Цефотаксим

• Цефотаксим

Цефалоспорины || Цефалоспорины 3-го поколения

 J01DD01 Цефотаксим.

• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• M89.9 Болезнь костей неуточненная
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• K65 Перитонит
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J01 Острый синусит
• I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• H60 Наружный отит
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
• R57.2 Септический шок
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

 Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
 Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
 Восстановленный раствор: прозрачная или слегка опалесцирующая от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета жидкость.
 Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.
 По 1,0 г действующего вещества во флаконы из стекла I гидролитического класса вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными.
 По 1 флакону с препаратом и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
 Для стационаров.
 По 50 флаконов с препаратом с инструкцией по применению препарата помещают в коробку (с перегородками или без перегородок) из картона.

 Состав на один флакон.
 Действующее вещество:
 Цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим) - 1,0 г.

 Всасывание и распределение.
 У взрослых через 5 мин после однократного внутривенного (в/в) введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (maxC_max) в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного (в/м) введения цефотаксима в той же дозе maxC_max в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл. Биодоступность цефотаксима при в/в введении составляет 100%, при в/м введении - 90-95%. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40%.
 Метаболизм.
 Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (M1), обладающего антибактериальной активностью, и неактивных метаболитов (М2, М3).
 Выведение.
 Около 90% от введенной дозы выводится почками: 50% в неизмененном виде, около 15-25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2 + М3). 10% от введенной дозы выводится кишечником. Период полувыведения (1/2T₁/2) цефотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1-1,5 ч при в/м введении.
 У пожилых пациентов старше 80 лет 1/2T₁/2 цефотаксима увеличивается до 2,5 Объем распределения (dV_d) не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
 У взрослых с нарушенной функцией почек dV_d не изменяется, а 1/2T₁/2 не превышает 2,5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.
 У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и dV_d аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. 1/2T₁/2 цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5.
 У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и dV_d аналогичны таковым у детей. Средний 1/2T₁/2 цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4.

 Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Цефотаксим устойчив к большинству β‑лактамаз.
 К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; вacillus subtilis; вordetella pertussis; вorrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; сitrobacter diversus*; сitrobacter freundii*; сlostridium perfringens; сorynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp. Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp. Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp. Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp. Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp. Serratia spp. Shigella spp. Veillonella spp. Yersinia spp. Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).
 * чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.
 К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; вacteroides fragilis; сlostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

 Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефотаксиму:
 - Инфекции дыхательных путей;
 - Инфекции мочеполовых путей;
 - Септицемия, бактериемия;
 - Эндокардиты;
 - Интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
 - Менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы;
 - Инфекции кожи и мягких тканей;
 - Инфекции костей и суставов.
 Профилактика инфекций после хирургических операций на желудочно-кишечном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

 Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.
 Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более.
 - При инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1 г каждые 12 Доза может варьировать в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента.
 - При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3-4 введения.
 - При инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., суточная доза должна быть более 6 г.
 Дети до 12 лет и с массой тела до 50 кг.
 - Обычная доза 100-150 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-4 введения.
 - При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг массы тела в сутки.
 Новорожденные.
 - Доза 50 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-4 введения.
 - При тяжелых инфекциях - доза 150-200 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения.
 При гонорее: 1 г однократно в/м или в/в.
 С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г в/м или в/в.
 При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену в/в вводят 1 г препарата, затем через 6-12 ч повторно вводят 1 г в/м или в/в.
 Пациенты с почечной недостаточностью. В случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, вместо 1 г каждые 12 ч вводят 0,5 г каждые 12 вместо 1 г каждые 8 ч - 0,5 г каждые 8 вместо 2 г каждые 8 ч - 1 г каждые 8 ч Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.
 Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1-2 г в сутки в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения гемодиализа цефотаксим должен быть назначен после окончания сеанса гемодиализа, так как цефотаксим удаляется при гемодиализе. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, назначают 1-2 г в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Цефотаксим не удаляется при перитонеальном диализе.
 Правила приготовления растворов.
 Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.
 Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузий - 20-60 мин.
 Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).

 Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрацию цефалоспоринов в плазме крови.
 Как и в случае применения других цефалоспоринов, цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием (таких как фуросемид, аминогликозиды).
 Совместимость.
 Цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе, аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.
 Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат.

 Существует риск развития обратимой энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно при передозировке или нарушениях функции почек. Не существует специфического антидота. Цефотаксим может удаляться при гемодиализе и не удаляется при перитонеальном диализе.

 Анафилактические реакции.
 Перед применением цефалоспоринов требуется сбор аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β‑лактамным антибиотикам). Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено.
 Применение цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений при первом введении препарата обязательно присутствие врача, ввиду возможной анафилактической реакции.
 Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. Анафилактические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьезными или даже с летальным исходом.
 У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции. В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении «лежа» с приподнятыми ногами. Показано медленное в/в введение 0,1 мг (1 мл) раствора эпинефрина (адреналина) под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления, а также в/в введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов; в последующем - в/в введение глюкокортикостероидов (например, 250-1000 мг гидрокортизона), однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вентиляция легких, ингаляция кислородом, введение антигистаминных лекарственных препаратов.
 Заболевания, вызванные сlostridium difficile (например, псевдомембранозный колит).
 Диарея, особенно тяжелая и/или длительная, развивающаяся во время лечения или в первые недели после окончания лечения различными антибиотиками, особенно широкого спектра действия, может быть симптомом заболевания, вызванного сlostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Диагноз этого редкого, но возможно летального заболевания, подтверждается эндоскопически и/или гистологически. Важнейшим методом подтверждения диагноза псевдомембранозного колита служит выявление токсинов сlostridium difficile в кале. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефотаксима и немедленно начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, пероральный прием ванкомицина или метронидазола). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
 Энцефалопатия.
 При применении бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, повышается риск развития энцефалопатии (которая может проявляться судорогами, спутанностью сознания, нарушениями сознания, двигательными расстройствами), особенно в случае передозировки или почечной недостаточности.
 Применение лидокаина в качестве растворителя.
 При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию, представленную в разделе «Противопоказания».
 Скорость введения.
 Следует контролировать скорость введения препарата ( см раздел «Способ применения и дозы»).
 Почечная недостаточность.
 При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина ( см раздел «Способ применения и дозы»).
 Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами, другими нефротоксичными препаратами, у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью.
 Нарушения кроветворения.
 Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и более редко - недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз. При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.
 Содержание натрия.
 У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г).
 Лабораторные тесты.
 Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса. Рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения концентрации глюкозы в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
 В случае развития таких побочных реакций как головокружение и энцефалопатия (которая может проявляться судорогами, спутанностью сознания, нарушениями сознания, двигательными расстройствами), пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности.

 Особые отметки: