Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Фарм. группы /

Селективные бета2-адреномиметики

Препараты фармгруппы

Вещество Препараты
Индакатерол
Олодатерол |
Салметерол | | |
Сальбутамол | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | |
Фенотерол | | | | | | | | | |
Формотерол | | | | | | | | | | | |
Действующее вещество не описано

Дерево фармакологических групп

    Содержание

  1. Описание
  2. Фармакологическое действие
  3. ATX код
  4. Фармакокинетика
  5. Показания к применению
  6. Противопоказания
  7. Побочные эффекты
  8. Меры предосторожности применения
  9. Взаимодействие
  10. Используется в лечении

Описание

 Бета 2 -адреномиметики селективные – это препараты, которые избирательно стимулируют β 2 -адренорецепторы (преимущественно локализующиеся в бронхах, матке, на поверхности тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов) и способствуют устранению признаков бронхоспазма (бронходилатирующее действие), а также расслаблению мускулатуры матки (токолитическое действие).

Фармакологическое действие

 Фармакологические эффекты препаратов этой группы опосредованы стимуляцией β 2 -адренорецепторов в бронхах (плотность которых увеличивается по мере уменьшения диаметра последних), матке, а также на поверхности тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов. Поэтому препараты этой группы способны оказывать бронходилатирующий и токолитический эффекты.
 Фармакологические эффекты, связанные со стимуляцией β 2 -адренорецепторов.
Эффекторные органы и клетки, содержащие β 2 -адренорецепторы  Фармакологические эффекты 
Тучные клетки   Уменьшение секреции медиаторов аллергии 
Мышцы бронхов   Расслабление 
Миометрий   Расслабление 
Сосуды   Вазодилатация 
Скелетная мускулатура Сокращение, тремор, гликогенолиз 
Печень Гликогенолиз 
Желудочно-кишечный тракт   Угнетение моторики
Жировая ткань   Липолиз 
Щитовидная железа   Повышение секреции йодсодержащих гормонов 
Клетки Лейдига   Усиление стероидогенеза 

 Кроме того, кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол улучшают мукоцилиарный клиренс, тормозят выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, увеличивают объем дыхания.
 Кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол наряду с гексопреналином, способны тормозить сократительную активность миометрия и предупреждать наступление преждевременных родов (токолитическое действие).

ATX код

 R03AC.

Фармакокинетика

 Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь. Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством катехоламин-орто-метилтрансферазы. Гексопреналин выводится преимущественно с мочой в неизмененом виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
 Максимальная концентрация салметерола при ингаляциях по 50 мкг 2р/сут достигает 200 п/мл, затем концентрация препарата в плазме быстро снижается. Выводится в основном через кишечник.
 При ингаляции сальбутамола 10–20% дозы препарата достигает мелких бронхов и постепенно всасывается. После приема препарата внутрь, часть дозы абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне - 3–9 затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Препарат подвергается биотрансформации в печени. Период полувыведения — 3,8 Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
 В зависимости от способа ингаляции фенотерола и используемой ингаляционной системы около 10-30% препарата достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% от дозы. После приема фенотерола внутрь абсорбируется около 60% принятой внутрь дозы. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. В результате биодоступность препарата после приема внутрь снижается до 1,5%. Время достижения максимальной концентрации - 2 Связывание с белками плазмы - 40-55%. Фенотерол проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

Показания к применению

 Показаниями для применения таких препаратов, как кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол, являются:
 Бронхиальная астма.
 Хронический обструктивный бронхит.
 Эмфизема легких.
 Пневмосклероз.
 Сальбутамол, тербуталин и фенотерол могут также применяться при угрозе преждевременных родов.
 Показания для назначения гексопреналина.
 1) Острый токолиз:
 * Торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности.
 * Экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
 2) Массивный токолиз:
 * Торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
 3) Длительный токолиз:
 * Профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки.
 * Иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
 * Угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).

Противопоказания

 Основные противопоказания для назначения препаратов этой группы:
 * Гиперчувствительность.
 * Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
 * Тахиаритмии.
 * Беременность.
 С осторожностью препараты этой группы назначаются в следующих случаях:
 * Сахарный диабет.
 * Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
 * Тиреотоксикоз.
 * Артериальная гипертензия.
 * Артериальная гипотензия.
 * Феохромоцитома.
 * Гипокалиемия.
 Противопоказаниями для применения гексопреналина являются:
 * Гиперчувствительность.
 * Тиреотоксикоз.
 * Нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией.
 * Миокардит.
 * Порок митрального клапана.
 * Аортальный стеноз.
 * Артериальная гипертензия.
 * Закрытоугольная глаукома.
 * Ишемическая болезнь сердца.
 * Печеночная недостаточность.
 * Почечная недостаточность.
 * Кровянистые выделения при предлежании плаценты.
 * Преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты.
 * Внутриматочные инфекции.
 * Беременность (1 триместр).

Побочные эффекты

 1) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
 * Тахикардия.
 * Боли за грудиной.
 * Падение диастолического АД.
 2) Со стороны ЦНС:
 * Беспокойство.
 * Тремор.
 * Нервозность.
 * Тревожность.
 * Головокружение.
 * Головная боль.
 3) Со стороны пищеварительной системы:
 * Тошнота.
 * Отрыжка.
 * Рвота.
 * Ухудшение перистальтики кишечника.
 4) Со стороны обмена веществ:
 * Гипокалиемия.
 * Гипергликемия.
 5) Со стороны дыхательной системы:
 * Кашель.
 6) Прочие:
 * Повышенное потоотделение.
 * Слабость.
 * Мышечная боль и спазмы.
 * Аллергические реакции.

Меры предосторожности применения

 При применении препаратов этой группы у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем следует иметь в виду возможность развития отека легких.
 При применении селективных β 2 -адреномиметиков в акушерстве рекомендуется контролировать уровни калия в крови, АД, ЧСС у беременных женщин, а также ЧСС у плода.

Взаимодействие

 При одновременном применении селективных β 2 -адреномиметиков с другими препаратами отмечаются следующие реакции:
 С β-адреноблокаторами - ослабление эффективности селективных β 2 -адреномиметиков.
 С метилксантинами (в частности с теофиллином) - повышение эффективности селективных β 2 -адреномиметиков.
 С глюкокортикостероидами – усиление действия селективных β 2 -адреномиметиков.
 С диуретиками – усиление действия селективных β 2 -адреномиметиков.
 С пероральными гипогликемическими препаратами – снижение эффективности селективных β 2 -адреномиметиков.
 С фторотаном, β –адреномиметиками, ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами – усиление побочных эффектов селективных β 2 -адреномиметиков со стороны сердечно-сосудистой системы.

Используется в лечении

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.