюш (в том числе профилактика). Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит. Бронхит. Пневмония). Инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи. В том числе юношеские угри. Инфицированные раны. Пролежни. Ожоги II-III степени. Трофические язвы). Инфекции слизистой оболочки глаз. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах ( предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца). Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Мочеполовые инфекции у беременных. Вызванные сhlamydia trachomatis. Неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов.

 Внутрь (режим приема препарата и приема пищи определяется лекарственной формой и ее устойчивостью к воздействию желудочного сока). Таблетку принимать за 1-2 ч до еды или через 2-3 ч после еды. Таблетку нельзя делить и разжевывать. Разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг. Средняя суточная доза для взрослых - 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза - 4 г.
 Детям от 14 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Для лечения дифтерийного носительства - по 0,25 г 2 раза в сутки.
 Курсовая доза для лечения первичного сифилиса - 30-40 г, продолжительность лечения - 10-15 дней.
 При амебной дизентерии взрослым. По 0,25 г 4 раза в сутки, продолжительность курса - 10-14 дней.
 При легионеллезе. По 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
 При гонорее. По 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.
 При гастропарезе. Внутрь (для лечения гастропареза более предпочтительным является эритромицин для в/в применения) по 0,15-0,25 г за 30 мин до еды 3 раза в сутки.
 При скарлатине. В обычных дозах, курс лечения - не менее 10 дней.
 При листериозе. По 250-500 мг 4 раза в сутки не менее 7 дней, этиотропная терапия проводится до 6-7‑го дня нормальной температуры, а при тяжелых формах - до 14-21‑го дня.
 При эритразме. По 250 мг 4 раза в сутки в течение 5-7 дней одновременно с наружными средствами.
 Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений - внутрь, по 1 г за 19 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).
 Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым - 20-50 мг/кг/сут, детям от 14 лет - 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса - не менее 10 дней.
 Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца. По 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей старше 14 лет, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6.
 При коклюше - 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.
 При мочеполовых инфекциях во время беременности. По 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) по 0,25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.
 У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов. По 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

 Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
 Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).
 Повышает концентрацию теофиллина.
 Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
 Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
 Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
 При совместном применении с ловастатином, симвастатином и другими статинами усиливается риск развития рабдомиолиза.
 Повышает биодоступность дигоксина.
 Снижает эффективность гормональной контрацепции.
 Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т₁/2 Эритромицина.
 При совместном применении с лекарственными средствами, метаболизм которых осуществляется в печени системой цитохрома Р₄₅₀ (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих лекарственных средств в плазме (поскольку эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени).
 При совместном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до полного спазма, дизестезии.
 Совместное применение с гидроксихлорохином и хлорохином. Данные наблюдений показали, что совместное применение азитромицина с гидроксихлорохином у пациентов с ревматоидным артритом связано с повышенным риском сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности. Из‑за возможного аналогичного риска при применении других макролидов в сочетании с гидроксихлорохином или хлорохином следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска, прежде чем назначать эритромицин любым пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин.
 Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

 Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке.
 Симптомы. Нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.
 Лечение. Активированный уголь. Тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких). Кислотно-основного состояния и электролитного обмена. Электрокардиограмма.
 Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.
 Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

 При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
 Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
 Перед назначением эритромицина всем пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин, тщательно взвесьте соотношение пользы и риска из‑за потенциально повышенного риска сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
 Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
 В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
 Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 Данные об отрицательном влиянии на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлены, но пациентам, управляющим транспортными средствами, рекомендуется применять препарат с особой осторожностью.

 Отпускают по рецепту.

 Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не использовать по истечении срока годности.