Другие названия и синонимы
Salmeterol.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Salmeterolum ( Salmeteroli).
Химическое название
(±)4-Гидрокси-альфа-[[[6-(4-фенилбутокси)гексил]амино]метил]-1,3-бензолдиметанол (в виде ксинафоата).
Используется в лечении
Код CAS
89365-50-4.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Бронходилатирующее, противоастматическое.
Бронходилатирующее, противоастматическое.
Характеристика вещества
Салметерола ксинафоат - белый или не совсем белый порошок, легко растворим в метаноле, незначительно растворим в этаноле, хлороформе и изопропаноле, умеренно растворим в воде. Молекулярная масса 603,74.
Фармакодинамика
Избирательно возбуждает бета2-адренорецепторы. Стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, увеличивает образование цАМФ. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов и ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток. Способствует долговременному (до 12 ч) расширению бронхов у больных с обратимой бронхиальной обструкцией. Регулярный прием салметерола обеспечивает стойкое улучшение функционирования легких, уменьшая выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. Препятствует высвобождению гистамина, лейкотриенов и ПГD2 из тучных клеток, обладает противовоспалительной активностью, снижает интенсивность первичного и вторичного ответов бронхов на ингаляционные аллергены.
Показания к применению
Обратимая обструкция дыхательных путей: бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или ночных приступов астмы), хронический обструктивный бронхит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).
Ограничения к использованию
Тиреотоксикоз, аритмия, ИБС, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипоксия различного генеза, феохромоцитома, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск возникновения побочных эффектов).
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Для профилактики приступов бронхиальной астмы, в тч ночных, обычная доза для взрослых - 2 ингаляции (2×25 мкг) дважды в день (утром и вечером). Детям старше 4 лет - по 1-2 ингаляции (25-50 мкг) 2 раза в сутки.
Для профилактики бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой - 2 ингаляции не менее чем за 30-60 мин перед физическими упражнениями. При лечении тяжелой формы бронхиальной астмы - по 100 мкг 2 раза в сутки.
Для профилактики бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой - 2 ингаляции не менее чем за 30-60 мин перед физическими упражнениями. При лечении тяжелой формы бронхиальной астмы - по 100 мкг 2 раза в сутки.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): тахикардия. Повышение сАД и/или понижение дАД. У предрасположенных пациентов - нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия. Суправентрикулярная тахикардия. Экстрасистолия).
Со стороны органов ЖКТ. Диарея. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Вирусный гастроэнтерит. Раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Головокружение. Тремор. Нервозность. Возбуждение. Бессонница. Изменение вкусовых ощущений.
Со стороны респираторной системы. Парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), кашель.
Прочие. Артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции - ринит, ларингит.
Со стороны органов ЖКТ. Диарея. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Вирусный гастроэнтерит. Раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Головокружение. Тремор. Нервозность. Возбуждение. Бессонница. Изменение вкусовых ощущений.
Со стороны респираторной системы. Парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), кашель.
Прочие. Артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции - ринит, ларингит.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО и трициклические депрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС. Производные ксантина, глюкокортикоиды и диуретики увеличивают риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы, а также в условиях гипоксии (обязателен контроль уровня калия в плазме крови). Совместим (возможны одновременные ингаляции с кортикостероидами и/или кромоглициевой кислотой.
Передозировка
Симптомы. Тахикардия и/или аритмия, головная боль, тремор, гипокалиемия и гипергликемия.
Лечение. Переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Лечение. Переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Меры предосторожности применения
Не применяется для купирования бронхоспазма. С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, больным с тяжелой формой бронхиальной астмы, при гипоксии любого генеза.
Терапевтический эффект может снижаться при охлаждении ингалятора.
Если рекомендуемые дозы не дают эффекта, необходимо их увеличение. Следует иметь в виду, что при регулярном применении салметерола у большинства пациентов обычно снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих симпатомиметиков.
Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Терапевтический эффект может снижаться при охлаждении ингалятора.
Если рекомендуемые дозы не дают эффекта, необходимо их увеличение. Следует иметь в виду, что при регулярном применении салметерола у большинства пациентов обычно снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих симпатомиметиков.
Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Входит в состав
- 507-1384₽ Сальмекорт (Glenmark Pharmaceuticals Ltd.)
- 1045-1162₽ Салтиказон-натив (2 фирмы)
- 1162-1247₽ Салтиказон (Фармстандарт-Лексредства)
- 899-1636₽ Респисальф (5 фирм)
- 826-1714₽ Респисальф Эйр (3 фирмы)
- 322-2311₽ Серетид Мультидиск (3 фирмы)
- 900-2324₽ Серетид (3 фирмы)
- — Комбитид Стархалер (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.)
- Салметерол + Флутиказон
- — Салметерола ксинафоат (3 фирмы)
- — Салтиказон-аэронатив (3 фирмы)
- — Сальметер
- — Серевент
- — Серофло (Cipla Ltd)
- — Серофло инхалер (Cipla Ltd)
- — Серофло мультихалер
- — Тевакомб (Cipla Ltd)
- — Тевакомб Мультихалер (Cipla Ltd)
- — Эрфлюсал