Берипракс

• Фенотерол (1.0 мг)

Токолитики || Бета-адреномиметики || Селективные бета2-адреномиметики

Полные аналоги по веществу

• 189₽ ≈100% Фенотерол-натив
• 302-381₽ ≈100% Фенотерол-аэронатив
• 329-417₽ ≈100% Беротек
• 419₽ ≈100% Беротек Н
• 504₽ ≈100% Фенотэйр

Аналоги по действию

• 67% 364-403₽ Фенипра [Ипратропия бромид + Фенотерол и ещё 2Ипратропия бромид, Фенотерол]
• 65% — Бриканил [Тербуталин]
• 64% 435₽ Респирафен Эйр [Ипратропия бромид + Фенотерол и ещё 2Ипратропия бромид, Фенотерол]
• 64% — Иброфенекс [Ипратропия бромид + Фенотерол и ещё 2Ипратропия бромид, Фенотерол]
• Показать все

 R03CC04 Фенотерол.

 Раствор для ингаляций.
 Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
 Раствор для ингаляций 1 мг/мл.
 По 20 мл препарата во флаконы темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полиэтиленовой крышкой. На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.
 По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

 Состав на 1 мл:
 Действующее вещество.
 Фенотерола гидробромид - 1,0 мг.
 Вспомогательные вещества.
 Бензалкония хлорид - 0,1 мг;
 Динатрия эдетата дигидрат - 0,5 мг;
 Натрия хлорид - 8,6 мг;
 Хлористоводородной кислоты раствор 1 М - 0,946 мг (до pH 3,2); вода очищенная - до 1,0 мл.

 Всасывание.
 После ингаляции 10-30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18,7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 мин), а 70% - медленно (время полувыведения 120 мин).
 Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66,9 пг/мл (время достижения максимальной концентрации в плазме t_max 15 мин).
 После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге пероральная биодоступность составляет приблизительно 1,5% и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.
 Распределение.
 Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает трехкамерная фармакокинетическая модель (период полувыведения составляет t_α = 0,42 мин, t_β = 14,3 мин и t_γ = 3,2 ч).
 Объем распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения (ssV_ss) составляет 1,9-2,7 л/кг, связывание с белками плазмы - от 40 до 55%.
 Биотрансформация.
 Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
 Выведение.
 Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть - приблизительно 85%.
 Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15%.
 От среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 часов. Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

 Фенотерол является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).
 Фенотерол является селективным стимулятором β₂-адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β₁-адренорецепторов происходит при применении более высоких доз препарата. Связывание с β₂-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный G_s-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
 Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 0,6 мг).
 За счет стимулирующего влияния на β₁-адренорецепторы фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
 Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3-5 часов. Также предварительная ингаляция фенотерола предотвращает бронхоконстрикцию, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).

 -.
 Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких;
 -.
 Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
 -.
 В качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов);
 -.
 Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

 Лечение препаратом Берипракс ^{проводят ингаляционно с использованием имеющихся в продаже небулайзеров. Легочная депозиция и системная биодоступность препарата зависят от используемого небулайзера и могут быть выше, чем при применении дозированного аэрозоля. При использовании стационарного источника кислорода раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.
 При дозировании следует учитывать, что 20 капель составляют 1 мл, при этом 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Рекомендуемую дозу препарата Берипракс разводят в камере небулайзера 0,9%.
 Раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл и ингалируют до достижения достаточного облегчения симптомов. Препарат Берипракс.
 Нельзя разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз непосредственно перед применением; остатки приготовленного раствора выливают.
 Препарат Берипракс раствор можно ингалировать одновременно с антихолинергическими и муколитическими препаратами, для которых была доказана совместимость с ним - растворов для ингаляции ипратропия бромид и амброксол.
 Лечение препаратом Берипракс должно начинаться и проводиться под наблюдением медицинского персонала, например, в условиях клиники. Лечение в домашних условиях может быть рекомендовано пациентам после консультации врача в случаях, когда применение с помощью дозированного аэрозоля низких доз быстродействующего бронходилататора - бета-агониста оказалось недостаточным для облегчения состояния. Также оно может быть рекомендовано пациентам, нуждающимся в небулайзерной терапии по другим причинам, например, в случае проблем с применением дозированных аэрозолей или при необходимости назначения более высоких доз. Лечение обычно следует начинать с минимальных рекомендуемых доз.
 Доза должна подбираться индивидуально в зависимости от потребностей пациента и корректироваться в зависимости от тяжести острого эпизода. Прием препарата должен быть прекращен при достижении достаточного облегчения симптомов. При необходимости дозу можно применить повторно не менее чем через 4 часа.
 Доза может зависеть от способа ингаляции и характеристик используемого небулайзера. Продолжительность ингаляции может контролироваться объемом разведения препарата.
 Рекомендуются следующие режимы дозирования:
 Взрослые (включая пациентов старше 75 лет) и подростки старше 12 лет:
 А) Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей.
 Ингаляционно.
 0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромада) в большинстве случаев достаточно для немедленного облегчения симптомов; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз в день следует рассмотреть уменьшение индивидуальных доз в зависимости от эффективности небулайзера;
 В тяжелых случаях (например, для большинства пациентов, поступающих в отделение интенсивной терапии) могут потребоваться более высокие дозы - 1-1,25 мл (20-25 капель = 1000-1250 мкг фенотерола гидробромида);
 В исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача могут вводиться дозы до 2 мл (40 капель = 2000 мкг фенотерола гидробромида).
 Б) Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.
 0,5 мл (10 капель =.
 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
 Дети от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг):
 0,25-0,5 мл (5-10 капель = 250-500 мкг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного облегчения симптомов; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз в день следует рассмотреть уменьшение индивидуальных доз в зависимости от эффективности небулайзера;
 В тяжелых случаях (например, в большинстве случаев лечения в условиях стационара) могут потребоваться более высокие дозы до 1 мл (20 капель =.
 1000 мкг фенотерола гидробромида);
 В исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача могут вводиться дозы до 1,5 мл (30 капель = 1500 мкг фенотерола гидробромида).
 Ингаляционно 0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
 Дети до 6 лет (с массой тела менее 22 кг):
 Из-за ограниченности информации о применении препарата в этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: ингаляционно около 50 мкг фенотерола гидробромида на прием (=.
 0,05 мл или 1 капля) на 1 кг массы тела, но не более 0,5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз в день.}

 β‑адренергические препараты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие как теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.
 Гипокалиемия, вызванная β₂‑агонистами, может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей ( см раздел «Особые указания»).
 Возможно значительное снижение бронходилатации при одновременном применении β‑адреноблокаторов.
 Агонисты β‑адренорецепторов следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов β‑адренорецепторов.
 Ингаляция средств для общей анестезии, таких как галотан, трихлорэтилен, энфлуран, повышает вероятность воздействия агонистов p-адренорецепторов на сердечно-сосудистую систему.

 Симптомы.
 При передозировке ожидаемыми симптомами являются симптомы, вызванные чрезмерной β‑адренергической стимуляцией. Наиболее выраженными являются тахикардия. Ощущение сердцебиения. Тремор. Снижение или повышение артериального давления. Увеличение пульсового давления. Стенокардия. Аритмии. Гиперемия лица.
 Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.
 Лечение.
 Лечение препаратом Берипракс должно быть прекращено. Следует провести мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов. Для лечения применяются седативные средства; в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов можно назначать β‑адреноблокаторы (предпочтительно селективные β₁‑адреноблокаторы);
 В то же время следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозы этих препаратов у больных бронхиальной астмой.

 Сахарный диабет.
 У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.
 Парадоксальный бронхоспазм.
 Как и другие ингаляционные препараты, фенотерол может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат должен быть немедленно отменен и заменен альтернативной терапией.
 Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
 Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Берипракс. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением β-агонистов.
 Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Берипракс, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшения течения заболевания сердца. Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могу носить как респираторный, так и кардиальный характер.
 Гипокалиемия.
 Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии β₂-агонистами.
 Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. К тому же, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих дигоксин. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.
 Острая прогрессирующая одышка.
 Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае острой быстро усиливающейся одышки.
 Регулярное применение.
 -.
 Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата;
 -.
 Больных необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными глюкокортикостероидами) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения легких.
 В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов β₂-адренорецепторов, таких как препарат Берипракс, сверх рекомендуемых доз и на протяжении длительного времени. Использование повышенных доз β₂-агонистов, таких как препарат Берипракс, на регулярной основе для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания.
 Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами.
 Другие симпатомиметические бронходилататоры должны применяться совместно с препаратом Берипракс только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры могут ингалироваться одновременно с препаратом Берипракс.
 Влияние на результаты лабораторных исследований.
 Применение препарата Берипракс может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).
 Препарат содержит консервант - бензалкония хлорид и стабилизатор - динатрия эдетат. Было показано, что эти компоненты у некоторых чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей могут вызвать бронхоспазм.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными.
 Средствами, механизмами не проводились. Однако в ходе проведенных клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и использования механизмов.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C, не замораживать.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 5 лет. Не применять по истечении срока годности.

• P20 Внутриутробная гипоксия
• O82 Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения
• O71.9 Акушерская травма неуточненная
• O71.1 Разрыв матки во время родов
• O71.0 Разрыв матки до начала родов
• O60 Преждевременные роды
• O20.0 Угрожающий аборт
• N88.3 Недостаточность шейки матки
• J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
• J98.8.0* Бронхоспазм
• J62 Пневмокониоз, вызванный пылью, содержащей кремний
• J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
• J45 Астма
• J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
• J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
• J43 Эмфизема
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• A16.9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
• O68.0 Роды, осложнившиеся изменениями частоты сердечных сокращений плода
• O69.0 Роды, осложнившиеся выпадением пуповины
• O69.1 Роды, осложнившиеся обвитием пуповины вокруг шеи со сдавлением

 Особые отметки: