Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
J01DD01 Цефотаксим.
Used in the treatment
- T30 Burn and corrosion, body region unspecified
- T14.1 Open wound of unspecified body region
- R78.8.0* Bacteremia
- O86 Other puerperal infections
- O85 Puerperal sepsis
- N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
- N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
- N73.2 Unspecified parametritis and pelvic cellulitis
- N73 Other female pelvic inflammatory diseases
- N61 Inflammatory disorders of breast
- N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
- N11 Chronic tubulo-interstitial nephritis
- N10 Acute tubulo-interstitial nephritis
- M86 Osteomyelitis
- M71.1 Other infective bursitis
- M71.0 Abscess of bursa
- M65.0 Abscess of tendon sheath
- M65 Synovitis and tenosynovitis
- M60.0 Infective myositis
- M00-M03 Infectious arthropathies
- L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- L03 Cellulitis
- L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle
- K65 Peritonitis
- J86 Pyothorax
- J85 Abscess of lung and mediastinum
- J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
- J36 Peritonsillar abscess
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J15.6 Pneumonia due to other aerobic Gram-negative bacteria
- J15.5 Pneumonia due to Escherichia coli
- J15.0 Pneumonia due to Klebsiella pneumoniae
- J14 Pneumonia due to Haemophilus influenzae
- J13 Pneumonia due to Streptococcus pneumoniae
- J04 Acute laryngitis and tracheitis
- J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
- J01 Acute sinusitis
- I33 Acute and subacute endocarditis
- H66 Suppurative and unspecified otitis media
- H60 Otitis externa
- G01 Meningitis in bacterial diseases classified elsewhere
- G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
- B99 Other infectious disease
- A69.2 Lyme disease
- A56 Other sexually transmitted chlamydial diseases
- A54 Gonococcal infection
- A46 Erysipelas
- R57.2 Septic shock
- A40 Streptococcal sepsis
- A39 Meningococcal infection
- A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin
- A04.9 Bacterial intestinal infection, unspecified
- A02 Other salmonella infections
- T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
- T81.4 Infection following a procedure, not elsewhere classified
- Z22 Carrier of infectious disease
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- A41.9 Sepsis, unspecified
Composition
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения | 1 фл. |
цефотаксима натриевая соль | 0,5 г |
1 г | |
2 г |
В пачке картонной 1 флакон или в коробке 50 флаконов.
Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения | 1 фл. |
0,5 г | |
1 г | |
2 г. |
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Characteristics of the substance
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения.
Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Pharmacodynamics
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в тч Staphylococcus aureus, включая пенициллиназообразующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в тч штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в тч Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в тч штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Escherichia coli, сitrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в тч Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы), Acinetobacter species, сorynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, вacteroides spp. (в тч некоторые штаммы вacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в тч Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., вacillus subtilis, сlostridium spp. (в тч сlostridium perfringens).
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафилококов, сlostridium spp.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафилококов, сlostridium spp.
Pharmacokinetics
После однократного в/в введения в дозах 0,5, 1 и 2 г maxCmax достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После в/м введения в дозах 0,5 и 1 г maxCmax достигается через 0,5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 25-40%. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани), жидкостей и секретов (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. T1/2 - 1 ч при в/в введении и 1-1,5 ч - при в/м введении. Выводится почками - 60-70% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, другие метаболиты не обладают). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста 1/2T1/2 увеличивается в 2 раза. 1/2T1/2 у новорожденных - 0,75-1,5 у недоношенных новорожденных детей возрастает до 6,4 При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Indications for use
Бактериальные инфекции тяжелого течения. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит). Дыхательных путей и ЛОР-органов. Мочевыводящих путей. Костей. Суставов. Кожи и мягких тканей. Органов малого таза (в тч хламидиоз. Гонорея). Инфицированные раны и ожоги. Перитонит. Сепсис. Бактериемия. Абдоминальные инфекции. Эндокардит. Болезнь Лайма. Тифозная лихорадка. Инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика инфекций после хирургических операций (в тч урологических. Акушерско-гинекологических. На ЖКТ).
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст до 2,5 лет (для в/м введения).
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (цефотаксим проникает в грудное молоко).
Method of drug use and dosage
В/м или в/в, взрослым и детям (массой более 50 кг) при неосложненных инфекциях, в тч инфекциях мочевыводящих путей - 1 г каждые 8-12 при неосложненной острой гонорее (в/м) 0,5-1 г однократно; при инфекциях средней тяжести (в/м или в/в) - по 1-2 г каждые 12 при тяжелом течении инфекций, в тч менингите (в/в) - по 2 г каждые 4-8 ч (максимальная суточная доза - 12 г). Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Для профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза 1 г однократно в/в; при необходимости введение повторяют через 6-12 При сl креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу уменьшают вдвое.
В/в, недоношенным и новорожденным до 1 нед - 50 мг/кг каждые 12 в возрасте 1-4 нед - 50 мг/кг каждые 8 Детям массой тела до 50 кг (в/в или в/м) - 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелых инфекциях, в тч менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг (в/м или в/в в 4-6 приемов), максимальная суточная доза - 12 г.
Для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0,5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г - в 10 мл), для в/в инфузии - 0,9% изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% лидокаин (для дозы препарата 500 мг - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл).
Для профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза 1 г однократно в/в; при необходимости введение повторяют через 6-12 При сl креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу уменьшают вдвое.
В/в, недоношенным и новорожденным до 1 нед - 50 мг/кг каждые 12 в возрасте 1-4 нед - 50 мг/кг каждые 8 Детям массой тела до 50 кг (в/в или в/м) - 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелых инфекциях, в тч менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг (в/м или в/в в 4-6 приемов), максимальная суточная доза - 12 г.
Для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0,5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г - в 10 мл), для в/в инфузии - 0,9% изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% лидокаин (для дозы препарата 500 мг - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл).
Side effects
Аллергические реакции. Крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия), редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, нейтро-, гранулоцито- или тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, олиго - или анурия.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение.
Прочие. Местные реакции - флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, суперинфекция (в тч кандидозный вагинит).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия), редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, нейтро-, гранулоцито- или тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, олиго - или анурия.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение.
Прочие. Местные реакции - флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, суперинфекция (в тч кандидозный вагинит).
Interaction
Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками. При одновременном применении с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, фуросемид) увеличивается опасность нефротоксического действия последних (во время лечения необходимо контролировать функцию почек). Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменную концентрацию цефотаксима. Несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Overdose
Симптомы. Судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Application precautions
Перед началом применения препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна неполная перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами.
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол (внутрь). При развитии реакций повышенной чувствительности (данные реакции в отдельных случаях могут быть тяжелыми и приводящими к летальному исходу) препарат отменяют.
С осторожностью следует назначать новорожденным детям, больным с хронической почечной недостаточностью, неспецифическим язвенным колитом (в тч в анамнезе). При приеме Цефосина более 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови. Во время лечения следует воздержаться от приема этанола - возможны дисульфирамоподобные реакции (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, понижение АД, тахикардия, одышка).
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол (внутрь). При развитии реакций повышенной чувствительности (данные реакции в отдельных случаях могут быть тяжелыми и приводящими к летальному исходу) препарат отменяют.
С осторожностью следует назначать новорожденным детям, больным с хронической почечной недостаточностью, неспецифическим язвенным колитом (в тч в анамнезе). При приеме Цефосина более 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови. Во время лечения следует воздержаться от приема этанола - возможны дисульфирамоподобные реакции (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, понижение АД, тахикардия, одышка).
Special instructions
Во время лечения возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу при определении неэнзиматическим методом (метод Бенедикта).
Storage conditions
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г флакон, 2 г флакон, 1 г флакон - В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 15 °C.
Приготовленный раствор годен для применения в течение 12 ч при температуре от 5 до 25 °C и до 5 суток (120 ч) при температуре от 2 до 5 °C.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г флакон, 0.5 г флакон - В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленный раствор годен для применения в течение 12 ч при температуре от 5 до 25 °C и до 5 суток (120 ч) при температуре от 2 до 5 °C.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г флакон, 0.5 г флакон - В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г флакон, 2 г флакон, 1 г флакон - 2 года.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г флакон, 0.5 г флакон - 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г флакон, 0.5 г флакон - 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания сefotaxime.
Повышенная чувствительность к цефотаксиму.Side effects of the components
Побочные эффекты сefotaxime.
Результаты клинических исследований.Цефотаксим в целом хорошо переносится. Наиболее распространенными побочными реакциями были реакции в месте введения после в/м или в/в инъекции. Другие нежелательные реакции встречались нечасто.
Наиболее часто (>1%) отмечались следующие побочные реакции.
Реакции в месте введения (4,3%). Воспаление в месте инъекции при в/в введении, боль, уплотнение и болезненность (при надавливании) после в/м инъекции.
Реакции гиперчувствительности (2,4%). Сыпь, зуд, повышение температуры (лихорадка), эозинофилия.
Со стороны ЖКТ (1,4%). Колит, диарея, тошнота и рвота.
Во время или после терапии антибиотиками могут появиться симптомы псевдомембранозного колита.
Тошнота и рвота отмечались редко.
Менее часто (<1%) сообщалось о следующих побочных реакциях.
Со стороны крови. Нейтропения, преходящая лейкопения. У некоторых пациентов при применении цефотаксима или других цефалоспориновых антибиотиков наблюдались положительные результаты прямой пробы Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы. Кандидозный вагинит.
Со стороны ЦНС. Головная боль.
Со стороны печени. Преходящее повышение уровня АСТ, АЛТ, ЛДГ и ЩФ в сыворотке крови.
Со стороны почек. Преходящее повышение концентрации азота мочевины в крови.
Результаты пострегистрационных наблюдений.
В пострегистрационный период применения цефотаксима были зарегистрированы приведенные ниже побочные реакции. Поскольку данные об этих реакциях были получены из спонтанных сообщений от популяции неопределенного размера. невозможно достоверно оценить их частоту возникновения или установить причинно-следственную связь с воздействием цефотаксима.
Со стороны ССС. Потенциально опасные для жизни аритмии после быстрого (менее 60 с) болюсного введения через центральный венозный катетер.
Со стороны ЦНС. Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков. включая цефотаксим. особенно у пациентов с почечной недостаточностью. может привести к развитию энцефалопатии (например. нарушение сознания. аномальные движения и судороги).
Со стороны кожи. Сообщалось об отдельных случаях развития токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона и многоформной эритемы.
Со стороны крови. Гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Реакции гиперчувствительности. Анафилаксия (например. ангионевротический отек. бронхоспазм. недомогание. возможно. заканчивающееся шоком). крапивница.
Со стороны почек. Интерстициальный нефрит, транзиторное повышение уровня креатинина.
Со стороны печени. Гепатит, желтуха, холестаз, повышение уровня ГГТ и билирубина.
Побочные реакции, ассоциированные с применением цефалоспориновых антибиотиков.
Помимо перечисленных выше побочных реакций. которые наблюдались у пациентов. получавших цефотаксим. имеются сообщения о следующих побочных реакциях и изменениях в результатах лабораторных тестов при применении цефалоспориновых антибиотиков: аллергические реакции. печеночная дисфункция. включая холестаз. апластическая анемия. кровотечение и ложноположительный тест на глюкозу в моче.
Применение некоторых цефалоспоринов вызывало развитие судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, без коррекции дозировки ( см «Передозировка»). При возникновении судорог, связанных с лекарственной терапией, прием ЛС следует прекратить. При наличии клинических показаний может быть назначена противосудорожная терапия.