Ли-бутол

• Этамбутол (400.00 мг)

Другие синтетические антибактериальные средства || Противотуберкулезные препараты

 J04AK02 Этамбутол.

 Таблетки.
 Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской и отметкой LB/4 с одной стороны и гладкие с другой. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.
 Таблетки 400 мг.
 При производстве на «Лайка Лэбс Лимитед», Индия:
 По 10 таблеток в блистер (ПВХ/АЛ) или стрип (АЛ/АЛ). По 2 или 10 блистеров или стрипов помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
 По 100 или 1000 таблеток в полиэтиленовом пакете помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности. Во флакон помещают пакетик с силикагелем (1 или 2 соответственно) и инструкцию по применению (для стационаров).
 При производстве на ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ», Россия:
 По 10 таблеток помещают в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или стрип из фольги алюминиевой.
 По 2 или 10 блистеров или стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
 По 100 или 1000 таблеток помещают во флакон из полиэтилена низкой плотности (ПНП), запечатанный мембраной из алюминиевой фольги, с крышкой.
 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку (для стационаров).

 Каждая таблетка содержит:
 Действующее вещество:
 Этамбутола гидрохлорид - 400,00 мг;
 Вспомогательные вещества:
 Кальция гидрофосфат - 16,66 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,34 мг, кукурузный крахмал - 13,33 мг, желатин - 8,34 мг, тальк очищенный -.
 6,66 мг, магния стеарат - 6,66 мг, вода очищенная - достаточное количество.

 Абсорбция высокая; биодоступность - 75-80%. После приема внутрь в дозе 25 мг/кг максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 часа и составляет 1-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.
 На 20-30%.
 Связывается с белками плазмы.
 Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость - только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации в крови матери.
 Этамбутол частично метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты (неактивные метаболиты). Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками - 80-90% (50%.
 - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и кишечником -.
 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

 Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis. Этамбутол, ингибируя синтез рибонуклеиновых кислот в бактериальных клетках, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток.
 Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, аминосалициловой кислоте, этионамиду, канамицину.
 Первичную устойчивость к этамбутолу имеет около 1% пациентов.

 Туберкулез (все формы) в составе комбинированной терапии.

 Внутрь.
 Взрослые (начальный период лечения): 15-20 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза. При проведении повторного курса лечения: 25 мг/кг массы тела/сутки в один прием в течение 2 месяцев, затем переходят на прием препарата в дозе 15 мг/кг массы тела/сутки в один прием.
 Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости Mycobacterium tuberculosis к другим противотуберкулезным средствам.
 Возможно применение препарата 2-3 раза в неделю (в фазу продолжения лечения): 3 раза в неделю - 30 (25-35) мг/кг массы тела в сутки в один прием; 2 раза в неделю - 45 (40-50) мг/кг массы тела в сутки в один прием. Максимальная суточная доза 2,5 г.
 Детям с 13 лет (при возможности проведения офтальмологического контроля) препарат назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела один раз в сутки после завтрака.
 Максимальная суточная доза 1 г. Полный курс лечения длится 9 месяцев.
 При нарушении функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Суточная доза
Более 100	20 мг/кг м.т./сутки
70-100	15 мг/кг м.т./сутки
менее 70	10 мг/кг м.т./сутки
При гемодиализе	5 мг/кг м.т./сутки
В день диализа	7 мг/кг м.т./сутки

 Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных препаратов: нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
 Одновременный прием гидроокиси алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Прием гидроокиси алюминия рекомендуется через 4 часа после приема этамбутола. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

 Симптомы.
 Тошнота, рвота, галлюцинации.
 Лечение.
 Симптоматическое.

 Этамбутол используется только в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, аминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.
 В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.
 У больных с нарушением функции почек доза этамбутола должна быть снижена из‑за возможности кумуляции препарата в организме.
 Перед началом лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. В процессе лечения необходимо периодически проводить офтальмологические исследования, принимая во внимание возможность развития неврита зрительного нерва. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из‑за атрофии зрительного нерва.
 Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.
 Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами.
 В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не использовать препарат после истечения срока годности.

• A15-A19 Туберкулез

 Особые отметки: